藥學鎮(zhèn)痛藥ppt課件-資料下載頁
2025-02-21 11:49本頁面
【正文】 脫毒治療。 芬太尼 激動 μ 受體 鎮(zhèn)痛作用是嗎啡的 100倍。 15分鐘起效，維持 12小時。 可產(chǎn)生欣快、呼吸抑制和成癮性，大劑量產(chǎn)生肌肉僵直（納洛酮對抗）。 用于各種劇痛。與氟哌利多合用于“神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術”。用于外科麻醉。 禁用于支氣管哮喘、顱腦腫瘤或顱腦外傷引起昏迷的患者及二歲以下小兒。 二氫埃托啡 我國生產(chǎn)的強鎮(zhèn)痛藥。 鎮(zhèn)痛作用強于嗎啡，是嗎啡的 12022倍。用量小，鎮(zhèn)痛作用短暫（ 2小時左右） 小劑量間斷用藥不易產(chǎn)生耐藥性。 大劑量連續(xù)用于則易出現(xiàn)耐受性。 用于鎮(zhèn)痛或嗎啡類毒品中毒時。 二、 阿片受體部分激動劑 噴他佐辛 (pentazocine) 又名鎮(zhèn)痛新。為阿片受體的激動－拮抗劑，又稱部分激動 劑，可以激動 κ受體，同時有弱 181。受體拮抗和部分激動作用。 【 藥理作用 】 作用與嗎啡相似但較弱 ?鎮(zhèn)痛：嗎啡的 1/3， ?呼吸抑制：嗎啡的 1/2。 ?成癮性 小，戒斷 癥狀輕。屬非麻醉藥品的管理范圍。 ?減弱嗎啡的鎮(zhèn)痛作用，對嗎啡產(chǎn)生耐受性的患者，可促進戒 斷癥狀的產(chǎn)生。對心血管系統(tǒng)不同于嗎啡，大劑量可加快心 率，升高血壓。 ?主要用于慢性疼痛。 ?精神癥狀：劑量過大引起煩躁、幻覺、惡夢等，納洛酮對抗 ?阿片受體部分激動藥 丁丙諾啡 (buprenorphine，布諾啡 ) 是 181。受體部分激動劑，主要用于 癌癥疼痛及各種劇痛。有耐受性及成癮性。 烯丙嗎啡 (nalorphine，納洛芬 ) 是最早發(fā)現(xiàn)的嗎啡拮抗劑，阻斷 181。受體，部分激動 δ、 κ受體。有鎮(zhèn)痛作用，目前基本不用。 第三節(jié) 其他鎮(zhèn)痛藥 鎮(zhèn)痛機制與阿片受體無關，鎮(zhèn)痛作用較弱，無依賴 性，為非依賴性鎮(zhèn)痛藥。 延胡索乙素及羅通定 特點： 鎮(zhèn)痛、安定、鎮(zhèn)靜、中樞肌松 ，對慢性鈍痛和內(nèi)臟絞痛效果好，對創(chuàng)傷、 手術后疼痛、晚期癌癥的止痛效果差。 、肝膽等內(nèi)科疾病所引起的鈍痛，也可用于頭 痛、痛經(jīng)及分娩止痛等。 μ 受體弱激動劑， NA、 5HT再攝取抑制劑 鎮(zhèn)痛類似噴他佐辛 鎮(zhèn)咳為可待因的一半 呼吸抑制較弱 無明顯心血管、胃腸道作用 適用于中、重度疼痛 曲馬朵 （ Tramadol) 布桂嗪（強痛定 ） 注射給藥 10min起效，作用維持 36h； 鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的 1/3； 具有安定、鎮(zhèn)咳作用，但不抑制呼吸。 多用于偏頭疼、三叉神經(jīng)痛、炎癥性及外傷性疼痛、關節(jié)痛、痛經(jīng)及癌癥引起的疼痛。 【 不良反應 】 偶有惡心、頭暈、困倦等神經(jīng)系統(tǒng)反應，停藥后即消失?？沙砂a。 納洛酮 叔氮上以烯丙基取代甲基，6位羥基變酮基。 口服生物利用度低于 2%，一般注射給藥。 ?阿片受體拮抗藥 本身無明顯藥理效應及毒性。 對各型阿片受體有拮抗作用。 嗎啡中毒： 能迅速翻轉(zhuǎn)嗎啡的作用，消除呼吸抑制和血壓下降等 。 嗎啡成癮者： 與嗎啡競爭阿片受體，迅速誘發(fā)戒斷癥狀 。 對各種應激狀態(tài)下內(nèi)源性阿片系統(tǒng)激活所產(chǎn)生的休克、呼吸抑制、循環(huán)衰竭等癥狀有明顯逆轉(zhuǎn)作用。 【 臨床應用 】 用于 嗎啡類鎮(zhèn)痛藥急性中毒的解救 ，消除呼吸抑制和其他中樞抑制癥狀。 用于對吸毒成癮者的診斷。 試用于各種休克、乙醇中毒等。 對 δ 、 κ 、 μ 受體有競爭性拮抗作用。 作用于納洛酮相同，半衰期約 4小時，作用維持時間較長。 納曲酮 鎮(zhèn)痛藥 ? 嗎啡度冷丁，很強成癮性； 呼吸抑制重，慎重選擇用； 鎮(zhèn)痛作用靈，心性哮喘停； 過量要中毒，拮抗納絡酮。 思考題 嗎啡治療心源性哮喘的藥理作用基礎？ 人工合成鎮(zhèn)痛藥的藥理作用、臨床應用是什么？ 阿片受體拮抗藥納洛酮有什么臨床意義？ 嗎啡鎮(zhèn)痛的原理與阿司匹林有何不同？
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