藥物化學(xué)第一章ppt課件-wenkub.com
2025-01-02 18:37 本頁(yè)面
【正文】 現(xiàn)代新藥設(shè)計(jì)大致可分為基于疾病發(fā)生機(jī)制的藥物設(shè)計(jì) （ mechanism based drug design）和基于藥物作用靶點(diǎn)結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計(jì) （ structure based drug design） 。 隨著現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)的快速發(fā)展，特別是近年來(lái)信息、計(jì)算機(jī)及分子生物學(xué)學(xué)科發(fā)展的成就又充實(shí)了藥物化學(xué)的內(nèi)容，使得它又成為一門新興的極具生氣的朝陽(yáng)學(xué)科。人們品嘗存在于生活環(huán)境中的植物（例如中國(guó)古代的神農(nóng)嘗百草），其中產(chǎn)生令人有舒適感的植物或者有明確治療效果的植物，就被用于作為藥物使用。藥 物 化 學(xué) 第一章 緒論 藥物，無(wú)論是天然藥物（植物藥、抗生素、生化藥物）、合成藥物 ,還是基因工程藥物，就其化學(xué)本質(zhì)而言，都是由化學(xué)元素組成的化合物。而產(chǎn)生毒性作用的植物則被用來(lái)打獵、戰(zhàn)爭(zhēng)或其他特別用途，但無(wú)論是藥物還是毒物，都豐富了人類的文化。 細(xì) 胞器 官動(dòng) 物人受 體 、 酶基 因高 通 量 篩 選普 通 藥 理 學(xué)虛擬篩選 慢性粒細(xì)胞性白血病（ CML） Novartis公司 Bcrabl 酪氨酸激酶 激酶底物 基因組 靶標(biāo) 藥物 基因組信息 生物信息學(xué) 兩大研究策略 受體 R e c e p t o rM e s s e n g e rC e l l M e m b r a n eC e l lR e c e p t o rM e s s e n g e rC e l l M e m b r a n eC e l lM e s s e n g e rC e l lR e c e p t o rC e l l M e m b r a n e常見(jiàn)與受體有關(guān)的藥物 受體 藥物 激動(dòng)或抑制 用途 M 型乙酰膽堿受體 氯貝膽堿 激動(dòng) 胃腸道痙攣 M 型乙酰膽堿受體 異丙基阿托品 拮抗 支氣管哮喘 腎上腺素能受體 ??? 阿替洛爾 拮抗 心律失常 腎上腺素能受體 ??? 可樂(lè)定（氯壓定） 激動(dòng) 高血壓 腎上腺素能受體 ?????? 普萘洛爾（心得安） 拮抗 心律失常 腎上腺素能受體 ?? 特拉唑嗪 拮抗 高血壓 腎上腺素能受體 ?? 沙丁胺醇（舒喘靈） 激動(dòng) 支氣管哮喘 腎上腺素能受體 ??????? ? ?? 卡維地洛 拮抗 高血壓 血管緊張素受體 AT1 氯沙坦 拮抗 高血壓 血管緊張素受體 AT1 依普沙坦 拮抗 高血壓 受體 藥物 激動(dòng)或抑制 用途 降鈣素受體 降鈣素 激動(dòng) 骨質(zhì)疏松 多巴胺受體 D2 氟哌啶醇 拮抗 精神病 促性腺激素釋放因子受體 戈那瑞林 拮抗 腫瘤 組胺受體 H1 茶苯海明 拮抗 暈動(dòng)癥 組胺受體 H2 雷尼替丁 拮抗 胃腸道潰瘍 5 羥色胺受體 5 HT3 利坦色林 拮抗 止吐藥 5 羥色胺受體 5 HT4 莫沙必利 激動(dòng) 胃腸運(yùn)動(dòng)障礙 5 羥色胺受體 5 HT1B 曲唑酮 激動(dòng) 抑郁癥 5 羥色胺受體 5 HT2 A / 2 C 氯氮平 拮抗 精神病 白三烯受體 普侖司特 過(guò)敏、哮喘 受體 藥物 激動(dòng)或抑制 用途 阿片受體 ? ? 丁丙諾啡 激動(dòng) 中樞鎮(zhèn)痛 阿片受體 ? ? 阿芬他尼 激動(dòng) 中樞鎮(zhèn)痛 阿片受體 ? ? 嗎
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