38抗菌藥物概論-資料下載頁(yè)
2025-08-05 00:14本頁(yè)面
【正文】 化酶： 催化某些基團(tuán)結(jié)合到抗生素的 OH、 NH2 上 ，使之失去抗菌活性，如G－ 桿菌對(duì)氨基糖苷類耐藥 （ 3）其他：乙酰轉(zhuǎn)移酶、酯酶、核苷轉(zhuǎn)移酶 靶位改變： 藥物與靶位親和力 ↓： 如 β內(nèi)酰胺類與 PBPS結(jié)合 ↓ 靶位結(jié)構(gòu)改變： a)耐甲氧西林的金葡菌產(chǎn)生 PBP2 （ MRSA） b)鏈霉素： P10蛋白改變 c)利福平： RNA多聚酶 β’亞基的改變 加強(qiáng)主動(dòng)流出系統(tǒng) 使藥物的排出速度大于藥物的內(nèi)流速度，降低藥物在菌體內(nèi)的濃度 如大腸埃西菌、金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、銅綠假單胞菌等的耐藥 細(xì)菌細(xì)胞壁外膜通透性 ↓： 細(xì)菌細(xì)胞膜存在特異通道與非特異通道，當(dāng)通道的機(jī)制通透性 ↓→耐藥 （ 1） 細(xì)菌孔道蛋白質(zhì)組成、數(shù)目、 功能改變：如 G－ 桿菌對(duì)氨基糖苷 類耐藥 （ 2） 產(chǎn)生新的蛋白質(zhì)堵塞孔道：如 細(xì)菌對(duì)四環(huán)素耐藥 細(xì)菌代謝途徑的改變 代謝拮抗物 ↑：如對(duì)磺胺類耐藥的細(xì)菌產(chǎn)生大量的 PABA 耐藥基因的轉(zhuǎn)移方式 ? 突變： 基因突變 ? 轉(zhuǎn)導(dǎo)： 噬菌體 ? 轉(zhuǎn)化： 攝入游離 DNA ? 接合 : 通過性菌毛或橋接 耐藥性產(chǎn)生的原因 ?濫用 ?局部用 ?用量不足 ?單獨(dú)用 ?長(zhǎng)期用 對(duì)策 1. 應(yīng)用抗菌藥要有嚴(yán)格指征 2. 足量用藥、療程要適當(dāng) 3. 治療慢性病要聯(lián)合用藥 4. 不要局部用藥 5. 研制新藥 抗菌藥物合理應(yīng)用原則 ? 盡早確定病原菌 ? 按適應(yīng)證選藥 ? 抗菌藥物的預(yù)防應(yīng)用 ? 抗菌藥物的聯(lián)合應(yīng)用 ? 防止抗菌藥物的不合理使用 Key points ? 掌握： 抗菌藥物的基本概念 ? 熟悉： 抗菌藥物的作用機(jī)制及細(xì)菌耐藥性的表現(xiàn) Questions ?抗菌后效應(yīng)？ ?抗菌藥的作用機(jī)制？ ?簡(jiǎn)述細(xì)菌耐藥性的幾種表現(xiàn)？
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