【正文】
藥 物 化 學(xué) 第一章 緒論 藥物,無論是天然藥物(植物藥、抗生素、生化藥物)、合成藥物 ,還是基因工程藥物,就其化學(xué)本質(zhì)而言,都是由化學(xué)元素組成的化合物。 “藥物化學(xué)” ( Medicinal Chemistry)成為連接化學(xué)與生命科學(xué),使其融合為一體的交叉學(xué)科。 至少在治療學(xué)( Therapeutics)及藥理學(xué)( Pharmacology)研究體系形成和發(fā)展的幾千年前,人類就開始使用藥物。人們品嘗存在于生活環(huán)境中的植物(例如中國古代的神農(nóng)嘗百草),其中產(chǎn)生令人有舒適感的植物或者有明確治療效果的植物,就被用于作為藥物使用。而產(chǎn)生毒性作用的植物則被用來打獵、戰(zhàn)爭或其他特別用途,但無論是藥物還是毒物,都豐富了人類的文化。 在 20世紀(jì) 20至 30年代,神經(jīng)系統(tǒng)藥物如麻醉藥、鎮(zhèn)靜藥、鎮(zhèn)痛藥、解熱鎮(zhèn)痛藥等重要藥物已廣泛使用,它們大部分為小分子有機(jī)化合物,這類藥物實際上都與人們的主觀感覺有關(guān),在實驗藥理學(xué)尚未發(fā)展的前提下,它們的興起是容易理解的。 天然物的分離、結(jié)構(gòu)闡明、合成與重要合成藥物發(fā)明的年代表 年代 天然物的分離、結(jié)構(gòu)闡明、合成 年代 重要合成藥物發(fā)明 1769 從酒石中生產(chǎn)出酒石酸 1869 水合氯醛 C hl o r al H y dr at e 1783 從橄欖油中生產(chǎn)出甘油 1875 水楊酸 Sal i cy l i c A ci d 1806 從鴉片中發(fā)現(xiàn)及分離出嗎啡 1885 安替匹林 A nt i py r i ne 1818 從樹葉中分離出葉綠素 1888 非那西丁 Phe nac e t i n 1819 從咖啡中得到咖啡因 1897 匹拉米董 A m i no phe naz o ne 1831 從胡蘿卜中分離得到胡蘿卜素 1898 苯佐卡 因 B e nzo cai ne 1886 第一個生物堿 —— 毒芹堿的合成 1899 阿斯匹林 A sp i r i n 1890 葡萄糖、果糖、甘露糖的合成 1908 巴比妥 B ar bi t al 1901 第一個激素藥 —— 腎上腺素分離成功 1910 胂凡鈉明 A r sp he nam i ne 1901 阿托品合成成功 1912 苯巴比妥 Phe no bar bi t al 1904 腎上腺素合成成功 1921 普魯卡因 Pr o cai n 1909 罌粟堿全合成成功 1923 米帕林 M e pac r i n 1918 麥角胺生物堿制得純品 1924 舒 拉明鈉 Sur am i n 年代 天然物的分離、結(jié)構(gòu)闡明、合成 年代 重要合成藥物發(fā)明 1921 胰島素分離取得純品 1924 硝酸甘油 N i t r o g l y ce r i n 1925 嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)得以闡明 1927 帕馬喹 Pam aqu i ne 1926 通過光照獲得 V i t D 1931 丁卡因 T e t r aca i ne 1928 V i t C 分離出純品 1932 海索比妥 H e xo bar bi t al 1932 從睪丸中分離出第一個雄性激素 1933 磺胺柯定 Sul f ach r y so i di ne 1933 V i t C 全合成成功 1936 磺胺 Sul f ani l am i de 1936 分離出皮質(zhì)激素并確定化學(xué)結(jié)構(gòu) 1945 氯喹 C hl o r o qui ne 1937 V i t A 全合成成功 1945 甲硫氧嘧啶 M e t hy l