藥化023抗精神病藥-資料下載頁(yè)
2025-05-26 18:19本頁(yè)面
【正文】 1 1? 非典型抗精神病藥物，其作用機(jī)制是拮抗 5羥色胺（ 5HT）受體，錐體外系副反應(yīng)較輕。 ? 主要代表藥物有氯氮平。 X=NH 二苯并二氮卓類 X=O 二苯并氧氮卓類 X=S 二苯并硫氮雜卓類 36 36 氯氮平 Clozapine ? 屬二苯并二氮卓類抗精神病藥 ? 三環(huán)母核不在同一平面 – 使哌嗪環(huán)自由旋轉(zhuǎn)受限 NNNNHC l37 37 作用 ? 廣譜抗精神病藥，作用強(qiáng) ? 臨床用以治療多種類型精神分裂癥 – 錐體外系反應(yīng)輕 – 對(duì)其他藥物治療無效的病人也可能有效 NNNNHC l38 38 作用靶點(diǎn) ? 可以增高多巴胺的更新率 – 同于其他抗精神病藥 ? 但阻斷多巴胺受體的作用弱 NNNNHC l39 39 治療毒性 ? 在微粒體或嗜中性白血球和骨髓細(xì)胞中 ? 產(chǎn)生 硫醚 類代謝物 ? 從而產(chǎn)生毒性 NNNNHHSNNNNHS40 40 藥物代謝 ? 口服吸收好，肝臟首過代謝 ? 生物利用度 50% ? 在體內(nèi)經(jīng) N氧化， N去甲基，去鹵素等廣泛代謝 （圖 220） ? 代謝產(chǎn)物主要從尿、糞便中排出 ? 僅 5%以原藥排出 41 41 clozapine結(jié)構(gòu)改造后的藥物 名稱 取代基 X R R1 R2 氯氮平 clozapine 洛沙平 loxapine 阿莫沙平 amoxapine 氯噻平 clothiapine 42 42 構(gòu)效關(guān)系 ? 集中在 2， 5， 8位 的 取代 ? 得到一系列常用 藥物 852NNNXR 1R 2R以 氯 、 溴 、 甲 基 、 氫 等 基 團(tuán)取 代 ， 保 留 中 樞 神 經(jīng) 抑 制 劑的 非 典 型 性 質(zhì) 。以 電 子 O 、 S 等 排 體取 代 ， 為 抗 精 神 病 藥 。以 氯 、 溴 、 甲 基 、 氫 等 基 團(tuán)取 代 ， 具 有 典 型 抗 精 神 病 藥抗 多 巴 胺 能 活 性 。43 43 研究目標(biāo) ? 分開 抗精神病作用與錐體外系副作用 – Clozapine具有較好的抗精神病作用，錐體外系反應(yīng)輕且基本上不發(fā)生遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙 NNNNHC l44 44 非經(jīng)典的抗精神病藥 NNNNONO F利培酮 NNNNHsC l奧氮平 主要內(nèi)容 鹽酸氯丙嗪的 結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、 作用、 合成 了解吩噻嗪類結(jié)構(gòu)改造及構(gòu)效 泰爾登的 結(jié)構(gòu)特點(diǎn) 了解其他藥物
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