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38抗菌藥物概論-資料下載頁

2025-08-05 00:14本頁面
  

【正文】 化酶: 催化某些基團結合到抗生素的 OH、 NH2 上 ,使之失去抗菌活性,如G- 桿菌對氨基糖苷類耐藥 ( 3)其他:乙酰轉(zhuǎn)移酶、酯酶、核苷轉(zhuǎn)移酶 靶位改變: 藥物與靶位親和力 ↓: 如 β內(nèi)酰胺類與 PBPS結合 ↓ 靶位結構改變: a)耐甲氧西林的金葡菌產(chǎn)生 PBP2 ( MRSA) b)鏈霉素: P10蛋白改變 c)利福平: RNA多聚酶 β’亞基的改變 加強主動流出系統(tǒng) 使藥物的排出速度大于藥物的內(nèi)流速度,降低藥物在菌體內(nèi)的濃度 如大腸埃西菌、金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、銅綠假單胞菌等的耐藥 細菌細胞壁外膜通透性 ↓: 細菌細胞膜存在特異通道與非特異通道,當通道的機制通透性 ↓→耐藥 ( 1) 細菌孔道蛋白質(zhì)組成、數(shù)目、 功能改變:如 G- 桿菌對氨基糖苷 類耐藥 ( 2) 產(chǎn)生新的蛋白質(zhì)堵塞孔道:如 細菌對四環(huán)素耐藥 細菌代謝途徑的改變 代謝拮抗物 ↑:如對磺胺類耐藥的細菌產(chǎn)生大量的 PABA 耐藥基因的轉(zhuǎn)移方式 ? 突變: 基因突變 ? 轉(zhuǎn)導: 噬菌體 ? 轉(zhuǎn)化: 攝入游離 DNA ? 接合 : 通過性菌毛或橋接 耐藥性產(chǎn)生的原因 ?濫用 ?局部用 ?用量不足 ?單獨用 ?長期用 對策 1. 應用抗菌藥要有嚴格指征 2. 足量用藥、療程要適當 3. 治療慢性病要聯(lián)合用藥 4. 不要局部用藥 5. 研制新藥 抗菌藥物合理應用原則 ? 盡早確定病原菌 ? 按適應證選藥 ? 抗菌藥物的預防應用 ? 抗菌藥物的聯(lián)合應用 ? 防止抗菌藥物的不合理使用 Key points ? 掌握: 抗菌藥物的基本概念 ? 熟悉: 抗菌藥物的作用機制及細菌耐藥性的表現(xiàn) Questions ?抗菌后效應? ?抗菌藥的作用機制? ?簡述細菌耐藥性的幾種表現(xiàn)?
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