常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)-資料下載頁
2025-08-10 10:39本頁面
【正文】 部位的硬結(jié)。 甲潑尼龍說明書： 本品使用苯甲醇作為溶媒，禁止用于兒童肌肉注射 曲安奈德說明書： 本品含苯甲醇，兒童禁用。 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 注射劑相關(guān)其它問題：混懸劑 ? 混懸劑穩(wěn)定性較差，不應(yīng)與其他藥物或溶液混合輸注 ? 多劑量或反復(fù)抽取的裝置應(yīng)注意無菌消毒和操作 ? 用前搖勻 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 全身用糖皮質(zhì)激素類藥物口服制劑種類及特征 ? 國(guó)內(nèi)多為普通片劑，種類較少 – 可的松，氫化可的松，潑尼松，潑尼松龍，甲潑尼龍，地塞米松，倍他米松 ? 吸收好，肝臟首過效應(yīng)小，生物利用度在 7080% – 藥物脂溶性高，吸收好，還可影響藥物及與受體的結(jié)合 – 肝臟首過效應(yīng)小，生物利用度高。 – 甲潑尼龍與潑尼松龍相比，脂溶性增加，代謝降低，使其分布容積更大，具有更好的組織穿透性。 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) ? 不良反應(yīng) – HPA軸抑制 ： (藥物生物半衰期，決定藥物作用時(shí)間長(zhǎng)短， HPA軸抑制作用強(qiáng)弱 ) ? 長(zhǎng)效藥物可短期使用，兒童慎用 ? 中效藥物可長(zhǎng)期服用，應(yīng)關(guān)注水鈉潴留及其他不良反應(yīng) – 水鈉潴留 ? 病情輕重緩急 – 病情危重以及因昏迷、嘔吐不能口服的重癥病人，可選作用迅速且排泄較快的短效氫化可的松靜脈滴注。 ? 藥劑學(xué)工藝特點(diǎn) – 溶液劑：靜脈，速效，配伍禁忌 – 混懸劑：局部，長(zhǎng)效，穩(wěn)定性和配伍禁忌 全身用糖皮質(zhì)激素類藥物選擇用藥的影響因素 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 全身用糖皮質(zhì)激素類藥物選擇用藥的影響因素 ? 肝功能狀態(tài) – 可的松和潑尼松需在肝臟轉(zhuǎn)化成氫化可的松和潑尼松龍，嚴(yán)重 肝病時(shí) 宜用 氫化可的松 或 潑尼松龍 口服。 – 甲潑尼龍 療效不受肝功能影響，吸收后直接發(fā)揮作用。 – 氫化可的松為脂溶性，溶于 50％乙醇中 (100毫克／ 20毫升 )，靜脈滴注使用時(shí)用生理鹽水或 5％葡萄糖注射液 500毫升稀釋。 肝病病時(shí) 不宜選用氫化可的松注射液 – 氫化可的松琥珀酸鈉酯為氫化可的松水溶性溶液劑，吸收快，能迅速進(jìn)入體內(nèi)發(fā)揮作用，并可去除氫化可的松注射液含有的乙醇對(duì)肝臟的影響，因此，在 肝病者 宜選用 氫化可的松琥珀酸鈉注射液。 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 經(jīng)氣道吸入、鼻腔給藥的糖皮質(zhì)激素 （常用藥物、制劑及特點(diǎn)） 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 吸入給藥方式評(píng)價(jià) ? 優(yōu)點(diǎn) – 治療范圍局限在目標(biāo)器官內(nèi)，局部抗炎作用強(qiáng) ? 將藥物直接輸送到患病部位，直接作用于呼吸道 ? 病變部位藥物濃度高 ? 藥物起效迅速 – 全身不良反應(yīng)減少或減輕 ? 局部用藥較全身用藥，藥物劑量顯著降低 ? HPA軸抑制作用顯著降低 ? 通過消化道和呼吸道進(jìn)入血液藥物量小，大部分被肝臟滅活 ? 缺點(diǎn) – 給藥裝置種類繁多 – 對(duì)操作技能及患者培訓(xùn)要求較高，患者通常缺乏裝置使用的知識(shí) 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 吸入型糖皮質(zhì)激素篩選和研制方向 局部抗炎活性和全身作用的比例 ? 局部抗炎活性越強(qiáng)越好 ? 親脂性要高 ? 與皮質(zhì)激素受體親和力要高 ? 到達(dá)靶細(xì)胞藥物要多，停留時(shí)間要長(zhǎng) ? 全身作用越少越好 – 藥物代謝動(dòng)力學(xué)性質(zhì) ? 首過代謝要強(qiáng)， 吸收要少， 生物利用度低，胃腸道吸收后具有很快的全身清除率 ? 代謝物活性要小， 在肝臟快速?gòu)V泛代謝成無活性代謝產(chǎn)物 ? 半衰期要短 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 吸入型糖皮質(zhì)激素特點(diǎn) 倍氯米松 二丙酸酯 布地奈德 氟替卡松 相對(duì)親脂性 79432 3980 31622 肺生物利用度 20% 39% 30% 全身生物利用度 1520% 10% 2% 代謝 首過效應(yīng) 首過效應(yīng) 首過效應(yīng) 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 吸入型糖皮質(zhì)激素不良反應(yīng) ? 全身不良反應(yīng) – 吸入給藥具有較高的呼吸道內(nèi)活性，局部用藥的全身不良反應(yīng)與全身用藥相比少而輕 ? 80％ 90％沉積在口腔內(nèi) ? 其中 40％ 50％進(jìn)入消化道吸收入血，通過肝臟首過效應(yīng)而使全身生物利用度明顯降低。 ? 10％ 20％ 吸入呼吸道，其中 4％呼出體外，其余沉積在下呼吸道，有一部分被吸收入血。 ? 所以，按正確的使用方法，吸過后及時(shí)漱口，真正被吸收入血的藥量很小。 ? 發(fā)生全身不良反應(yīng)的危險(xiǎn)因素增加 – 嚴(yán)重哮喘患者吸入激素的治療劑量提高 – 干粉吸入劑儲(chǔ)藥量增加 ? 咽喉部刺激 – 咽部不適，口干，咳嗽，嘶啞， 口咽部霉菌感染 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022) 吸入性糖皮質(zhì)激素類藥物使用注意事項(xiàng) ? 吸入品種的選擇不能隨意用全身用糖皮質(zhì)激素替代 – 地塞米松霧化吸入療法： 全身吸收廣泛， HPA軸抑制 – 潑尼松霧化吸入療法： 水溶性強(qiáng)，局部療效弱 – 氫化可的松霧化吸入療法： 水溶性強(qiáng)，局部療效弱 不同類激素在使用中不能隨意替換 湖南省醫(yī)學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)培訓(xùn)項(xiàng)目 (2022)
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