《藥物化學(xué)第一章》ppt課件(文件)
【正文】 醋丁洛爾 噻嗎洛爾 奎尼丁 美西律 普魯卡因胺 普羅帕酮 酚妥拉明 酚芐明 特拉唑嗪 可樂定 胺碘酮 多非利特 卡托普利 依那普利 福辛普利 纈沙坦 厄貝沙坦 纈沙坦 氟伐他丁 洛伐他丁 阿托伐他汀 肼屈嗪 胍乙啶 利血平 VitD3與 1aOH VitD3的代謝 O HH OH OV i t D32 5 O H V i t D31 ? , 2 5 ( O H )2 V i t D32 4 , 2 5 ( O H )2 V i t D3肝腎O HH OO HH OO HO H( 無 活 性 )病毒侵染與抗病毒藥物作用靶點(diǎn) 肝素、葡聚糖硫酸鹽 蘇拉明、鎢酸銻、甲酸磷、疊氮胸苷 無環(huán)鳥苷、羥基丁基嘌呤、羥基丙氧甲基鳥嘌呤、氟磺阿糖胞苷、氟磺阿糖尿苷 三氮唑核苷、干擾素、蛋白酶抑制劑 干擾素 DNA 傳統(tǒng)的新藥研究與開發(fā)的模式 進(jìn) 一 步 藥 效 學(xué) 試 驗(yàn)進(jìn) 一 步 藥 理 學(xué) 實(shí) 驗(yàn) 對(duì) 先 導(dǎo) 化 合 物 進(jìn) 行 結(jié) 構(gòu) 修 飾體 內(nèi) 外 動(dòng) 物 模 型 進(jìn) 行 初 篩現(xiàn) 有 有 機(jī) 化 合 物（ 如 染 料 、 植 物 提 取 物 ）新 化 合 物 的 設(shè) 計(jì) 及 合 成藥 物臨 床 試 驗(yàn)現(xiàn)代的新藥開發(fā)與研究的內(nèi)容 先 導(dǎo) 化 合 物天 然 產(chǎn) 物 、 大 量 篩 選 、文 獻(xiàn) 專 利基 本 循 環(huán)臨 床 前 研 究生 物 活 性 測 定 及藥 效 學(xué) 試 驗(yàn)來 源理 化 性 質(zhì) 、 3 D 小 分 子 庫3 D 蛋 白 質(zhì) 結(jié) 構(gòu) 、 序 列 庫分 子 生 物 學(xué)受 體 蛋 白 質(zhì) 克 隆 、 表 達(dá) 等生 物 化 學(xué)受 體 蛋 白 質(zhì) 的 純 化 、 結(jié) 構(gòu) 表 征新 化 合 物 的 合 成結(jié) 構(gòu) 分 析 和化 合 物 設(shè) 計(jì)S A 推 測新 類 似 物 的 預(yù) 測全 新 設(shè) 計(jì)以 小 分 子 為基 礎(chǔ) 的 循 環(huán)配 體 3 D 結(jié) 構(gòu)Q S A R受 體 模 建3 D Q S A R以 蛋 白 質(zhì) 結(jié) 構(gòu)模 型 為 基 礎(chǔ) 的 循 環(huán)配 體 受 體 三 維 結(jié) 構(gòu)同 源 蛋 白 模 建以 受 體 實(shí) 驗(yàn) 結(jié) 構(gòu)為 基 礎(chǔ) 的 循 環(huán)配 體 受 體 三 維 結(jié) 構(gòu)X R A YN M R生 物 信 息 學(xué) 和 組 合 化 學(xué)如 有 可 能 “藥物化學(xué) ” 是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科，是藥學(xué)領(lǐng)域中重要的帶頭學(xué)科。 據(jù)統(tǒng)計(jì) ， 現(xiàn)有已知的藥物作用靶點(diǎn)有 480多個(gè) ， 其中受體占 45%、 酶占 28%，但由于這些靶點(diǎn)的三維結(jié)構(gòu)和功能的復(fù)雜性 ， 特別是眾多的受體是跨膜蛋白和糖蛋白 ， 其三維結(jié)構(gòu)清楚的不多 ， 從而使新藥的合理設(shè)計(jì)受到限制 。 開發(fā)新藥成為一項(xiàng)科學(xué)技術(shù)含量極高的十分艱難的任務(wù) 。 天然物的分離、結(jié)構(gòu)闡明、合成與重要合成藥物發(fā)明的年代表 年代 天然物的分離、結(jié)構(gòu)闡明、合成 年代 重要合成藥物發(fā)明 1769 從酒石中生產(chǎn)出酒石酸 1869 水合氯醛 C hl o r al H y dr at e 1783 從橄欖油中生產(chǎn)出甘油 1875 水楊酸 Sal i cy l i c A ci d 1806 從鴉片中發(fā)現(xiàn)及分離出嗎啡 1885 安替匹林 A nt i py r i ne 1818 從樹葉中分離出葉綠素 18
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