19鎮(zhèn)痛藥-文庫(kù)吧資料
2025-01-05 14:58本頁(yè)面
【正文】 者。 搶救： 人工呼吸，適量給氧，以及靜脈注射阿片受體阻斷 藥 — 納洛酮 治療。 嚴(yán)格管理 ， 合理應(yīng)用 ， 適當(dāng)脫癮治療 。 對(duì) 心源性哮喘伴休克昏迷 和 嚴(yán)重肺功能不全 者禁用； 支氣管哮喘 禁用。 機(jī)理 ： ① 擴(kuò)張外周血管 ， 減輕心臟負(fù)荷 ， 促肺水腫液吸收 。 ? 嗎啡類藥物是通過與不同腦區(qū)的阿片受體結(jié)合， 模擬內(nèi)阿片肽 而發(fā)揮作用的。 ? ？ ? ？ 2023/1/19 10 一、體內(nèi)過程 1. 吸收： 口服吸收快 ， 但 首關(guān)消除明顯 ， 生物利用度低（ 25%） ， 故常用 注射給藥 2. 分布： 1/3與血漿蛋白結(jié)合 ， 脂溶性低 ， 僅 少量 通過血腦屏障 （ 鎮(zhèn)痛強(qiáng)大 ） ；可通過胎盤 、 乳腺屏障 3. 代謝 、 排泄： 主要在肝內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合 ， 嗎啡 6葡萄糖醛酸 （ 有藥理活性 ） ， 由腎臟排泄 4. t1/2=2~3h 2023/1/19 11 二、疼痛的產(chǎn)生及鎮(zhèn)痛機(jī)制 1. 痛刺激 →感覺神經(jīng)末梢 →傳入神經(jīng)（ Glu和 P物質(zhì)等 ） →接受神經(jīng)上受體 →傳入中樞（疼痛） 2. 鎮(zhèn)痛機(jī)制 ? 腦內(nèi)有阿片樣物質(zhì) — 內(nèi)源性阿片肽 （腦啡肽）與受體結(jié)合，抑制感覺神經(jīng)末梢釋放一種興奮性遞質(zhì)（ P物質(zhì)），從而干擾痛覺沖動(dòng)傳入中樞。 2023/1/19 5 鎮(zhèn)痛藥的分類 ? 阿片受體激動(dòng)藥： 嗎啡、可待因 、罌粟堿等 ? 阿片受體部分激動(dòng)藥： 哌替定 、安那度、 芬太尼、美沙酮 、鎮(zhèn)痛新等 ? 其他類鎮(zhèn)痛藥： 曲馬朵 、布桂嗪、羅通定 2023/1/19 6 第二節(jié) 阿片受體激動(dòng)藥 阿片 罌粟未成熟果槳汁的干燥物，含 20多種生物堿，按化 學(xué)結(jié)構(gòu)分為： ? 菲類 （鎮(zhèn)痛作用） 嗎啡和可待因 ? 異喹啉類 （松弛平滑?。? 罌粟堿 2023/1/19 7 2023/1/19 8 嗎啡（ morphine） ? 嗎啡是鴉片中最主要的生物堿， Morphine取自于希臘神話中的睡眠之神嗎啡斯－ Morphus； ? 1848年從 opium 又提取 甲基嗎啡、罌粟堿 ； ? 1874年合成二乙酰嗎啡即 海洛因 ，現(xiàn)成為當(dāng)今世界最主要的 非法濫用（ drug abuse） 2023/1/19 9 案例一 ? 患者，男， 54歲，車禍外傷，急診拍片為右股骨干骨折合并同側(cè)髖臼骨折急診入院，入院當(dāng)夜，疼痛加劇，難以入睡，查體：大腿腫脹畸形，足背動(dòng)脈可及，足趾活動(dòng)正常。可導(dǎo)致失眠、 生理功能紊亂甚至休克。第十九章 鎮(zhèn)痛藥 長(zhǎng)治醫(yī)學(xué)院藥理教研室 李文媛 2023/1/19 1 目的要求 ? 掌握 嗎啡的藥動(dòng)學(xué)、作用、作用機(jī)制、用途和不良反應(yīng) ? 熟悉 哌替啶的藥動(dòng)學(xué)、作用特點(diǎn)、用途及不良反應(yīng) ? 了解 阿片受體分型及意義； 了解 阿片受體拮抗藥的臨床意義
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