口服降糖藥講ppt課件-資料下載頁(yè)
2025-01-08 04:47本頁(yè)面
【正文】 斷？ 是否超重？ 血糖的絕對(duì)值？ 空腹血糖和餐后血糖哪個(gè)升高更明顯？ 有無(wú)心、肝、腎功能損害、年齡？ 使用以后是否血糖已經(jīng)達(dá)標(biāo)？ 血糖不能達(dá)標(biāo)時(shí)如何聯(lián)合使用？ 五種口服藥作用簡(jiǎn)述 磺脲類(lèi) ：刺激胰島素分泌、藥物最多、最常用、須餐前半小時(shí)服用 苯甲酸衍生物 ：也刺激胰島素、但短、快，且對(duì)餐后高血糖控制好、低血糖較少、老人、及腎功能不全可用、餐前服用 二甲雙胍 ：增加胰島素敏感性和對(duì)葡萄糖利用、能降血脂、降體重、價(jià)格便宜、有胃腸刺激、須餐后服用 噻唑烷二酮： 胰島素增敏劑，價(jià)格較貴、適用于胰島素抵抗、如有代謝綜合癥特征者 ?糖苷酶抑制劑 ：延緩餐后葡萄糖的吸收、控制餐后高血糖、須開(kāi)始進(jìn)餐時(shí)服用 小結(jié) 糖尿病是終身性疾病，須終身治療 治療注意：目標(biāo)化－空腹血糖 7,非空腹血糖 10 綜合化－五駕馬車(chē) 個(gè)體化－根據(jù)不同病情調(diào)整方案 目前有五類(lèi)口服降糖藥、經(jīng)過(guò)飲食和運(yùn)動(dòng)治療無(wú)效時(shí)開(kāi)始使用 肥胖 超重者先用 雙胍、 α 葡萄糖苷酶抑制劑、 噻唑烷二酮 非肥胖者 可先用 磺脲類(lèi)或 苯甲酸衍生物 單種藥物不達(dá)標(biāo)時(shí)可聯(lián)合使用、聯(lián)合時(shí)注意不同作用機(jī)制的互補(bǔ)、同類(lèi)藥物不相加 不同藥物服用時(shí)間不同、注意服用方法 錯(cuò)漏之處，請(qǐng)多指正 2型糖尿病藥物治療新進(jìn)展 腸道激素 2型糖尿病藥物治療新進(jìn)展 腸道激素 GLP1 GLP1激動(dòng)劑 exenatide DPP4抑制劑 LAF237 腸促胰島素類(lèi)似物 :胰淀素 promlintide(普蘭林肽 ) （三）胰升糖素樣多肽 1（ Glucagonlike peptide 1，GLP1） 腸促胰島素激素 多途徑調(diào)節(jié)血糖 血糖穩(wěn)態(tài)的重要調(diào)節(jié)因子 GLP1來(lái)源 腸道 L細(xì)胞 胰升糖素前體 GLP1（ 137） (無(wú)活性 ) GLP1（ 737） GLP1（ 736） 酰胺 (主要天然肽，占 80%) 其降低血糖的機(jī)制 ①刺激 B細(xì)胞葡萄糖介導(dǎo)的胰島素釋放； ②抑制胰升糖素的分泌； ③延長(zhǎng)胃排空及營(yíng)養(yǎng)物在胃腸道的轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)間； ④改善外周組織對(duì)胰島素的敏感性，增加肝臟、肌肉和脂肪組織的糖原合成和葡萄糖利用； ⑤腦室內(nèi)給予 GLP1可抑制攝食 GLP1（ 736） 酰胺 三餐前皮下注射可使 2型病人餐后血糖控制得到改善； 本藥與胰島素聯(lián)合應(yīng)用治療 1型病人也可改善餐后血糖控制。 口服片劑生物利用度為靜脈注射的 6%、皮下注射的 42%，單劑 119 nmol空腹口服可使空腹血糖降低 mmol/L、 標(biāo)準(zhǔn)餐前口服可使餐后血糖降低 mmool/L。 GLP1促進(jìn)胰島素分泌的作用為葡萄糖依賴性，因此一般無(wú)低血糖反應(yīng)。 GLP1（ 736） 酰胺代謝 GLP1（ 736） 酰胺半衰期短，部分由于二肽酶 4（ DPPIV） 裂解所致， GLP1激動(dòng)劑 exenatide 39種氨基酸組成 最初來(lái)自蜥蜴唾液分泌物中 ,現(xiàn)已經(jīng)用基因合成 通過(guò)分子修飾抵抗 GLP1被 DPP4的降解 已經(jīng)完成臨床 3期研究 GLP1激動(dòng)劑 exenatide作用特點(diǎn) 降低空腹血糖 降低餐后血糖 不發(fā)生低血糖 正常血糖無(wú)降血糖作用 降低體重 可能對(duì) B細(xì)胞的數(shù)量和存活有益 其長(zhǎng)效劑型 :AC2993 LAR處于 2期臨床階段一次注射 ,作用 30天 !!! DPP4抑制劑 LAF237 可抑制 DPP4(二肽酶 4)對(duì) GLP1的快速降解而延長(zhǎng)其作用時(shí)間 對(duì)二甲雙胍不能控制血糖的病人治療一年降低 HbA1c :1% 無(wú)體重改變 可以口服 !! 目前為 2期臨床階段，準(zhǔn)備進(jìn)行 3期臨床，估計(jì) 2022上市 腸促胰島素類(lèi)似物 :胰淀素promlintide(普蘭林肽 ) 進(jìn)入治療 2型糖尿病的注冊(cè)前階段 顯著降低 1型糖尿病病人餐后血糖 必須注射 抑制患者餐后氧化應(yīng)激指標(biāo)水平（自由基）后者是大微血管病變并發(fā)癥共同環(huán)節(jié)因此可能有防治慢性并發(fā)癥的作用！！ GPL－ 1長(zhǎng)效類(lèi)似物 Liraglutide (NN2211) － 2期臨床 ** 葡萄糖依賴性刺激胰島素分泌 ** 動(dòng)物試驗(yàn)可能促進(jìn) B細(xì)胞再生 ** 副作用少而且短暫－低血糖 ** 有利抑制食欲，控制體重 ** 每天一次 準(zhǔn)備 3期臨床，可能在 2022年推上市場(chǎng)
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