藥物的化學(xué)穩(wěn)定性和藥物的代謝反應(yīng)-在線瀏覽
2025-03-06 06:52本頁(yè)面
【正文】 則由溶液中析出。 ? 易發(fā)生水解的基團(tuán)包括：鹽類、酯類、酰胺類、苷類、酰肼類、酰脲類、活潑鹵素化合物、縮氨、多聚糖、蛋白質(zhì)、多肽等。 ? 此外，空氣中二氧化碳對(duì)藥物質(zhì)量也有一定的影響。 第一節(jié) 藥物的化學(xué)穩(wěn)定性 第二節(jié) 藥物的物理性、化學(xué)性配伍變化 第三節(jié) 藥物的貯存保管 第四節(jié) 藥物的代謝反應(yīng) 授課內(nèi)容 第一節(jié) 藥物的化學(xué)穩(wěn)定性 ? 藥物的變質(zhì)反應(yīng) 有水解反應(yīng)、氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、異構(gòu)化反應(yīng)、脫羧反應(yīng)及聚合反應(yīng)等。 重點(diǎn)難點(diǎn) 重點(diǎn)： 藥物的水解性、還原性對(duì)藥物穩(wěn)定性的影響；藥物儲(chǔ)存的原則與方法。第十二章 藥物的化學(xué)穩(wěn)定性和藥物的代謝反應(yīng) 學(xué)習(xí)要求 授課內(nèi)容 學(xué)習(xí)小結(jié) 重點(diǎn)難點(diǎn) 學(xué)習(xí)要求 ? 知識(shí)要求 掌握影響藥物穩(wěn)定性變化的規(guī)律和影響因素、藥物貯存保管的原則和方法；熟悉藥物變質(zhì)反應(yīng)的類型和過(guò)程、二氧化碳對(duì)藥物穩(wěn)定性的影響、藥物的物理性及化學(xué)性的配伍變化、影響藥物變質(zhì)的外界因素和藥物代謝反應(yīng)的類型；了解藥物的其他變質(zhì)反應(yīng)類型及藥物代謝反應(yīng)對(duì)藥物活性的影響。 ? 能力要求 能應(yīng)用藥物貯存保管的原則和方法，解決藥物在調(diào)劑、制劑、分析檢驗(yàn)、貯存保管、使用時(shí)可能發(fā)生的化學(xué)穩(wěn)定性及變質(zhì)反應(yīng)的問(wèn)題；學(xué)會(huì)常用的保證藥物穩(wěn)定性的辦法。 難點(diǎn)： 藥物的物理性、化學(xué)性配伍變化。 ? 其中，以藥物的水解反應(yīng)和氧化反應(yīng)最為常見(jiàn)。 ? 易發(fā)生水解反應(yīng)的藥物在化學(xué)結(jié)構(gòu)上一定含有易被水解的基團(tuán)。 ? 其中以鹽類的水解、酯的水解、酰胺的水解和苷的水解較為常見(jiàn)。 H 2 N S O 2 NN a NN H 2 OC O 2H 2 N S O 2 NH NN強(qiáng)酸弱堿鹽鹽酸地巴唑在水溶液中受熱水解后析出地巴唑沉淀。 ? 一般情況下，酯類藥物的水解反應(yīng)為： R C O RO+ H 2 O R C O O H + R O H一、藥物的水解性對(duì)藥物穩(wěn)定性的影響 酯類藥物的水解反應(yīng)在酸性及堿性下均可發(fā)生，且在堿性下的水解反應(yīng)速度比酸性下的水解反應(yīng)速度快，并能水解完全。 ? 一般情況下，酰胺類藥物的水解反應(yīng)為： R CON H R 39。 N H 2 酰胺類藥物的水解反應(yīng)過(guò)程與酯類藥物的水解反應(yīng)過(guò)程相似，酸、堿亦催化酰胺類藥物的水解反應(yīng)。 一、藥物的水解性對(duì)藥物穩(wěn)定性的影響 其他類型藥物的水解： 有機(jī)藥物除了上述幾種結(jié)構(gòu)類型易水解外，尚有酰肼、磺酰脲、活潑鹵素結(jié)構(gòu)、肟類、腙類、多糖以及多肽等易水解的基團(tuán)。 一、藥物的水解性對(duì)藥物穩(wěn)定性的影響 影響藥物水解的結(jié)構(gòu)因素： 1．藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)的電子效應(yīng)對(duì)水解速度的影響 如果藥物分子中的取代基能夠使羰基碳原子的電子云密度降低，則水解速度增快；如果藥物分子中的取代基能夠使羰基碳原子的電子云密度增加，則水解速度降低。 離去酸酸性越強(qiáng)的藥物越易水解，反之，離去酸酸性越弱的藥物越不易水解。 如青霉素
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