藥物化學第一章ppt課件-資料下載頁
2025-01-05 18:37本頁面
【正文】 構(gòu) 、 序 列 庫分 子 生 物 學受 體 蛋 白 質(zhì) 克 隆 、 表 達 等生 物 化 學受 體 蛋 白 質(zhì) 的 純 化 、 結(jié) 構(gòu) 表 征新 化 合 物 的 合 成結(jié) 構(gòu) 分 析 和化 合 物 設(shè) 計S A 推 測新 類 似 物 的 預(yù) 測全 新 設(shè) 計以 小 分 子 為基 礎(chǔ) 的 循 環(huán)配 體 3 D 結(jié) 構(gòu)Q S A R受 體 模 建3 D Q S A R以 蛋 白 質(zhì) 結(jié) 構(gòu)模 型 為 基 礎(chǔ) 的 循 環(huán)配 體 受 體 三 維 結(jié) 構(gòu)同 源 蛋 白 模 建以 受 體 實 驗 結(jié) 構(gòu)為 基 礎(chǔ) 的 循 環(huán)配 體 受 體 三 維 結(jié) 構(gòu)X R A YN M R生 物 信 息 學 和 組 合 化 學如 有 可 能 “藥物化學 ” 是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學藥物、闡明藥物化學性質(zhì)、研究藥物分子與機體細胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學科，是藥學領(lǐng)域中重要的帶頭學科。 創(chuàng)新藥物研究 新藥研究的 發(fā)現(xiàn)階段discover 新藥研究的 開發(fā)階段development 新藥研究的發(fā)現(xiàn)階段 創(chuàng)新思想 新藥設(shè)計 化學合成（植物來源、抗生素 … ） 工藝專利 構(gòu)效關(guān)系研究 活性篩選 藥物靶點尋找 生物信息學 ……… ……… ……… 發(fā)明階段（先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)） 獲得自主知識產(chǎn)權(quán)（化合物專利） 新藥研究的開發(fā)階段 藥效學試驗 用途專利 藥理學試驗 毒理學試驗 質(zhì)量標準制定 制劑研究 處方專利 穩(wěn)定性研究 ……………… …… … 發(fā)展階段 批準與市場 醫(yī)藥：全球經(jīng)濟發(fā)展的重要支柱產(chǎn)業(yè) 2200億美元 1997年 3300億美元 2022年 6000億美元 2022年 世界醫(yī)藥市場的總銷售額 我國醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)仍面臨十分嚴峻的挑戰(zhàn)！ 為了開發(fā)一個具有發(fā)展前途的新的活性物質(zhì) ，平均要實驗 10000個合成或天然化合物 ， 耗資數(shù)億美元 。 開發(fā)新藥成為一項科學技術(shù)含量極高的十分艱難的任務(wù) 。 現(xiàn)代新藥設(shè)計大致可分為基于疾病發(fā)生機制的藥物設(shè)計 （ mechanism based drug design）和基于藥物作用靶點結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計 （ structure based drug design） 。 據(jù)統(tǒng)計 ， 現(xiàn)有已知的藥物作用靶點有 480多個 ， 其中受體占 45%、 酶占 28%，但由于這些靶點的三維結(jié)構(gòu)和功能的復(fù)雜性 ， 特別是眾多的受體是跨膜蛋白和糖蛋白 ， 其三維結(jié)構(gòu)清楚的不多 ， 從而使新藥的合理設(shè)計受到限制 。 候選物 候選物 化合物篩選 I 期試驗 II 期試驗 III 期試驗 化合物 新藥 5 億美元， 10～ 15年 DNA2%激素和分泌因子11%核受體2%離子通道5%酶28%未知7%受體45%Nature Biotechnology, 2022 已知治療性藥物靶標的分類 發(fā)現(xiàn)藥物新靶標是產(chǎn)生 “ 重磅炸彈 ” 式創(chuàng)新藥物的源頭 候選物 候選物 化合物篩選 I 期試驗 II 期試驗 III 期試驗 化合物 創(chuàng)新藥物體系 新藥 藥物靶標 藥物靶標 : 藥物作用的靶分子 藥物化學是藥學領(lǐng)域各學科的帶頭學科 化學 生命科學 （醫(yī)學、藥理學、病理學、 微生物學、基因組學） 藥物化學 藥理學 藥物代謝動力學 藥事管理學 毒理學 生物化學 藥物分析學 藥劑學
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