中樞性鎮(zhèn)痛藥解讀(參考版)
2024-10-06 03:10本頁面
【正文】 尋找高效、低毒、非成癮性的鎮(zhèn)痛藥 第二十四頁，共二十四頁。阿片受體分為、 、 和 σ四種。能與酸生成穩(wěn)定的鹽，如鹽酸鹽、硫酸鹽、氫溴酸鹽等?！?115。具有拮抗 沖動(dòng)雙重作用的藥物也稱為拮抗性鎮(zhèn)痛藥。比較 :解熱鎮(zhèn)痛藥與中樞鎮(zhèn)痛藥。 5 開展方向 ? 尋找高效、低毒、非成癮性的鎮(zhèn)痛藥 ? 尋找專屬性的 κ受體沖動(dòng)劑，有可能發(fā)現(xiàn)高效、低毒的非成癮性鎮(zhèn)痛藥 ? 受體有兩種亞型， 1受體為純鎮(zhèn)痛受體，2受體與一些副作用有關(guān)，尋找專屬性的1受體沖動(dòng)劑，有可能發(fā)現(xiàn)高效非成癮性的鎮(zhèn)痛藥 ? 谷氨酸受體、乙酰膽堿受體、神經(jīng)肽受體等作鎮(zhèn)痛藥靶點(diǎn)，可望新型無成癮性的鎮(zhèn)痛藥 23 第二十三頁，共二十四頁。 NOO哌替啶 NH OOO H嗎啡 NO美沙酮 21 第二十一頁，共二十四頁。 4 構(gòu)效關(guān)系 ? 鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)象 NH O噴他佐辛 NOO哌替啶 NH OOO H嗎啡 NO美沙酮 20 第二十頁，共二十四頁。 ? 哌替啶 ? 相當(dāng)于 Morphine A、 D環(huán)類似物 ? 阿片 受體沖動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛活性為 Morphine的 1/10 ? 起效快，作用時(shí)間短 ? 口服效果較 Morphine好 哌替啶 嗎啡 NOOO O HNH OAD18 第十八頁，共二十四頁。 2. 嗎啡衍生物 ? 可待因 – 體內(nèi)鎮(zhèn)痛活性為 Morphine的 20%，體外活性僅% – 鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)咳藥，適用于中度疼痛，作為中樞麻醉性鎮(zhèn)咳藥，臨床上最有效的鎮(zhèn)咳藥之一 – 有輕度成癮性 O O H
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