性激素類藥物ppt課件-資料下載頁
2025-01-05 11:08本頁面
【正文】 Fadrozole 孕激素（黃體酮） ? 天然存在的孕激素，由黃體合成和分泌 ? 具有準(zhǔn)備和維持妊娠的功能 ? 具有在妊娠期間抑制排卵的功能 ? 在體內(nèi)易被代謝，口服活性低 ? 臨床應(yīng)用不多 合成的孕激素類藥物 ? 黃體酮類衍生物 絕經(jīng)后婦女的激素替代治療 (與雌激素合用 ),婦科疾病 ,子宮內(nèi)膜癌等 ? 17去側(cè)鏈的孕激素 避孕藥 (與雌激素合用 ) ? 孕激素拮抗劑 抗早孕藥物 黃體酮類衍生物 ? 黃體酮 17α位引入羥基后沒有活性 ? 羥基乙?；笥幸欢ǖ目诜钚? ? 臨床應(yīng)用的己酸孕酮，經(jīng)注射給藥呈現(xiàn)長的作用持續(xù)時(shí)間，用于治療先天黃體酮不足，也是一種長效避孕藥 ? 6位引入取代基可阻擋藥物的代謝，增加脂溶性，提高了藥物的活性。如甲孕酮，甲地孕酮和氯地孕酮 ? 甲地孕酮和氯地孕酮是典型地口服孕激素，無雄激素和雌激素活性，無皮質(zhì)激素活性 黃體酮及其衍生物 OOOOO A cOOO A cOOO A cC lOOO A cOOO C O C5H1 1P r o g e s t e r o n e妊娠素和 19－去甲黃體酮 O HO OOE t h i s t e r o n e妊娠素和 19－去甲黃體酮 ? 睪酮 17α位引入乙炔基后并不呈現(xiàn)雄激素活性，而是有效地口服孕激素，名為妊娠素 ? 19－去甲黃體酮注射給藥活性是黃體酮的8倍，曾是活性最高的孕激素 ? 將兩者的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)結(jié)合起來，得到了炔諾酮 17去側(cè)鏈的孕激素 OO HOO H O HO HOOHH HOOOHHOH ON o r e t h i n d r o n e N o r g e s t r e l D e s o g e s t r e lG e s t o d e n e D r o s p i r e n o n e T r i m e g e s t o n e17去側(cè)鏈的孕激素 ? 炔諾酮為口服有效的孕激素，兼具輕度雄激素和雌激素活性 ? 左炔諾孕酮孕激素活性強(qiáng)于炔諾酮 5倍以上，雄激素活性強(qiáng)近 10倍，具抗雌激素活性 ? 去氧孕烯為口服強(qiáng)效孕激素酮，無雄激素和雌激素活性 ? 孕二烯酮是迄今活性最強(qiáng)的孕激素，無雄激素和雌激素活性，有抗雌激素作用 屈螺酮（ drospirenone ） ? 為口服有效的新型合成孕酮，其藥理作用譜非常象天然孕酮 ? 同時(shí)具有抗雄激素和抗鹽皮質(zhì)激素活性 ? 其與炔雌醇組成的復(fù)方口服避孕藥是有效，安全和耐受性良好的低劑量口服避孕藥 ? 明顯減弱口服避孕藥的不良反應(yīng)，包括血壓上升，體重增加，血脂異常，乳房觸痛，頭痛，經(jīng)期出血，發(fā)生痤瘡等 曲美孕酮（ Trimegestone ） ? 為口服有活性的新孕激素，具有擬孕酮活性，沒有雄激素或雌激素作用 ? 對子宮內(nèi)膜有保護(hù)作用，可促使子宮內(nèi)膜產(chǎn)生分泌變化，明顯縮短出血時(shí)間 ? 與雌激素合用具有較好的激素替代治療效果，可用于防治絕經(jīng)期和絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥及其它絕經(jīng)綜合癥 ? 其與炔雌醇組成的復(fù)方口服避孕藥是新的低劑量口服避孕藥，可減少口服避孕藥的不良反應(yīng)如與月經(jīng)有關(guān)的癥狀 孕激素拮抗劑 OO HM i f e p r i s t o n eNOO HNO HO n a p r i s t o n e孕激素拮抗劑 ? 與孕激素競爭結(jié)合受體并拮抗其活性的化合物 ? 可干擾早孕并終止妊娠 ? 也有抗糖皮質(zhì)激素活性 ? 也可用于治療激素相關(guān)型乳腺癌 米非司酮 ? 以相應(yīng)的激素受體系統(tǒng)的研究為基礎(chǔ)開發(fā)成功的，是現(xiàn)代新藥開發(fā)的一個(gè)范例 ? 主要用途是抗早孕，它與前列腺素（ PG）制劑合并用藥，可接受性高，完全流產(chǎn)率高，副作用低，是最佳的終止早孕的方法 ? 還用于月經(jīng)調(diào)節(jié)，緊急避孕和新型口服避孕藥等 計(jì)劃生育藥物 ? 女性生育調(diào)節(jié)藥 孕激素活性藥物 : 19去甲基睪酮類 , 19去甲基－ 18甲基睪酮類 ,17α羥基孕酮類分別以炔諾酮，左炔諾孕酮和醋酸甲地孕酮為代表 雌激素活性藥物 : 炔雌醇 ,炔雌醚 ,戊酸雌二醇分別是短效口服，長效口服和注射避孕藥的雌激素成分 ? 男性生育調(diào)節(jié)藥 棉酚 , 雷公藤 近年研究動(dòng)態(tài) ? 含有最低有效避孕劑量的激素劑量的口服避孕藥 ? 新孕激素 ? 抗早孕藥物及緊急避孕藥物 ? 皮下埋植避孕劑 ? 長效避孕注射劑 ? 外用避孕藥及藥具 ? 男用避孕藥 ? 毓婷左炔諾孕酮 （中國） 1998年中國上市。在避孕失敗或無保護(hù)性同居 72小時(shí)內(nèi)服一片， 12小時(shí)后再服一片。此類藥物不屬國家免費(fèi)發(fā)放的范疇。 ? 惠婷左炔諾孕酮
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1