【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】
x, TITI=LD50ED50E(%)C圖 27 藥物的安全性第二十四 頁 ,共五十三 頁 。Therapeutic IndexThis is a figure of two different dose response curves. You can obtain a different dose response curve for any system that the drug effects. When you vary the drug, this is the Independent variable, what you are measuring is the % of individuals responding to the drug. Here we see the drugs effects on hypnosis and death. Notice that the effective dose for 50 % of the people is 100 mg and if you double the dose to 200 mg then 1 % of your subjects die. Thus, if you want to use this drug to hypnotize 99 % of your subjects, in the process you will kill 23 % of your subjects.第二十五 頁 ,共五十三 頁 。安全 (ānqu225。n)指數(shù)LD5 ~ ED95LD1 ~ ED99質(zhì)反應(yīng)(fǎny236。ng)%對(duì)數(shù) (du236。 sh249。)劑量lgED50 lgLD50100500藥物 A藥物 BA B圖 28 藥物的治療指數(shù)與安全界限安全范圍(距離)LD5/ED95第二十六 頁 ,共五十三 頁 。第三節(jié) 藥物 (y224。ow249。)的作用機(jī)制理化 (lǐhu224。)反應(yīng) 酸堿度、滲透壓參與或干擾細(xì)胞代謝 補(bǔ)充 (bǔchōng)不足或抗代謝影響生物轉(zhuǎn)運(yùn) 離子轉(zhuǎn)運(yùn)等對(duì)酶的影響 作用于離子通道 鈣、鈉等影響核酸代謝 非特異性作用 蛋白質(zhì)變性、影響膜活性受體第二十七 頁 ,共五十三 頁 。第四節(jié) 藥物 (y224。ow249。)的受體機(jī)制 一、受體研究 (y225。njiū)的由來﹤Langley 18781905 nicotine curine1908 Erlich: receptor20世紀(jì) 70年代 (ni225。nd224。i)以來:匹魯卡品:增加分泌阿托品:減少分泌 } 作用部位接受物質(zhì)第二十八 頁 ,共五十三 頁 。二、受體的概念 (g224。ini224。n)受體是一類存在于細(xì)胞的功能蛋白質(zhì),能識(shí)別周圍環(huán)境中的某些微量化學(xué)物質(zhì),首先 (shǒuxiān)與之結(jié)合,并通過中介的信息放大系統(tǒng),觸發(fā)后續(xù)的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)第二十九 頁 ,共五十三 頁 。二、受體的概念 (g224。ini224。n)受體是一類存在 (cnz224。i)于細(xì)胞的功能蛋白質(zhì),能識(shí)別周圍環(huán)境中的某些微量化學(xué)物質(zhì),首先與之結(jié)合,并通過中介的信息放大系統(tǒng),觸發(fā)后續(xù)的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)配體 ligand: 體內(nèi) (tǐ n232。i)能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)?受體都有相應(yīng)的配體第三十 頁 ,共五十三 頁 。圖 29 受體示意圖第三十一 頁 ,共五十三 頁 。圖 29 受體示意圖第三十二 頁 ,共五十三 頁 。圖 29 受體示意圖第三十三 頁 ,共五十三 頁 。受體的特征(t232。zhēng) 特異性 飽和性