《激素類藥物》ppt課件 (2)-文庫吧
2024-12-21 13:05 本頁面
【正文】 輕度抑制胃酸分泌 — 消化性潰瘍； ? PGE代謝快，不良反應多； ? PGE衍生物：如米索前列醇克服了以上缺點，可口服。 ? 作用于女性生理系統(tǒng) ：具有擴宮頸和收縮子宮的作用，用于終止妊娠、抗早孕和擴宮頸。 卡前列素（甲酯） — 抗早孕，擴宮頸，中期引產(chǎn)； 米索前列醇 +米非司酮 — 抗早孕。 ? 作用于血液系統(tǒng) ：抑制血小板聚集，具有較強的 抗血栓 作用。 ? 并可直接作用于血管平滑肌而擴張血管，改善外周血液循環(huán)； 前列地爾：擴血管，抗血栓。 前列腺素的生物合成 C O O HO HOC O O HOOO HC O O HO HOC O O HPGH2 環(huán)氧化酶 花生四烯酸 TXA2 TXB2 PGI2 PGF1α （四） PG發(fā)現(xiàn)的意義 ? PG與導致炎癥有關(guān)，血栓素 A2是促使血小板凝聚的物質(zhì)。 ? 這一發(fā)現(xiàn) 解釋了非甾體抗炎藥的作用機制 ，同時發(fā)現(xiàn)了阿司匹林的預防血栓的作用。 二、代表藥物 米索前列醇 ? 化學名：（ 177。 ） 11α， 16二羥基 16甲基 9氧前列烷 13（反式）烯酸甲酯 11 16 13 OOHOO HO（一）結(jié)構(gòu)與命名 藥用為消旋體 OOHOO HO11R， 16S 11R， 16R OOHOOO H（二）用途 ? 抑制胃酸分泌，保護胃粘膜，用于消化道潰瘍； ? 用于妊娠早期流產(chǎn)。 （三） PGE1代謝途徑 OOHOOO HOOHO HOOβ氧化 還原 15位 氧化 由尿中排出 米索前列醇 :羥基 位移，引入 甲基 －作用時間長，可口服． ω氧化 OH室溫不穩(wěn)定， 8位差向異構(gòu) 酸堿條件下，11α羥基脫 水生成 PGA、PGB （四） 米索前列醇 降解途徑 OOHOO HOOOHOO HOOOO HOOOO HO（五）常見前列腺素藥物 OOHO HOO HOOHO HOO H前列地爾（ PGE1） 地諾前列酮 （ PGE2） 擴血管、抑制血栓生成 心絞痛、心梗、腦梗 收縮子宮平滑肌 流產(chǎn) OHO HOO HO H卡前列素 （ PGF2α） 拉坦前列素 用于治療青光眼 收縮子宮：抗早孕、擴宮頸、中期引產(chǎn) OHOO HOO H第二節(jié) 肽類激素 ? 肽類激素是氨基酸 （ 幾個到幾百個 ）通過肽鍵聯(lián)接成而的 。 ? 按分子量大小可分為 – 多肽類激素 – 蛋白質(zhì)激素 （ 大于 5000 ） 一、概述 制備方法 ? 臟器提?。?分子量大的； ? 全合成： 2030個氨基酸組成的； ? 基因工程： 天然來源少、合成困難的； 一級結(jié)構(gòu)的書寫 ? 從左到右（ NC） ? 氨基酸用英文縮寫。 性質(zhì) ? 酸堿性：
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