口服降糖藥物的應(yīng)用-資料下載頁(yè)
2025-01-01 14:25本頁(yè)面
【正文】 DPPIV=dipeptidyl peptidase IV Adapted from Drucker DJ Expert Opin Invest Drugs 2023。12(1):87–100。 Ahr233。n B Curr Diab Rep 2023。3:365–372. 腸道 GLP1 釋放 無(wú)活性 GLP1 (936) 進(jìn)餐 活性 GLP1 (736) DPP4 抑制劑 DPP4 GLP1 類(lèi)似物 如何增強(qiáng) GLP1的作用 ? 抑制 DPP4 酶活性 ? 可降解多種趨化因子及肽類(lèi)激素，包括 GLP11 ? DPP4 是循環(huán)中具有完整生物活性 GLP1的半衰期的主要決定因子 1 激活 GLP1受體 ? 當(dāng) GLP1受體被激活時(shí)，可產(chǎn)生多種糖調(diào)節(jié)作用 2 ? GLP1 受體激動(dòng)劑可激活 GLP1 受體 2 ? GLP1 受體激動(dòng)劑不會(huì)被 DPP4降解 1 See acpanying Prescribing Information and safety information included in this presentation 1. Drucker DJ. Diabetes Care. 2023。30:13351343. 2. Drucker DJ, Nauck MA. Lancet. 2023。368:16961705. 目前以 GLP1為通道改善血糖控制的方法 ? 模擬 GLP1作用的藥物 – 不被 DPP4降解的 GLP1衍生物 ? GLP1類(lèi)似物，與白蛋白結(jié)合的 GLP1(利拉魯肽 ) – 能模擬 GLP1的糖代謝調(diào)節(jié)作用的新的肽類(lèi) ? GLP1受體激動(dòng)劑 (艾塞那肽 ) ? 延長(zhǎng)內(nèi)源性 GLP1活性的藥物 – DPP4抑制劑 (西格列汀） Drucker DJ, et al. Diabetes Care. 2023。26:29292940 胃腸道 血糖 肝糖生成 腸促胰島激素與血糖穩(wěn)態(tài) 腸促胰島激素 活性 GLP1 和 GIP 食物 葡萄糖濃度依賴 來(lái)自 α細(xì)胞的 胰高血糖素 (GLP1) 胰腺 葡萄糖濃度依賴 來(lái)自 β細(xì)胞的胰島素 (GLP1和 GIP) β 細(xì)胞 α 細(xì)胞 外周組織葡萄糖攝取 1. Kieffer TJ, Habener JF. Endocr Rev. 1999。20:876–913. 2. Ahr233。n B. Curr Diab Rep. 2023。2:365–372. 3. Drucker DJ. Diabetes Care. 2023。26:2929–2940. 4. Holst JJ. Diabetes Metab Res Rev. 2023。18:430–441. 主要內(nèi)容 ? 口服降糖藥物的概況 ? 不同降糖藥物的評(píng)價(jià) 磺酰脲類(lèi) 非磺酰脲類(lèi)胰島素促分泌劑 雙胍類(lèi) ? 糖苷酶抑制劑 : 胰島素增敏劑 ? 口服降糖藥物的聯(lián)合應(yīng)用 口服降糖藥失效 主要指磺脲類(lèi)藥物失效 原發(fā)性失效：以前未用藥，使用足量磺脲類(lèi)藥物１個(gè)月后未見(jiàn)降糖效應(yīng) 繼發(fā)性失效：治療初期能有效控制血糖，但長(zhǎng)期治療后療效逐漸下降，血糖不能控制 口服藥聯(lián)合應(yīng)用的目的和意義 ?單藥治療療效有限 ?繼發(fā)失效 ?2型糖尿病不同的發(fā)病機(jī)理 ?作用機(jī)制不同的藥物聯(lián)合應(yīng)用療效相加 口服藥聯(lián)合應(yīng)用的益處 改善糖代謝，長(zhǎng)期良好的血糖控制 保護(hù) b 細(xì)胞功能，延緩其衰竭 減輕胰島素抵抗 延緩、減少并發(fā)癥的發(fā)生和死亡 減少不良反應(yīng) 7 6 9 8 HbA 1c (%) 10 口服藥 單藥治療 飲食 口服藥 聯(lián)合治療 口服藥 + 基礎(chǔ)胰島素 口服藥單藥治療 逐漸加量 糖尿病病程 口服藥 + 每天多次胰島素注射 保守的治療方式 :傳統(tǒng)階梯治療方案 口服藥 + 基礎(chǔ)胰島素 口服藥 + 每天多次胰島素注射 飲食 口服藥單藥治療 口服藥聯(lián)合治療 調(diào)整口服藥劑量 糖尿病病程 7 6 9 8 HbA 1c (%) 10 積極的治療 : 早期聯(lián)合治療策略 飲食、運(yùn)動(dòng)、控制體重 + 二甲雙胍 加用以下藥物中的一種或多種： 噻唑烷二酮類(lèi)、磺脲類(lèi)、格列奈類(lèi)、 α糖苷酶抑制劑 加用胰島素 超重\肥胖患者 3個(gè)月后 HbA1c% 3個(gè)月后 HbA1c% 中國(guó) 2型糖尿病防治指南 治療流程 飲食、運(yùn)動(dòng)、控制體重 + 以下藥物中的一種或多種： 二甲雙胍、噻唑烷二酮類(lèi)、磺脲類(lèi)、格列奈類(lèi)、 α糖苷酶抑制劑 加用胰島素 非超重患者 3個(gè)月后 HbA1c% 中國(guó) 2型糖尿病防治指南 治療流程 充分發(fā)揮療效 有效 盡量避免不良反應(yīng) 安全 顧及花費(fèi) /效益比 廉價(jià) 適 應(yīng) 證 禁忌和慎用 經(jīng) 濟(jì) 負(fù) 擔(dān) 抗糖尿病藥物的合理使用 積極的治療方法： 盡早聯(lián)合治療、 盡早胰島素治療 不同 HbA1c值的糖尿病治療模式 Harris MI et al. Diabetes Care. 1999。22:403–408. ?7% 的目標(biāo)值 飲食 及運(yùn)動(dòng) 口服藥 聯(lián)合治療 單藥治療 胰島素 ?7% ?8% ?9% ?10% 小 結(jié) 揚(yáng)長(zhǎng)避短 擇優(yōu)選取， 原則牢記 應(yīng)變隨機(jī)。 效益花費(fèi) 適當(dāng)考慮， 高屋建瓴 無(wú)往不利 。 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH
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