[醫(yī)學(xué)]藥物合成反應(yīng)第二章烴化反應(yīng)-資料下載頁(yè)
2025-01-19 10:22本頁(yè)面
【正文】 ，收率低，一般選用活性高的亞甲基化合物Date （ 3） 副反應(yīng) a 脫鹵化氫的副反應(yīng) b 脫烷氧羰基的副反應(yīng) 當(dāng)換成苯基時(shí)，反應(yīng)更易發(fā)生Datec 生成醚的副反應(yīng) 所以反應(yīng)不宜使用過(guò)量的 R’XDate醛 （ 酮 ） 以及羧酸衍生物的 αC烴化(1) 反應(yīng)式(2) 機(jī)理Date(3) 影響因素a RX(一般為一級(jí)的低級(jí)鹵代烴 )b 羰基化合物 ⅰ 醛的 αC烴化少見(jiàn)，易發(fā)生 Aldol縮合反應(yīng)， 但可采用烯胺法 . Dateii 酯的 αC 烴化采用強(qiáng)堿，較弱的堿會(huì)發(fā) 生 Claisen縮合副反應(yīng) 。iii 不對(duì)稱酮的 α 烴化 .DateB為動(dòng)力學(xué)控制產(chǎn)物 (動(dòng)力學(xué)取決于堿奪取 H的速度 ) 原因：堿奪取位阻小的氫比奪取位阻大的氫的速度要快 條件：非質(zhì)子溶劑、強(qiáng)堿、酮不過(guò)量 .A為熱力學(xué)控制產(chǎn)物 原因：生成多取代烯醇熱穩(wěn)定，雙鍵的穩(wěn)定性隨取代基的 增加而增加 . 條件：質(zhì)子溶劑（有利于兩中間產(chǎn)物通過(guò)質(zhì)子交換 平衡產(chǎn)物轉(zhuǎn)換） , 或酮過(guò)量 , 或采用較弱的堿 .DateDate烯胺的烴化(1) 結(jié)構(gòu) (2) 制備：醛、酮 +胺縮合 (3) 性質(zhì)Date（ 4） 影響因素優(yōu)點(diǎn)：① 操作簡(jiǎn)單，原料易得，收率較高 .② 尤其適用于醛的 αC烴化，用酸做催化劑， 避免 Aldol縮合 .③ 無(wú)多烴化產(chǎn)物，只有單烴化產(chǎn)物 .④ 不對(duì)稱酮進(jìn)行烴化時(shí)，取代產(chǎn)物發(fā)生在取代較少的 c上 .Dat
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