β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物-資料下載頁
2025-05-25 23:05本頁面
【正文】 ，但難以透入腦脊液，不用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。 ? 單環(huán)類的主要品種為 氨曲南 ， 其抗菌譜窄 ， 對(duì) G菌（ 包括綠膿桿菌 ） 有良好抗菌作用 ， 對(duì) G+菌和各種厭氧菌敏感性差 。 ? 對(duì)酶穩(wěn)定 ， 可透過血腦屏障 ， 毒性低 。 對(duì)青霉素?zé)o交叉過敏性 ， 對(duì)青霉素或頭孢菌素過敏者可慎用該品 。 單環(huán)類 β －內(nèi)酰胺酶抑制劑 克拉維酸 舒巴坦 他唑巴坦（三唑巴坦） β內(nèi)酰胺酶抑制劑特點(diǎn) ? 高度特異性，只攻擊 β內(nèi)酰胺酶 ? 對(duì)人體細(xì)胞無毒性 ? 使酶滅活是自殺型、不可逆的 ? 1分子酶抑制劑與 1分子酶組成 1蛋白復(fù)合物 ? 克拉維酸幾乎無增效作用，他唑巴坦、舒巴坦有一定的增效作用 ? 哌拉西林 /他唑巴坦的體外活性較哌拉西林提高 24倍 ? 頭孢哌酮 /舒巴坦較單用頭孢哌酮提高 02 倍左右 不動(dòng)桿菌對(duì)舒巴坦敏感 碳青霉烯類 ? 20世紀(jì) 80年代 ,美國 Merck公司分離出第 1個(gè)碳青霉烯抗生素 硫霉素 ? 結(jié)構(gòu)修飾 —— 亞胺培南 ,但單獨(dú)應(yīng)用在體內(nèi)易受腎脫氫肽酶(DHP1)的降解 ,尚需與 DHP1抑制劑西司他丁聯(lián)合應(yīng)用 ? 1993年 , 帕尼培南在日本上世（倍他米?。? ? 1年后美羅培南上市 ,是第 1個(gè)可單獨(dú)應(yīng)用的碳青霉烯類抗生素 , 對(duì) DHP1穩(wěn)定 ,并有一定的抗生素后效應(yīng) ? 2022年 比阿培南、厄他培南上市 ? 2022年 多利培南上市 碳青霉烯類 ? 共同特點(diǎn)為抗菌譜極廣，抗菌作用強(qiáng)，對(duì)革蘭陽性與陰性菌、需氧菌與厭氧菌均具有良好作用。 ? 對(duì)非典型病原菌無效！ ? 適用于多重耐藥或產(chǎn) β －內(nèi)酰胺酶的菌株引起的嚴(yán)重的革蘭陰性菌感染、混合感染、耐藥菌感染和免疫缺陷者感染 細(xì)菌的耐藥與治療 抗生素靶位點(diǎn)改變 孔蛋白改變，細(xì)胞壁 /膜 通透性改變 滅活酶產(chǎn)生 細(xì)菌耐藥的主要機(jī)制
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