[醫(yī)學(xué)]臨床藥理學(xué)緒論-資料下載頁
2025-02-21 22:49本頁面
【正文】 件限制，未進(jìn) 行藥動(dòng)學(xué)研究。 ● 重新確定已上市藥物的給藥方案 ● 新藥給藥方案的制定：獲得藥動(dòng)學(xué)參數(shù) Cmax、 Tmax、 t1/2 、 CL制定給藥方案。 制定合理用藥方案 ● 競爭血漿蛋白或競爭腎清除率的藥物 —血藥濃度 變化。 ● 聯(lián)合用藥時(shí)，有酶誘劑或酶抑制劑者。 ● 藥物代謝異常，如異煙肼。 ● 治療指數(shù)小、個(gè)體差異大的藥物，強(qiáng)心苷類、 抗心率失常藥物。 通過分析體液中藥物濃度，利用藥代動(dòng) 力學(xué)原理、 公式調(diào)整給藥劑量、用藥間隔 ——實(shí)現(xiàn)個(gè)體化給藥。 （ therapeutic drug monitoring， TDM）： 治療藥物監(jiān)制 ? 氨茶堿、阿米替林等藥物的吸收 地西泮等的血漿蛋白的結(jié)合率 晝夜節(jié)律變化 環(huán)已巴比妥等的肝代謝 慶大霉素、甲氨蝶呤等的腎排泄 ? 腎上腺皮激素 —皮質(zhì)醇的血清水平晝夜節(jié)律變 化，早上 6－ 8時(shí)分泌高峰給藥、減少不良反應(yīng)。 ? 晝夜節(jié)律性變化，人的吸收功能、血容量、 組織供血量、肝及腎功能隨之變化。 ● 時(shí)間藥動(dòng)學(xué)：隨人體生理生化功能節(jié)律性變化， 藥物動(dòng)力學(xué)發(fā)生變化。 TDM ① 提高生物利用 度 ：通過藥動(dòng)學(xué) 研究，了解藥物 吸收 、 分布 和 消 除 過程，找出藥 物療效差、毒性 多的原因。 ?氨芐西林口 服生物利用度 低（ 30 ～ 50% ）苯環(huán)上加上 羥基（阿莫西 林）后 F ﹦ ?頭孢呋辛、 頭孢他美、 頭孢泊肟口 服不易吸收 → 與酯結(jié)合 成前體藥， 可口服。 新 藥 的 開 發(fā) ： ?亞胺培南 （碳青 霉素烯類抗生素）： 體外試驗(yàn)有效，但 體內(nèi)試驗(yàn)療效不佳。 藥動(dòng)學(xué)研究發(fā)現(xiàn)被 脫氫酶代謝失活， 并對腎臟有一定毒 性 —加入脫氫肽酶 抑制劑西司他丁 （ 1： 1）提高療效， 毒性下降。 ?非索非那丁 是第二代抗 組胺藥；特 非那丁經(jīng)肝 代謝后的活 性代謝物， 療效比原藥 強(qiáng)，但心臟 毒性明顯降 低 ② 提高療效 或降低不良 反應(yīng)： 改變 藥物體內(nèi)代 謝環(huán)節(jié)，提 高療效或降 低不良反應(yīng) 是新藥開發(fā) 的另一途徑 藥 動(dòng) 學(xué) 在 新 藥 開 發(fā) 的 應(yīng) 用 ： 藥 動(dòng) 學(xué) 在 新 藥 開 發(fā) 的 應(yīng) 用 ： ③ 研制新劑型： 根據(jù)藥動(dòng)學(xué)原 理和臨床治療 需要，設(shè)計(jì)制 劑中藥物釋出 速度，研發(fā)新 劑型。 ?速釋藥物， 分散片、 咀嚼片、 混懸劑。 ?緩（控） 釋 制 劑， 慢 性 疾 病 治 療。 五、藥 物 相 互 作 用 研 究 指同時(shí)使用兩種或兩種以上的藥物， 所引起的藥物作用和效應(yīng)的變化。 Drug action Pharmacological effect Change 藥物相互作用（ drug interaction）： or or Drug action Drug action time or or Drug action Drug action time
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