中樞性鎮(zhèn)痛藥解讀-文庫吧資料
2024-10-06 03:10本頁面
【正文】 NC H 3 OOO HNH O可待因 嗎啡 16 第十六頁，共二十四頁。 體內(nèi)過程 ? 代謝 – 60～ 70%的 morphine在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合 – 1%脫甲基生成去甲基嗎啡，其活性低、毒性大 ? 排泄： – 20%為游離型主要經(jīng)腎臟排出 14 第十四頁，共二十四頁。 體內(nèi)過程 ? 吸收 – MW 285， logP ， 首過效應(yīng) 顯著，生物利用度低，故常皮下和肌肉注射 ? 分布 – tPSA ，易于透過血腦屏障。 理化性質(zhì) ? 穩(wěn)定性 – 3位 酚羥基 在水溶液中受光催化易被空氣中的氧氧化變色； N原子氧化 – 中性和堿性條件下極易被氧化 – 嗎啡注射液， pH=35，充入氮氣，加焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉等抗氧化劑 OH O O HN[O ]OO HH ONOH O O HN+OH O O HNO嗎 啡 偽 嗎 啡 N氧 化 嗎 啡11 第十一頁，共二十四頁?！?115 – 右旋體無效 OO HNH O1345 67891 01 11 21 31 41 51 61 7. H C l . 3 H 2 O9 第九頁，共二十四頁。 來源 ? 罌粟科〔 papaveraccae〕植物罌粟 ? 未成熟果的漿汁 曬干成鴉片 ? 鴉片中至少含有 25種生物堿 ? Morphine含量最高〔 10％〕，是主要鎮(zhèn)痛成分 罌粟殼 8 第八頁，共二十四頁。 來源分類 ? 嗎啡類生物堿 – 嗎啡，可待因，蒂巴因，罌粟堿等 ? 半合成嗎啡衍生物 –
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