第三章-藥物代謝動(dòng)力學(xué)-資料下載頁(yè)
2025-08-05 10:33本頁(yè)面
【正文】 概念是否相同?為什么?5．從受體結(jié)合角度如何說明競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn)?6．效應(yīng)強(qiáng)度與效能在臨床上用藥的意義是什么?7．從量效曲線上如何說明部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)?8．從激動(dòng)藥的量效曲線可直接獲得哪些參數(shù)?9．從量效曲線上可以看出哪些特定位點(diǎn)?六、答案（一）名詞解釋：1．代謝藥物的重要酶系統(tǒng)。2．主要存在于肝細(xì)胞和其他組織細(xì)胞的微粒體(內(nèi)質(zhì)網(wǎng))中，能促進(jìn)對(duì)外來性物質(zhì)如藥物和內(nèi)源性物質(zhì)如兒茶酚胺類等的生物轉(zhuǎn)化的物質(zhì)，統(tǒng)稱為微粒體酶，其中最重要的是肝藥酶。3．能使肝藥酶活性增加或藥酶合成加速的藥物，如苯巴比妥。4．能使肝藥酶活性降低或藥酶合成減慢的藥物，如異煙肼。5．藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程C6．藥物由血液轉(zhuǎn)運(yùn)到各組織器官的過程。7．指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)變化。8．藥物在體內(nèi)經(jīng)吸收、分布、代謝后，最后以原形或代謝物形式通過不同途徑排出體外的過程。9．藥物由膽汁排入小腸，又被小腸吸收的現(xiàn)象。，有些藥物在通過胃腸粘膜及肝臟時(shí)極易發(fā)生轉(zhuǎn)化，進(jìn)人體循環(huán)藥量減少，療效降低．甚至無效。，出現(xiàn)恒定的有效血藥濃度或穩(wěn)態(tài)血藥濃度，這表示藥物的吸收速度和消除速度達(dá)到平衡。，立即均勻分布到全身體液和各組織器官中，并迅速達(dá)到平衡。．向中央空分布是瞬間即達(dá)到平衡，但進(jìn)入周邊室需要一定的時(shí)間與周邊空達(dá)到平衡。，但單位時(shí)間內(nèi)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)或消除量與藥物濃度有關(guān)(恒比)。，與藥物濃度無關(guān)(恒量)。，即單位時(shí)間內(nèi)藥物消除的百分率相等。，與血藥濃度無關(guān)。、血一腦脊液及腦脊液一腦三種屏障的總稱，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有生理保護(hù)作用。，實(shí)質(zhì)上是胎盤絨毛與子官血竇間的屏障，藥物被吸收的度量。（二）填空題： 肝藥酶3．肝臟 膽汁 小腸4．生物轉(zhuǎn)化 排泄 脂溶性 分子大小 吸收環(huán)境 減慢 給藥量 體液pH 血漿蛋白結(jié)合率 血腦屏障 消除 分布 減少腎小管重吸收 腎臟 不易通過生物膜 排泄緩慢 增加 腎排泄 相同 有關(guān) 分布 生物轉(zhuǎn)化 排泄 不耗能 不需載體 無飽和現(xiàn)象 無競(jìng)爭(zhēng)性抑制（三）是非題：T F F T F F T F T F 1T 1F 1 F 1F 1T 1T 1T 1F 1T F 2 F（四）選擇題：A型題：1．B 2．E 3．A 4．C 5．C 6．C 7．D 8．A 9．B 10．B 11．D 12．C 13．B 14．C 15．D 16．D 17．E 18．E 19．D 20．E 21．E 22．B 23．A 24．B 25．C 26．E 27．C 28．B 29．B 30．D 31．B 32．C 33．D 34．C 35．C 36．B 37．B 38．B 39．B 40．C 41．D 42．D 43．D 44．A 45．D 46．B 47．D 48．B 49．D 50．B 51．B 52．B 53．B 54．C 55．B 56．E 57．C 58．B 59．E B型題：1．C 2．C 3．B 4．B 5．D 6．B 7．E 8．C 9．A 10．D 11．C 12．C 13．A 14．B 15．C 16．E 17．D 18．A 19．B 20．A 21．D 22．A 23．B 24．B 25．CC型題：1．C 2．B 3．D 4．B 5．A 6．B 7．A 8．B 9．D 10．A 11．B 12．B 13．B 14．A 15．C 16．A 17．B l8．B 19．A 20．A 21．B 22．D 23．A 24．C 25．A 26．B 27．A 28．D 29．C 30．D 31．B 32．A 33．C 34．C 35．B 36．D 37．A 38．B 39．A 40．B 41．A 42．A 43．C 44．C 45．B 46．BX型題： 思考題1．答 由停藥引起的不良反應(yīng)有后遺效應(yīng)及回躍反應(yīng)(即停藥反應(yīng))。2．答 特異質(zhì)反應(yīng)與遺傳變異有關(guān)，如伯氨喹、磺胺在極少數(shù)病人中引起溶血并導(dǎo)致貧血，其原因是這些個(gè)體缺乏葡萄糖—6—磷酸脫氫酶，這些酶是紅細(xì)胞內(nèi)還原型谷胱甘肽—一種防止溶血的酶所必需的。3．答 連續(xù)用藥后，受體蛋白構(gòu)型改變，影響離子通道開放；或因受體與G蛋白親和力降低，或受體內(nèi)陷而數(shù)目減少等．皆可導(dǎo)致耐受性產(chǎn)生。4．答 藥理效應(yīng)與治療效果并非同義詞。有某種藥理效應(yīng)不一定都會(huì)產(chǎn)生臨床療效，如有舒張冠狀動(dòng)脈效應(yīng)的藥物不一定都是抗冠心病藥。5．答 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥和激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與相同的受體結(jié)合，此結(jié)合是可逆的，其效應(yīng)決定于兩者的濃度與親和力；當(dāng)有不同濃度的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥時(shí)，激動(dòng)藥的量效曲線逐漸右移，最大效應(yīng)不變。6．答 藥物的效能與效應(yīng)強(qiáng)度的含義完全不同，兩者不平行。在臨床上達(dá)到效能后，再增加藥量，其效應(yīng)不再繼續(xù)上升；因此，不可能通過不斷增加劑量的方式以求獲得不斷增加效應(yīng)的效果。效應(yīng)強(qiáng)度反映藥物與受體的親和力，其值越小，則強(qiáng)度越大，在臨床上與同類藥產(chǎn)生等效反應(yīng)所需劑量較小。7．答 部分激動(dòng)藥與受體親和力不小，但內(nèi)在活性有限，其量效曲線高度(Emax)較低。與激動(dòng)藥同時(shí)存在時(shí)，當(dāng)其濃度尚未達(dá)到Emax時(shí)，其效應(yīng)與激動(dòng)藥協(xié)同，超過此限則因與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)受體而呈對(duì)抗，此時(shí)激動(dòng)藥增大濃度可達(dá)Emax。8．答 從激動(dòng)藥的量效曲線可直接獲得以下參數(shù)：最小有效濃度(量)、半數(shù)有效濃度(量)、最大效應(yīng)(效能)和效價(jià)強(qiáng)度。9．答 可以看出最小有效量或最低有效濃度(也稱為閾劑量或閾濃度)、最大效應(yīng)(也稱為效能)、半數(shù)最大效應(yīng)濃度(EC50)效價(jià)強(qiáng)度。以質(zhì)反應(yīng)的隨劑量增加的累計(jì)陽(yáng)性百分率作圖可看出半數(shù)有效量(ED50)；如效應(yīng)為死亡，則可求出半數(shù)致死量(LD50)。
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