藥物化學(xué)中樞神經(jīng)鎮(zhèn)痛藥(參考版)
2025-01-10 07:45本頁面
【正文】 二、合成鎮(zhèn)痛藥 分類 哌啶類 哌替啶，芬太尼 氨基酮類（開鏈） 美沙酮，右丙氧芬 嗎啡烴類 布托啡諾 苯嗎喃類 噴他佐辛 其他 布桂嗪，曲馬多 HNNO開鏈 NR 1AD苯基吡啶 NH OHHABD嗎啡烴 NR 2H OHHR B 1AD嗎啡喃 （一）哌啶類 鹽酸哌替啶（杜冷丁） Pethidine Hydrochloride NOO. H C l 結(jié)構(gòu)和命名 ? 1甲基 4苯基 4哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽 ? Methyl4phenyl4piperidine carboxylic acid ethyl ester hydrochloride OONHCHCH C l.3134結(jié)構(gòu)特點(diǎn) ? 相當(dāng)于 Morphine A、 D環(huán)類似物 O O HNH OAD NOO 合成 O H, H C l, H 2 S O 4O H1 0 5 ~ 1 0 8.CH2O , H2S O41 5 0 ~ 1 5 6.CNN a N H2 / r e f .S O C l2, C6H66 3 ~ 6 7.CN H23 0.C. H C lNOOC lNC l. H C lNOONOO HNNH ONH OO ? 水解性 （酯） ? 酸催化下易水解 ? 在 pH 4時(shí)最穩(wěn)定，短時(shí)間煮沸不致破壞 理化性質(zhì) . H C l4NOO 代謝 ? N去甲基，酯水解 ? 主要代謝物為哌替啶酸、 去甲哌替啶 和去甲哌替啶酸 ? 去甲哌替啶的鎮(zhèn)痛活性是為哌替啶的一半，驚厥作用較大 NOONOO HN HOONHOO H葡 萄 糖 醛 酸 結(jié) 合 物排 出 體 外 作用 ? 本品為 ?阿片受體激動(dòng)劑 ? 用于各種劇烈疼痛的止痛， 鎮(zhèn)痛活性僅為 Morphine的 1/10 ? 成癮性亦弱，不良反應(yīng)少 ? 起效快，作用時(shí)間短 ? 口服效果較 Morphine好 ? 具解痙作用 . H C l4NOO 同類藥物 ? 氮原子上基團(tuán)改變 NOON H 2阿尼利定 NC H 3OO安那度爾 NHNO芬太尼 ? 酯基的改變 ? 環(huán)上取代基的引入等 （二）氨基酮類 鹽酸美沙酮 ? Methadone hydrochloride ? 鹽酸美散痛、鹽酸非那酮、鹽酸阿米酮或鹽酸芬那酮 NO. H C l結(jié)構(gòu)命名 ? 4， 4二苯基 6（ 二甲氨基 ） 3庚酮鹽酸鹽 H C l.7654321ON結(jié)構(gòu)特點(diǎn) ? 開鏈化合物 ? 具與 Morphine的哌啶環(huán) (D)相似構(gòu)象 ? 羰基碳帶部分正電荷 ? 與氮上獨(dú)電子對有親核性 NOO O HNH OAD 旋光性 ? 一個(gè)手性碳 ? 鎮(zhèn)痛活性：左旋體（ [?]145176。 ③烴基鏈部分（嗎啡結(jié)構(gòu)中 C15／ C16）凸出于平面，正好與受體的凹槽相適應(yīng) +NOO HHHC H 3O HAEDCB三點(diǎn)結(jié)合的受體模型 ONHC H3O HO M eC H3OH－ A B C D CH3 埃托啡 PEO
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