胰島素及口服降血糖藥-資料下載頁
2025-01-06 07:55本頁面
【正文】 程 口服易吸收 血漿蛋白結(jié)合率很高 t1/2:氯磺丙脲最長，甲苯磺丁脲 最短，作用最弱 主要在肝臟氧化成羥基化合物，從尿中排出 (三 )、臨床應(yīng)用 糖尿病 – 胰島功能尚存的非胰島素依賴型糖尿?。嬍晨刂茻o效） – 對產(chǎn)生胰島素耐受患者，可減少胰島素用量 氯磺丙脲： – 促進 ADH分泌，治療尿崩癥 (四 ).不良反應(yīng) 胃腸道反應(yīng) 中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀 粒細胞減少，黃疸及肝損害 持久性低血糖 (五 ). 藥物相互作用 血漿蛋白結(jié)合率高，與其它藥物競爭結(jié)合血漿蛋白，使游離型藥物濃度上升引起低血糖。 與氯丙嗪、糖皮質(zhì)激素（肝藥酶誘導(dǎo)）合用，作用減弱。 口服避孕藥使胰島素分泌功能下降 乙醇抑制糖異生、肝葡萄糖輸出，合用可造成低血糖 二 . 雙胍類 藥理作用 – 使肌肉組織中的葡萄糖無氧酵解增加 – 促進組織對葡萄糖的攝取 – 減少肝細胞糖異生 – 減慢葡萄糖在腸道的吸收 – 增加胰島素與胰島素受體結(jié)合 – 降低胰高血糖素 臨床應(yīng)用 – 輕癥糖尿病，肥胖病人 不良反應(yīng) – 胃腸反應(yīng) – 抑制維生素 B12吸收（貧血） – 乳酸性酸血癥及酮尿 – 苯乙雙胍（ 70年后棄用） 三 .α 葡萄糖苷酶抑制劑 新型口服降糖藥 機制 – 在小腸上皮刷狀緣與碳水化合物競爭水解碳水化合物的酶 – 阻止 1， 4糖苷鍵水解，使葡萄糖生成減少 – 服藥期間增加碳水化合物的比例，并限制單糖攝入量 米格列醇具有更廣泛的抑制作用 ,原因可能是米格列醇與葡萄糖結(jié)構(gòu)更為相似 ,更易接近酶的活性中心。它對各種 α 葡萄糖苷酶 均有強烈的抑制作用其中對蔗糖酶和葡萄糖淀粉酶的抑制效率最高。 四 . 胰島素增敏劑 (針對胰島素抵抗，提高機體對胰島素敏感性 ) 噻唑烷酮類化合物（羅格列酮、吡格列酮、曲格列酮） 臨床應(yīng)用 – 產(chǎn)生胰島素抵抗的糖尿病病人 – Ⅱ 型糖尿病 不良反應(yīng) – 嗜睡、水腫、血液稀釋、肌肉及骨骼痛、頭痛、消化道癥狀、上呼吸道感染 – 曲格列酮 明顯肝毒性 藥理作用 – 改善胰島素抵抗，降低高胰島素血癥，高血糖 – 糾正脂質(zhì)代謝紊亂 – 改善高血壓：收縮壓、平均血壓、舒張壓均下降 – 對 Ⅱ 型糖尿病血管并發(fā)癥的防治作用 抗動脈粥樣硬化：抑制血小板內(nèi)磷酸肌醇信號通路 明顯減輕腎小球的病理改變，延緩蛋白尿的發(fā)生
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