降血糖及利尿藥ppt課件-資料下載頁
2025-01-05 20:31本頁面
【正文】 ? 含磺酰胺基結(jié)構(gòu)的利尿藥 ? 苯氧乙酸類利尿藥 ? 4噻唑啉酮類利尿藥 呋塞米 furosemide ? 化學(xué)名： 2[（ 2呋喃甲基）氨基 ]5（氨磺酰基） 4氯苯甲酸 ? 2[（ 2furanylmethyl） amino] 5（ aminosulfonyl） 4chlorobenzoic acid。又名速尿。 含磺酰胺基的典型藥物 ? furosemide結(jié)構(gòu)中含有一個游離的羧基，親水性強，利尿作用起效快，是一種強效利尿藥。 ? 從結(jié)構(gòu)衍變方面看， furosemide屬磺酰胺類利尿藥。磺酰胺類利尿藥是在磺胺類藥物的研究過程中發(fā)現(xiàn)的。 ? 臨床上用于嚴重水腫（心臟性、肝硬化性、腎性）、急性肺水腫和腦水腫，防止腎衰竭，加速某些毒物的排泄以及上部尿道結(jié)石的排出。 ? 本品還具有溫和的降壓作用。對原發(fā)性高血壓患者的降壓效能與氯噻嗪類似，但起效更快。可應(yīng)用于抗藥性高血壓患者，較少產(chǎn)生低血鉀，但是老年患者服用后可產(chǎn)生體位性低血壓。 ? 化學(xué)名： [2， 3二氯 4（ 2亞甲基丁?；┍窖趸?]乙酸 ? [2， 3dichloro4（ 2methylenebutyryl）phenoxy]acetic acid。又名利尿酸。 依他尼酸 ethacrynic acid 苯氧乙酸類典型藥 ? 本品為強效利尿藥，利尿作用強而迅速。用于治療慢性充血性心力衰竭、肝硬化水腫、肺水腫、腦水腫、腎臟性水腫及對其他利尿藥無效的嚴重水腫。 ? 用量過大或長期服用可引起低血鉀 ? 大量靜脈注射可出現(xiàn)耳毒性，甚至產(chǎn)生永久性耳聾，應(yīng)注意。 四、阻斷腎小管上皮 Na+通道藥物 （ blocking agents of renal tubule epithelium sodium channels） ? 此類藥物作用于遠曲小管及集合管，阻斷管腔側(cè)的 Na+通道而起到利尿作用；末端遠曲小管液中的 Na+能夠通過 Na+通道進入細胞內(nèi)重吸收。 ? 阻斷 Na+通道， Na+的重吸收減少，遠曲小管和集合管驅(qū)動 K+分泌的負電位降低， K+的分泌減少，重吸收增加，因此本類藥物有排鈉保鉀作用。 ? 化學(xué)名： 2， 4， 7三氨基 6苯基蝶啶 ? （ 6phenyl2， 4， 7pteridiriamine） ?氨苯蝶啶 ?triamterene 典型藥物 ? triamterene最嚴重的副作用是高鉀血癥，因此補鉀是不當(dāng)?shù)?，而是?yīng)該定期檢查血鉀水平。 ? triamterene還可以與氫氯噻嗪聯(lián)合用藥，兩種藥物導(dǎo)致的副作用相互抵消。 triamterene的其他副作用是惡心、嘔吐和頭痛。 ? triamterene的結(jié)構(gòu)改造表明，當(dāng)氨基被小的烷基胺取代后仍能獲得利尿作用，在苯環(huán)的對位引入甲基，利尿作用降低一半。在苯環(huán)對位引入羥基將失去利尿活性。 五、鹽皮質(zhì)激素受體阻斷劑 （ mineralocorticoid receptor antagonists） ? 腎遠曲小管和集合管上皮的胞漿含鹽皮質(zhì)激素受體，醛固酮從腎小管基膜進入胞漿，與鹽皮質(zhì)激素受體結(jié)合，形成復(fù)合物進入胞核，與相應(yīng)的 DNA片段結(jié)合，引起多基因表達。 ? 這使原來處于靜止?fàn)顟B(tài)的 Na+通道及 Na+泵激活，并使線粒體酶活性增加，加速 Na+的轉(zhuǎn)運，加強腎小管腔內(nèi)的負壓，驅(qū)動 H+和 K+分泌入管腔。鹽皮質(zhì)激素受體阻斷劑競爭性抑制醛固酮和鹽皮質(zhì)激素受體的結(jié)合，而發(fā)揮保鉀利尿作用。 ? 此類藥物主要有螺內(nèi)酯（ spironolactone）。 ? 化學(xué)名： 17b羥基 3氧 7?（乙酰硫基） 17?孕甾 4烯 21羧酸?內(nèi)酯 ? （ 17hydroxy7a acetylthio3oxo17?pregn4ene21carboxylic acidglactone）。又名安體舒通 ?螺內(nèi)酯 ?spironolactone 螺內(nèi)酯 坎利酮 坎利酮酸 ? 口服后，絕大部分 spironolactone立即被吸收，在肝臟很容易被代謝，脫去乙酰巰基，生成坎利酮和坎利酮酸。 ? 坎利酮為活性代謝物，其內(nèi)酯環(huán)易水解為陰離子形式（坎利酮酸），這是一種無活性物，但坎利酮酸很容易酯化為坎利酮 ? spironolactone是醛固酮的競爭性抑制劑。鹽皮質(zhì)激素受體是一種能結(jié)合醛固酮的細胞內(nèi)蛋白。 spironolactone與受體結(jié)合從而競爭性抑制了醛固酮的結(jié)合。醛固酮不能與受體結(jié)合，使鈉離子和氯離子及伴隨的水的重吸收受阻。這些受體主要分布在遠曲小管和集合管。 ? spironolactone屬于低效利尿藥。一般用于醛固酮增多的頑固性水腫，如肝硬化腹水、腎病、慢性充血性心力衰竭伴水腫。主要副作用是長期服用引起高鉀血癥，所以與氫氯噻嗪聯(lián)合使用可以克服其引起高血鉀的副作用。此外，該藥有抗雌激素作用，長期用藥可導(dǎo)致女性多毛癥、男性性功能障礙等。
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