阿片類性鎮(zhèn)痛藥及拮抗藥-資料下載頁
2025-01-08 07:17本頁面
【正文】 ? 瑞芬的鎮(zhèn)痛作用是芬太尼的 7~10倍，在 TIVA中 ， ?1μg/kg負(fù)荷劑量后以 1 1μg/kg/min持續(xù)輸注可獲得 滿意的鎮(zhèn)痛效果。 ?有明顯的劑量相關(guān)性，當(dāng)血獎濃度達(dá)到 5~8μg/L （ 相當(dāng)于成人劑量 ~1 μg/kg/min)時達(dá)到封頂效應(yīng) . ?對血流動力學(xué)的影響也是劑量依耐型： ? 心肌收縮力下降 ? 心輸出量下降 ? 心率下降，血壓下降 ? 瑞 芬太尼 1 181。 g/kg， iv. 比芬太尼能更有效地抑制氣管插管時的心血管副反應(yīng)。 ? 呼吸抑制作用 ： 和芬太尼家族其他成員一樣， 瑞芬太尼有很強(qiáng)的中樞性呼吸抑制用。 ? 肌肉強(qiáng)直作用： 瑞芬太尼誘發(fā)肌肉強(qiáng)直的比例為 11%， 比芬太尼的 8%要高。 （ 5）瑞芬太尼在臨床的應(yīng)用 ? TIVA的重要組成藥物（包括誘導(dǎo)和維持） 誘導(dǎo) 1 μg/kg；維持 ~2μg/kg/min，與異丙 酚聯(lián)合非常滿意 ? 門診短小手術(shù)的麻醉輔助用藥 手術(shù)后鎮(zhèn)痛 : ? 瑞芬制劑內(nèi)有谷胺酸，不能硬膜外強(qiáng)給藥 ? 瑞芬的優(yōu)點(diǎn)突出；瑞芬的副作用明顯。 第三節(jié) 阿片受體的半激動劑 阿片受體的半激動劑是指對阿片受體兼有激動和拮抗作用的藥物，此類藥物主要激動 К受體，對 δ受體也有一定的興激動作用，由于對阿片受體亞型的的作用不同，這類藥物與純粹的阿片受體激動劑有一些區(qū)別 ： ?鎮(zhèn)痛作用弱 ?呼吸抑制作用輕 ?很少產(chǎn)生耐藥性 ?可引起煩躁不安 一、噴他佐新（ petozocine）又名鎮(zhèn)痛新 藥理學(xué)特點(diǎn)： ?鎮(zhèn)痛強(qiáng)度為嗎啡的 1/4~1/3 ?不產(chǎn)生欣快感，很少產(chǎn)生耐藥性 ?大劑量時可產(chǎn)生焦慮、煩躁不安 ?可使血壓增高、心率增快、血管阻力升高，心肌 收縮力減弱 二、烯丙嗎啡（ nalorphine） 藥理學(xué)特點(diǎn)： ? 鎮(zhèn)痛作用與嗎啡相似，但不產(chǎn)生欣快感， 由于對 δ受 體有較強(qiáng)的激動效應(yīng)，反可引起煩躁不安，臨床不用作 鎮(zhèn)痛藥使用 ?可拮抗阿片受體激動劑的藥理作用，但對鎮(zhèn)痛作用的拮抗 不全 ?不能拮抗其他阿片受激動劑引起的呼吸抑制作用，反而使 其加重 三、丁丙諾啡（ buprenorphine） 藥理特點(diǎn)： ?丁丙偌啡為強(qiáng)效、長效鎮(zhèn)痛藥，鎮(zhèn)痛作用比嗎啡 及哌替啶強(qiáng)； ? 成癮 性比其他阿片類藥物??； ? 對呼吸抑制輕； ? 胃腸道反應(yīng)重。 第四節(jié) 阿片受體阻斷劑 （ opioid antiagonists） 納絡(luò)酮（ naloxone） ? 結(jié)構(gòu)與嗎啡相似，對阿片受體完全、競爭性阻斷， 無內(nèi) 在活性； ?能對抗阿片類藥物的作用，消除中毒癥狀（如呼吸抑 制、瞳孔縮小、胃腸道痙攣、顱內(nèi)壓升高等； ?可誘發(fā)阿片類藥物的戒斷癥狀。 第五節(jié) 非阿片類中樞鎮(zhèn)痛藥（曲馬多） ? 曲馬多（ tramadol）對 μ受體 有較弱的 激動 作用 ? 曲馬多（ tramadol）也能抑制去甲腎上腺素和 5HT的 再攝取 ? 曲馬多（ tramadol）鎮(zhèn)痛作用弱 ? 不具成 癮 性， 可作門診開藥
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