激素類藥物ppt課件(2)-資料下載頁
2025-01-05 13:05本頁面
【正文】 ? 環(huán)的立體化學(xué)顯著地影響藥物活性，幾乎所有的天然甾類都屬 5α系 ； ? 如 4／ 5位或 5／ 6位有雙鍵， A／ B環(huán)稠合不存在 順式或反式 問題。 t r a n st r a n s o i dt r a n sH3Ct r a n s o i dt r a n sHH HC H3H5α系 ： 反式 反型 反式 反型 反式 的主鏈。 5α系： A/B、 B/C、C/D環(huán) 反式 稠合；A/C、 B/D環(huán)的空間取向 反型 。 C H3HHHHH3Cc i s5β系： 順式 反型 反式 反型 反式的主鏈。 5β系： A／ B環(huán)以順式稠合 C H 3C H 31 05981 41 35α系 構(gòu)象：椅式 構(gòu)象：信 封式 5β系： C H 3C H 3構(gòu)象：椅式、信封式 四、命名 按化學(xué)結(jié)構(gòu)： ? 雌甾烷 ? 雄甾烷 ? 孕甾烷 H H5α雌甾烷 5α雄甾烷 5α孕甾烷 H命名規(guī)則 ? 確定母體結(jié)構(gòu)； ? 要表明取代基的構(gòu)型（ α 或 β 、 ﹏ ） ? 有雙鍵：改“烷”為烯： 例：△ 1， 43酮； △ 5（ 6） ， △ 5（ 10） ? 差向異構(gòu)體：在習(xí)慣名稱前加“表”字； ? 去甲基（ nor）：比原化合物少一個甲基或縮環(huán)； ? 高（ homo） :擴環(huán)或側(cè)鏈增加比原來多一個碳原子； ? 氫化、去氫化：表示增加或失去氫原子。 Eg1 ? 雌甾 1， 3， 5（ 10） 三烯 3， 17β 二醇 OHO HEg2 ? 17β 羥基 雄甾 4烯 3酮 丙酸酯 OH HHOOEg3 ? 6α甲基 17 α羥基 孕甾 4烯 3， 20二酮 醋酸酯 OH HHO OOH五、半合成原料及中間體 生產(chǎn) 薯芋皂苷 ? 在 5年的短時間內(nèi)，將孕酮的價格降低到原來的 1%，從而使所有的病人都能用上它，這就是我的貢獻。 杜塞爾 .馬克爾 杜塞爾 .馬克爾 中間體 — 雙烯的合成 幾乎所有的甾體激素都可以雙烯為原料合成 其它半合成原料 小結(jié) ? 前列腺素的命名； 米索前列醇 的結(jié)構(gòu)及藥理作用； ? 甾體激素的結(jié)構(gòu)特征：雌甾、雄甾、孕甾；立體化學(xué)和命名。 習(xí) 題 甾體激素基本結(jié)構(gòu)單元為 ——— ，雌激素在 —— 位有角甲基，編號為 —— ；雄激素在 —— 和 —— 位有角甲基，編號為 ——、 —— ；孕激素在 —— 位有兩個碳取代，編號為 —— 、 —— ； 答案： 環(huán)戊烷并多氫菲母核； 13位， 18； 10和 13， 18和 19； 17位， 21 5α，全反，椅式，信封式。 薯芋皂苷 天然甾體激素多為 —— 系，四個環(huán)之間為 —— 式稠合，其中 A、 B、 C環(huán)為 ——構(gòu)象； D環(huán)為 —— 構(gòu)象。 甾體激素半合成的原料為 —— 。
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