藥物的化學(xué)穩(wěn)定性和藥物的代謝反應(yīng)-資料下載頁(yè)
2025-01-17 06:52本頁(yè)面
【正文】 藥物在體內(nèi)通過(guò)氧化、還原、水解等轉(zhuǎn)化后，與內(nèi)源性物質(zhì)如葡糖醛酸、硫酸鹽、氨基酸或谷胱甘肽等結(jié)合，生成水溶性的、無(wú)藥理作用的產(chǎn)物，從尿液或膽汁排出體外，這一過(guò)程稱(chēng)為結(jié)合反應(yīng)。 第四節(jié) 藥物的代謝反應(yīng) 二、藥物代謝反應(yīng)對(duì)藥物活性的影響 藥物代謝反應(yīng)對(duì)藥物活性的影響： 1．由活性藥物轉(zhuǎn)化成無(wú)活性代謝物 2．由無(wú)活性藥物代謝轉(zhuǎn)化成活性代謝物 3．由活性藥物轉(zhuǎn)化成仍有活性的代謝物 4．由無(wú)毒性或毒性小的藥物轉(zhuǎn)化成毒性代謝物 5．經(jīng)生物轉(zhuǎn)化改變藥物的藥理作用 學(xué)習(xí)小結(jié) 易 水 解 的 結(jié) 構(gòu)影 響 因 素藥 物 的 水 解 性等： 酯 鍵 、 酰 胺 、 苷 類(lèi) 等結(jié) 構(gòu) 因 素 ： 電 子 效 應(yīng) 、 離 去 酸 、 鄰 助 效 應(yīng) 、 空 間 位 阻外 界 因 素 ：水 、 酸 堿 度 、 溫 度 、 重 金 屬 離 子 等結(jié) 構(gòu) 因 素 ： C H 解 離 能外 界 因 素 ： 氧 、 光 、 溫 度 、 酸 堿 度 、 重 金 屬 離 子 等、 酚 羥 基 、 烯 醇 、 胺 、 空 間 位 阻 等類(lèi) 型藥物的化學(xué)穩(wěn)定性謝反應(yīng)藥物的物理性、化學(xué)性配伍變化藥物的貯存保管、酚 羥 基 、 芳 香 第 一 胺 基 、 巰 基 、 雜 環(huán) 等對(duì) 藥 物 穩(wěn) 定 性 的 影 響藥物的藥 物 的 化 學(xué) 性 配 伍 變 化氧 化 反 應(yīng) 、 還 原 反 應(yīng) 、水 解 反 應(yīng) 、 結(jié) 合 反 應(yīng) 等藥 物 經(jīng) 代 謝 轉(zhuǎn) 化 后藥 物 的 還 原 性 對(duì) 藥 物 穩(wěn) 定 性 的 影 響易 氧 化 的 結(jié) 構(gòu) ： 碳 碳 雙 鍵影 響 因 素藥 物 的 其 他 變 質(zhì) 反 應(yīng)異 構(gòu) 化 反 應(yīng) 、 聚 合 反 應(yīng) 、 脫 羧 反 應(yīng) 等 二 氧 化 碳 對(duì) 藥 物 質(zhì) 量 的 影 響改 變 藥 物 的 酸 堿 性促 使 藥 物 分 解 變 質(zhì)導(dǎo) 致 藥 物 產(chǎn) 生 沉 淀引 起 固 體 藥 物 變 質(zhì)藥 物 的 物 理 性 配 伍 變 化影 響 藥 物 變 質(zhì) 的 外 界 因 素 空 氣 、 光 線(xiàn) 、 溫 度 、 濕 度 、 微 生 物 和 昆 蟲(chóng) 、 時(shí) 間 等代藥 物 的 代 謝 轉(zhuǎn) 化 類(lèi) 型藥 物 代 謝 反 應(yīng) 對(duì) 藥 物 活 性 的 影 響藥物的化學(xué)穩(wěn)定性和藥物的代謝反應(yīng)藥 物 的 貯 存 原 則 和 方 法由 活 性 藥 物 轉(zhuǎn) 化 為 活 性 代 謝 物由 活 性 藥 物 轉(zhuǎn) 化 為 無(wú) 活 性 代 謝 物由 活 性 藥 物 轉(zhuǎn) 化 為 仍 有 活 性 代 謝 物有 無(wú) 毒 性 或 毒 性 小 的 藥 物 轉(zhuǎn) 化 為 毒 性 代 謝 物經(jīng) 生 物 轉(zhuǎn) 化 改 變 藥 物 的 藥 理 作 用密 閉 、 密 封 、 熔 封 或 嚴(yán) 封 、 避 光 、 陰 涼 處 、 涼 暗 處 等碳 碳雙鍵 由無(wú)活性藥物轉(zhuǎn)化為活性代謝物
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