8章-鎮(zhèn)痛藥(藥學(xué))-資料下載頁(yè)
2024-10-05 20:33本頁(yè)面
【正文】 它類型 28 第二十八頁(yè)，共三十四頁(yè)。 NOH OC H3HHHO H嗎 啡NH OC H 2 C HC H 3C H 3HCC H 3C H 3噴 他 佐 辛NC H 3C O O C 2 H 5哌 替 啶CC 6 H 5C 2 H 5H 3 CC H 3C H 3N+Oδ美 沙 酮29 第二十九頁(yè)，共三十四頁(yè)。 ?分子中具有一個(gè)平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)，與受體中的平坦部位通過范德華力相互作用。 ?有一個(gè)堿性中心，并在生理 pH條件下大局部電離為陽(yáng)離子，與受體外表的陰離子以靜電引力相結(jié)合。 ?堿性中心和平坦的芳環(huán)處在同一平面上，而烴基局部〔乙胺鏈局部〕凸出于平面的前方，正好和受體的凹槽相適應(yīng)。 30 第三十頁(yè)，共三十四頁(yè)。 三點(diǎn)結(jié)合模型 ?一個(gè)負(fù)離子部位； ?一個(gè)適合芳環(huán)的平坦區(qū)； ?一個(gè)與烴基鏈相適應(yīng)的凹槽部位。 NOOO HH凹 槽負(fù) 離 子 部 位平 坦 區(qū)氫 鍵 接 受 部 位31 第三十一頁(yè)，共三十四頁(yè)。 思考題 ?解熱鎮(zhèn)痛藥和麻醉性鎮(zhèn)痛藥的鎮(zhèn)痛作用有什么不同？ ?試寫出嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)，并描述其立體構(gòu)型。 ?嗎啡有哪些化學(xué)性質(zhì)？和哪些官能團(tuán)有關(guān)？ ?對(duì)嗎啡進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾主要在哪些部位？各舉一例藥物，并說明其鎮(zhèn)痛作用和成癮性如何？ 32 第三十二頁(yè)，共三十四頁(yè)。 ?全合成鎮(zhèn)痛藥物主要有哪些結(jié)構(gòu)類型？各舉一例藥物。 ?為什么鎮(zhèn)咳藥復(fù)方制劑中可待因的含量一般控制在 5%以內(nèi)？ ?寫出鹽酸哌替啶的合成路線。 33 第三十三頁(yè)，共三十四頁(yè)。 內(nèi)容總結(jié) 第八章 鎮(zhèn)痛藥。鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，一般用于嚴(yán)重創(chuàng)傷或燒傷、手術(shù)中鎮(zhèn)痛及晚期癌癥患者的鎮(zhèn)痛等。具有菲環(huán)結(jié)構(gòu)、五個(gè)環(huán)稠合而成的復(fù)雜立體結(jié)構(gòu)。這樣的稠合方式使嗎啡環(huán)的立體構(gòu)象呈 T型。阿撲嗎啡具有鄰二酚的結(jié)構(gòu)，易被氧化生成暗紫紅色的鄰醌化合物。 6位醇 OH被醚化、酯化、氧化成酮或去除，活性及成癮性均增加?？诜蠹s有 10%的可待因經(jīng) O脫甲基代謝而生成嗎啡，因此鎮(zhèn)咳藥復(fù)方制劑中可待因的含量一般控制在＜ 5%。 33 第三十四頁(yè)，共三十四頁(yè)。
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