藥物化學(xué)第一章ppt課件(存儲(chǔ)版)
【正文】 o qui ne 1937 V i t A 全合成成功 1945 甲硫氧嘧啶 M e t hy l t hi o ur aci l 1939 V i t B1結(jié)構(gòu)闡明、全合成成功 1964 甲基多巴 M e t hy l do pa 1940 發(fā)現(xiàn)青霉素并分離得到純品 1967 可樂定 C l o ni di ne 1944 奎寧全合成成功 1967 乙胺丁醇 Et ham but o l 1944 鏈霉素分離得到純品 1969 格列本脲 G l i be ncl am i de 1947 發(fā)現(xiàn)氯 霉素并闡明其結(jié)構(gòu) 1970 甲氧芐啶 T r i m e t ho pr i n 年代 天然物的分離、結(jié)構(gòu)闡明、合成 年代 重要合成藥物發(fā)明 1950 胡蘿卜素全合成成功 1975 硝苯地平 N i f e di pi ne 1951 麥角生物堿結(jié)構(gòu)闡明 1979 順鉑 C i s pl at i n 1952 嗎啡全合成成功 1980 吡喹酮 Pr az i qu an t al 1953 胰島素結(jié)構(gòu)闡明 1981 卡托普利 C ap t o pr i l 1953 發(fā)現(xiàn)利血平 1981 西米替丁 C i m e t i di ne 1960 V i t D3全合成成功 1982 阿維 A 酯 Et r e t i na t e 1966 PG E1絕對(duì)構(gòu)型確定 19 84 他莫昔芬 T am o xi f e n 1970 甲狀腺釋放因子全合成成功 1985 氧氟沙星 O f l o xa ci n 1972 V i t B12全合成成功 1988 西沙必利 C i s ap r i de 1983 青蒿素全合成成功 1989 米非司酮 M i f e pr i s t o ne 1988 青蒿素新藥上市作為藥用 1989 奧丹西隆 O dn s e t r o n 1993 紫杉醇新藥上市作為藥用 1993 阿 侖 膦 酸 鈉 A l e nd r o na t e So di um 1994 紫杉醇全合成成功 1996 雷洛昔芬 R al o xi f e n 天然物的分離、結(jié)構(gòu)闡明、合成與重要合成藥物發(fā)明的年代 30年代 磺胺類藥物 40年代 青霉素類抗生素時(shí)代 50年代 半合成抗生素 60年代 激素藥物時(shí)代：皮質(zhì)激素、口服避孕藥 70年代 化學(xué)治療藥、心血管、腫瘤、內(nèi)分泌 80年代 合成抗生素等 90年代 現(xiàn)代藥物化學(xué)時(shí)代，以酶、受體、離子通道、神經(jīng)傳送、病毒藥物、新一代抗腫瘤藥物 “藥物化學(xué) ” 是一門歷史悠久的經(jīng)典科學(xué)，具有堅(jiān)實(shí)的發(fā)展基礎(chǔ)，積累了豐富的內(nèi)容。 據(jù)統(tǒng)計(jì) ， 現(xiàn)有已知的藥物作用靶點(diǎn)有 480多個(gè) ， 其中受體占 45%、 酶占 28%，但由于這些靶點(diǎn)的三維結(jié)構(gòu)和功能的復(fù)雜性 ， 特別是眾多的受體是跨膜蛋白和糖蛋白 ， 其三維結(jié)構(gòu)清楚的不多 ， 從而使新藥的合理設(shè)計(jì)受到限制 。而產(chǎn)生毒性作用的植物則被用來打獵、戰(zhàn)爭或其他特別用途，但無論是藥物還是毒物，都豐富了人類的文化。人們品嘗存在于生活環(huán)境中的植物（例如中國古代的神農(nóng)嘗百草），其中產(chǎn)生令人有舒適感的植物或者有明確治療效果的植物，就被用于作為藥物使用。 現(xiàn)代新藥設(shè)計(jì)大致可分為基于疾病發(fā)生機(jī)制的藥物設(shè)計(jì) （ mechanism based drug design）和基于藥物作用靶點(diǎn)結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計(jì) （ structure based drug design） 。 隨著現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)的快速發(fā)展，特別是近年來信息、計(jì)算機(jī)及分子生物學(xué)
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