中樞性鎮(zhèn)痛藥解讀-資料下載頁(yè)
2024-10-06 03:10本頁(yè)面
【正文】 嗎啡 NO美沙酮 21 第二十一頁(yè)，共二十四頁(yè)。 4 構(gòu)效關(guān)系 ? 構(gòu)效關(guān)系 N 為 鎮(zhèn) 痛 活 性 的 關(guān) 鍵 ，可 被 不 同 取 代 基 取 代 ，可 從 激 動(dòng) 劑 轉(zhuǎn) 為 拮 抗 劑酚 羥 基 被 醚 化 、 酰 化 ，活 性 及 成 癮 性 均 下 降 ，酚 羥 基 為 必 需 基 團(tuán)雙 鍵 可 被 還 原 ， 活性 及 成 癮 性 均 增 加羥 基 被 烴 基 化 、 酯 化 、氧 化 成 酮 或 去 除 ， 活 性及 成 癮 性 均 增 加1234567 891 01 11 21 31 41 51 6NOR OHR2R 1 O22 第二十二頁(yè)，共二十四頁(yè)。 5 開(kāi)展方向 ? 尋找高效、低毒、非成癮性的鎮(zhèn)痛藥 ? 尋找專(zhuān)屬性的 κ受體沖動(dòng)劑，有可能發(fā)現(xiàn)高效、低毒的非成癮性鎮(zhèn)痛藥 ? 受體有兩種亞型， 1受體為純鎮(zhèn)痛受體，2受體與一些副作用有關(guān)，尋找專(zhuān)屬性的1受體沖動(dòng)劑，有可能發(fā)現(xiàn)高效非成癮性的鎮(zhèn)痛藥 ? 谷氨酸受體、乙酰膽堿受體、神經(jīng)肽受體等作鎮(zhèn)痛藥靶點(diǎn)，可望新型無(wú)成癮性的鎮(zhèn)痛藥 23 第二十三頁(yè)，共二十四頁(yè)。 內(nèi)容總結(jié) 第五節(jié) 中樞性鎮(zhèn)痛藥。比較 :解熱鎮(zhèn)痛藥與中樞鎮(zhèn)痛藥。不影響 意識(shí)，觸覺(jué)及聽(tīng)覺(jué)等。具有拮抗 沖動(dòng)雙重作用的藥物也稱(chēng)為拮抗性鎮(zhèn)痛藥。天然嗎啡為左旋體， [ ]D20 110176?！?115。 pKa (HB+) 。能與酸生成穩(wěn)定的鹽，如鹽酸鹽、硫酸鹽、氫溴酸鹽等。 1%脫甲基生成去甲基嗎啡，其活性低、毒性大。阿片受體分為、 、 和 σ四種。 Morphine是 、 、 三種受體的沖動(dòng)劑。尋找高效、低毒、非成癮性的鎮(zhèn)痛藥 第二十四頁(yè)，共二十四頁(yè)。
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