藥物化學(xué)第一章ppt課件-免費(fèi)閱讀
【正文】 創(chuàng)新藥物研究 新藥研究的 發(fā)現(xiàn)階段discover 新藥研究的 開發(fā)階段development 新藥研究的發(fā)現(xiàn)階段 創(chuàng)新思想 新藥設(shè)計(jì) 化學(xué)合成（植物來(lái)源、抗生素 … ） 工藝專利 構(gòu)效關(guān)系研究 活性篩選 藥物靶點(diǎn)尋找 生物信息學(xué) ……… ……… ……… 發(fā)明階段（先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)） 獲得自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)（化合物專利） 新藥研究的開發(fā)階段 藥效學(xué)試驗(yàn) 用途專利 藥理學(xué)試驗(yàn) 毒理學(xué)試驗(yàn) 質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)制定 制劑研究 處方專利 穩(wěn)定性研究 ……………… …… … 發(fā)展階段 批準(zhǔn)與市場(chǎng) 醫(yī)藥：全球經(jīng)濟(jì)發(fā)展的重要支柱產(chǎn)業(yè) 2200億美元 1997年 3300億美元 2022年 6000億美元 2022年 世界醫(yī)藥市場(chǎng)的總銷售額 我國(guó)醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)仍面臨十分嚴(yán)峻的挑戰(zhàn)！ 為了開發(fā)一個(gè)具有發(fā)展前途的新的活性物質(zhì) ，平均要實(shí)驗(yàn) 10000個(gè)合成或天然化合物 ， 耗資數(shù)億美元 。 “藥物化學(xué)” （ Medicinal Chemistry）成為連接化學(xué)與生命科學(xué)，使其融合為一體的交叉學(xué)科。 天然物的分離、結(jié)構(gòu)闡明、合成與重要合成藥物發(fā)明的年代表 年代 天然物的分離、結(jié)構(gòu)闡明、合成 年代 重要合成藥物發(fā)明 1769 從酒石中生產(chǎn)出酒石酸 1869 水合氯醛 C hl o r al H y dr at e 1783 從橄欖油中生產(chǎn)出甘油 1875 水楊酸 Sal i cy l i c A ci d 1806 從鴉片中發(fā)現(xiàn)及分離出嗎啡 1885 安替匹林 A nt i py r i ne 1818 從樹葉中分離出葉綠素 1888 非那西丁 Phe nac e t i n 1819 從咖啡中得到咖啡因 1897 匹拉米董 A m i no phe naz o ne 1831 從胡蘿卜中分離得到胡蘿卜素 1898 苯佐卡 因 B e nzo cai ne 1886 第一個(gè)生物堿 —— 毒芹堿的合成 1899 阿斯匹林 A sp i r i n 1890 葡萄糖、果糖、甘露糖的合成 1908 巴比妥 B ar bi t al 1901 第一個(gè)激素藥 —— 腎上腺素分離成功 1910 胂凡鈉明 A r sp he nam i ne 1901 阿托品合成成功 1912 苯巴比妥 Phe no bar bi t al 1904 腎上腺素合成成功 1921 普魯卡因 Pr o cai n 1909 罌粟堿全合成成功 1923 米帕林 M e pac r i n 1918 麥角胺生物堿制得純品 1924 舒 拉明鈉 Sur am i n 年代 天然物的分離、結(jié)構(gòu)闡明、合成 年代 重要合成藥物發(fā)明 1921 胰島素分離取得純品 1924 硝酸甘油 N i t r o g l y ce r i n 1925 嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)得以闡明 1927 帕馬喹 Pam aqu i ne 1926 通過(guò)光照獲得 V i t D 1931 丁卡因 T e t r aca i ne 1928 V i t C 分離出純品 1932 海索比妥 H e xo bar bi t al 1932 從睪丸中分離出第一個(gè)雄性激素 1933 磺胺柯定 Sul f ach r y so i di ne 1933 V i t C 全合成成功 1936 磺胺 Sul f ani l am i de 1936 分離出皮質(zhì)激素并確定化學(xué)結(jié)構(gòu) 1945 氯喹 C hl o r
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