酶動(dòng)力學(xué)課件1財(cái)富值-資料下載頁
2025-01-06 09:41本頁面
【正文】 競(jìng)爭(zhēng)性抑制的特點(diǎn) ② .非競(jìng)爭(zhēng)性抑制 ? 抑制劑與酶活性中的以外的基團(tuán)結(jié)合，但形成中間的三元復(fù)合物 ESI不能進(jìn)一步分解為產(chǎn)物，因此，酶的活性降低 。 非競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用特點(diǎn) 1. i與 S結(jié)構(gòu)不相似； 2. i與 S互不干擾同時(shí)與 酶 結(jié)合； 3. 抑制程度只取決于 [i]的濃度； 4. ↑[S] ，不能去除抑制作用。 （ Km不變， Vmax↓ ） 5. 是一種 旁若無人式 的抑制 ③ .反競(jìng)爭(zhēng)性抑制 酶只有在與底物結(jié)合后， 才能與抑制劑結(jié)合。E+S→ ES+I → ESI≠ P 常見于多底物的酶促反應(yīng)中 (3)酶抑制作用的動(dòng)力學(xué) 可逆抑制作用和不可逆抑制作用的鑒別 透析、超濾、凝膠過濾能否除去抑制劑 動(dòng)力學(xué)方法： 酶濃度 對(duì) 反應(yīng)速度 作圖，不可逆抑制劑 使直線 右移 ，可逆抑制劑使直線的 斜率下降 。 E + Sk 1 k 2ES k 3E + P+I k i1 2k iEIKi為抑制劑常數(shù) ,即 EI的解離平衡常數(shù)。Ｋ ｍ 為ＥＳ的解離平衡常數(shù) K i = k i 2k i 1[E][ I ][EI ]=Ｅ ｆ： 游離酶的濃度 〔 Ｅ 〕 ：酶的總濃度 〔 Ｅ 〕 ＝ 〔 Ｅ ｆ 〕 ＋ 〔 ＥＳ 〕 ＋ 〔 ＥＩ 〕 [ I ]K iV m a xK m[ S ]v1 = 1 +1 +V m a x1)K ]I[1(KK]S[K ]S[Vvimmmm ax ??????與標(biāo)準(zhǔn)方程的比較 當(dāng) [ I ]→0 時(shí)，方程還原成米氏方程。 [ I ]→∞ 時(shí)， ???mK 0v ?,)K ]I[1(KK]S[K ]S[Vvimmmm ax ??????雙倒數(shù)作圖 m axim axmV1]S[1)K]I[1(VKv1 ???Eo=E + ES+ EI + EIS im a xK]I[1VV???當(dāng) [I]→0 VVmax ??[I]→∞ 0v0V m ax ???與米氏方程比較 雙倒數(shù)作圖 抑制程度 : 0vv1?抑制程度決定于 [I] ，與底物 [S]無關(guān) 與米氏方程比較 雙倒數(shù)作圖 不同類型抑制作用的米氏方程 非競(jìng)爭(zhēng)性抑制 反競(jìng)爭(zhēng)性抑制 競(jìng)爭(zhēng)性抑制 （ 4） 抑制劑 1. 不可逆抑制劑 有機(jī)磷化合物 有機(jī)汞和有機(jī)砷化合物 重金屬鹽 烷化試劑 氰化物 、 硫化物和 CO 青霉素 非專一性的不可逆抑制劑 與酶活性中心及活性中心外某一類或幾類必需基團(tuán)反應(yīng) 巰基酶抑制劑 抑制劑：重金屬離子： Ag+、 Hg2+、 As3+等 巰基酶 失活的酶分子 絲氨酸酶抑制劑 抑制劑：有機(jī)磷化合物 （膽堿酯酶） 絲氨酸酶 絲氨酸酶 2. 可逆抑制劑 ? 可逆抑制劑中最重要和最常見的是 競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑 ? 一些競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑與天然代謝物在結(jié)構(gòu)上十分相似，能選擇性的抑制病菌或癌細(xì)胞在代謝過程中的某些酶，而具有抗菌和抗癌作用。 競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑有： 丙二酸 、 草酰乙酸 等 琥珀酸脫氫酶 磺胺類藥物的競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用 磺胺藥與 PABA相互競(jìng)爭(zhēng)與 FH2合成酶結(jié)合 (paminobenzoic acid, PABA） sulfa drugs PABA 二氫蝶呤啶 谷氨酸 FH2合成酶 磺胺類藥物 FH2 FH2還原酶 MTX FH4 相互競(jìng)爭(zhēng) 相互競(jìng)爭(zhēng) 磺胺類藥物的抑菌機(jī)理 （ ） （ ） 氨甲蝶呤（ methotrexate, MTX） 促進(jìn)核酸 的合成 ? 基本要求 ? 。 ? 。 ? 、動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)和 酶抑制作用的應(yīng)用。 ?
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