《藥物化學(xué)第一章》ppt課件-預(yù)覽頁
【正文】 989 米非司酮 M i f e pr i s t o ne 1988 青蒿素新藥上市作為藥用 1989 奧丹西隆 O dn s e t r o n 1993 紫杉醇新藥上市作為藥用 1993 阿 侖 膦 酸 鈉 A l e nd r o na t e So di um 1994 紫杉醇全合成成功 1996 雷洛昔芬 R al o xi f e n 天然物的分離、結(jié)構(gòu)闡明、合成與重要合成藥物發(fā)明的年代 30年代 磺胺類藥物 40年代 青霉素類抗生素時(shí)代 50年代 半合成抗生素 60年代 激素藥物時(shí)代：皮質(zhì)激素、口服避孕藥 70年代 化學(xué)治療藥、心血管、腫瘤、內(nèi)分泌 80年代 合成抗生素等 90年代 現(xiàn)代藥物化學(xué)時(shí)代，以酶、受體、離子通道、神經(jīng)傳送、病毒藥物、新一代抗腫瘤藥物 “藥物化學(xué) ” 是一門歷史悠久的經(jīng)典科學(xué)，具有堅(jiān)實(shí)的發(fā)展基礎(chǔ)，積累了豐富的內(nèi)容。 至少在治療學(xué)（ Therapeutics）及藥理學(xué)（ Pharmacology）研究體系形成和發(fā)展的幾千年前，人類就開始使用藥物。 “藥物化學(xué)” （ Medicinal Chemistry）成為連接化學(xué)與生命科學(xué)，使其融合為一體的交叉學(xué)科。 在 20世紀(jì) 20至 30年代，神經(jīng)系統(tǒng)藥物如麻醉藥、鎮(zhèn)靜藥、鎮(zhèn)痛藥、解熱鎮(zhèn)痛藥等重要藥物已廣泛使用，它們大部分為小分子有機(jī)化合物，這類藥物實(shí)際上都與人們的主觀感覺有關(guān)，在實(shí)驗(yàn)藥理學(xué)尚未發(fā)展的前提下，它們的興起是容易理解的。 創(chuàng)新藥物研究 新藥研究的 發(fā)現(xiàn)階段discover 新藥研究的 開發(fā)階段development 新藥研究的發(fā)現(xiàn)階段 創(chuàng)新思想 新藥設(shè)計(jì) 化學(xué)合成（植物來源、抗生素 … ） 工藝專利 構(gòu)效關(guān)系研究 活性篩選 藥物靶點(diǎn)尋找 生物信息學(xué) ……… ……… ……… 發(fā)明階段（先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)） 獲得自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)（化合物專利） 新藥研究的開發(fā)階段 藥效學(xué)試驗(yàn) 用途專利 藥理學(xué)試驗(yàn) 毒理學(xué)試驗(yàn) 質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)制定 制劑研究 處方專利 穩(wěn)定性研究 ……………… …… … 發(fā)展階段 批準(zhǔn)與市場(chǎng) 醫(yī)藥：全球經(jīng)濟(jì)發(fā)展的重要支柱產(chǎn)業(yè) 2200億美元 1997年 3300億美元 2022年 6000億美元 2022年 世界醫(yī)藥市場(chǎng)的總銷售額 我國醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)仍面臨十分嚴(yán)峻的挑戰(zhàn)！ 為了開發(fā)一個(gè)具有發(fā)展前途的新的活性物質(zhì) ，平均要實(shí)驗(yàn) 10000個(gè)合成或天然化合物 ， 耗資數(shù)億美元 。 候選物 候選物 化合物篩選 I 期試驗(yàn) II 期試驗(yàn) III 期試驗(yàn) 化合物 新藥 5 億美元， 10～ 15年 DNA2%激素和分泌因子11%核受體2%離子通道5%酶28%未知7%受體45%Nature Biotechnology, 2022 已知治療性藥物靶標(biāo)的分類 發(fā)現(xiàn)藥物新靶標(biāo)是產(chǎn)生 “ 重磅炸彈 ” 式創(chuàng)新藥物的源頭 候選物 候選物 化合物篩選 I 期試驗(yàn) II 期試驗(yàn) III 期試驗(yàn) 化合物 創(chuàng)新藥物體系 新藥 藥物靶標(biāo) 藥物靶標(biāo) : 藥物作用的靶分子 藥物化學(xué)是藥學(xué)領(lǐng)域各學(xué)科的帶頭學(xué)科 化學(xué) 生命科學(xué) （醫(yī)學(xué)、藥理學(xué)、病理學(xué)、 微生物學(xué)、基因組學(xué)） 藥物化學(xué) 藥理學(xué) 藥物代謝動(dòng)力學(xué) 藥事管理學(xué) 毒理學(xué) 生物化學(xué) 藥物分析學(xué) 藥劑學(xué)
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