【正文】 發(fā)現(xiàn)青霉素并分離得到純品 1967 可樂(lè)定 C l o ni di ne 1944 奎寧全合成成功 1967 乙胺丁醇 Et ham but o l 1944 鏈霉素分離得到純品 1969 格列本脲 G l i be ncl am i de 1947 發(fā)現(xiàn)氯 霉素并闡明其結(jié)構(gòu) 1970 甲氧芐啶 T r i m e t ho pr i n 年代 天然物的分離、結(jié)構(gòu)闡明、合成 年代 重要合成藥物發(fā)明 1950 胡蘿卜素全合成成功 1975 硝苯地平 N i f e di pi ne 1951 麥角生物堿結(jié)構(gòu)闡明 1979 順鉑 C i s pl at i n 1952 嗎啡全合成成功 1980 吡喹酮 Pr az i qu an t al 1953 胰島素結(jié)構(gòu)闡明 1981 卡托普利 C ap t o pr i l 1953 發(fā)現(xiàn)利血平 1981 西米替丁 C i m e t i di ne 1960 V i t D3全合成成功 1982 阿維 A 酯 Et r e t i na t e 1966 PG E1絕對(duì)構(gòu)型確定 19 84 他莫昔芬 T am o xi f e n 1970 甲狀腺釋放因子全合成成功 1985 氧氟沙星 O f l o xa ci n 1972 V i t B12全合成成功 1988 西沙必利 C i s ap r i de 1983 青蒿素全合成成功 1989 米非司酮 M i f e pr i s t o ne 1988 青蒿素新藥上市作為藥用 1989 奧丹西隆 O dn s e t r o n 1993 紫杉醇新藥上市作為藥用 1993 阿 侖 膦 酸 鈉 A l e nd r o na t e So di um 1994 紫杉醇全合成成功 1996 雷洛昔芬 R al o xi f e n 天然物的分離、結(jié)構(gòu)闡明、合成與重要合成藥物發(fā)明的年代 30年代 磺胺類藥物 40年代 青霉素類抗生素時(shí)代 50年代 半合成抗生素 60年代 激素藥物時(shí)代：皮質(zhì)激素、口服避孕藥 70年代 化學(xué)治療藥、心血管、腫瘤、內(nèi)分泌 80年代 合成抗生素等 90年代 現(xiàn)代藥物化學(xué)時(shí)代，以酶、受體、離子通道、神經(jīng)傳送、病毒藥物、新一代抗腫瘤藥物 “藥物化學(xué) ” 是一門歷史悠久的經(jīng)典科學(xué)，具有堅(jiān)實(shí)的發(fā)展基礎(chǔ)，積累了豐富的內(nèi)容。 創(chuàng)新藥物研究 新藥研究的 發(fā)現(xiàn)階段discover 新藥研究的 開(kāi)發(fā)階段development 新藥研究的發(fā)現(xiàn)階段 創(chuàng)新思想 新藥設(shè)計(jì) 化學(xué)合成（植物來(lái)源、抗生素 … ） 工藝專利 構(gòu)效關(guān)系研究 活性篩選 藥物靶點(diǎn)尋找 生物信息學(xué) ……… ……… ……… 發(fā)明階段（先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)） 獲得自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)（化合物專利） 新藥研究的開(kāi)發(fā)階段 藥效學(xué)試驗(yàn) 用途專利 藥理學(xué)試驗(yàn) 毒理學(xué)試驗(yàn) 質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)制定 制劑研究 處方專利 穩(wěn)定性研究 ……………… …… … 發(fā)展階段 批準(zhǔn)與市場(chǎng) 醫(yī)藥：全球經(jīng)濟(jì)發(fā)展的重要支柱產(chǎn)業(yè) 2200億美元 1997年 3300億美元 2022年 6000億美元 2022年 世界醫(yī)藥市場(chǎng)的總銷售額 我國(guó)醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)仍面臨十分嚴(yán)峻的挑戰(zhàn)！ 為了開(kāi)發(fā)一個(gè)具有發(fā)展前途的新的活性物質(zhì) ，平均要實(shí)驗(yàn) 10000個(gè)合成或天然化合物 ， 耗資數(shù)億美元 。 “藥物化學(xué)” （ Medicinal Chem