第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物習(xí)題-資料下載頁
2025-03-25 06:50本頁面
【正文】 減弱，中樞興奮作用增強(qiáng)，作用時(shí)間延長D. N上取代基對(duì)a和b受體效應(yīng)的相對(duì)強(qiáng)弱有顯著影響E. 苯環(huán)上可以帶有不同取代基36非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是A. 對(duì)外周組胺H1受體選擇性高，對(duì)中樞受體親和力低B. 未及進(jìn)入中樞已被代謝C. 難以進(jìn)入中樞D. 具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消E. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體36下列關(guān)于mizolastine的敘述，正確的有A. 不僅對(duì)外周H1受體有強(qiáng)效選擇性拮抗作用，還具有多種抗炎、抗過敏作用B. 不經(jīng)P450代謝，且代謝物無活性C. 特非那定和阿司咪唑都因心臟毒性先后被撤出醫(yī)藥市場(chǎng)，但mizolastine在這方面有優(yōu)勢(shì)，尚未觀察到明顯的心臟毒性D. 在體內(nèi)易離子化，難以進(jìn)入中樞，所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥E. 分子中雖有多個(gè)氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)胍結(jié)構(gòu)中，只有很弱的堿性36若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則A. 苯環(huán)可被其它芳烴、芳雜環(huán)置換，作用強(qiáng)度不變B. Z部分可用電子等排體置換，并對(duì)藥物穩(wěn)定性和作用強(qiáng)度產(chǎn)生不同影響C. n等于2－3為好 D. Y為雜原子可增強(qiáng)活性E. R1為吸電子取代基時(shí)活性下降370、Procaine具有如下性質(zhì)A. 易氧化變質(zhì) B. 水溶液在弱酸性條件下相對(duì)穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快C. 可發(fā)生重氮化－偶聯(lián)反應(yīng) D. 氧化性E. 弱酸性五、問答題37合成M受體激動(dòng)劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點(diǎn)？37敘述從生物堿類肌松藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)出發(fā)，尋找毒性較低的異喹啉類N受體拮抗劑的設(shè)計(jì)思路。37結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的不良反應(yīng)？若將氮上取代的甲基換成異丙基，又將如何？37苯乙醇胺類腎上腺素受體激動(dòng)劑的b碳是手性碳原子，其R構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于S構(gòu)型體，試解釋之。37經(jīng)典H1受體拮抗劑有何突出的不良反應(yīng)？為什么？第二代H1受體拮抗劑如何克服這一缺點(diǎn)？37經(jīng)典H1受體拮抗劑的幾種結(jié)構(gòu)類型具有一定的聯(lián)系。試分析由乙二胺類到氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類的結(jié)構(gòu)變化。37從procaine的結(jié)構(gòu)分析其化學(xué)穩(wěn)定性，說明配制注射液時(shí)的注意事項(xiàng)及藥典規(guī)定雜質(zhì)檢查的原因。37簡述atropine的立體化學(xué)。8 / 8
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