20xx年醫(yī)學(xué)專題—第二十二節(jié)-抗心律失常藥(編輯修改稿)
2024-11-16 00:42 本頁面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 阻滯L型鈣通道而抑制Ca2+內(nèi)流，代表藥物維拉帕米。,第三十三頁，共八十二頁。,二.常用的抗心律失常藥 (一）I類：鈉通道(tōngd224。o)阻滯藥,Ia類 奎尼丁,第三十四頁，共八十二頁。,金雞納,第三十五頁，共八十二頁。,【體內(nèi)(tǐ n232。i)過程】,口服吸收好，生物利用度70%~80% 血漿(xu232。jiāng)蛋白結(jié)合率較高 組織中藥物濃度高，尤其心肌 經(jīng)肝臟CYP450代謝，腎臟排泄,第三十六頁，共八十二頁。,[藥理作用],【基本(jīběn)作用】 阻Na+內(nèi)流 阻K+外流； (1)主要阻滯激活狀態(tài)的Na+通道，并使通道復(fù)活減慢； (2)還能阻滯K+通道和Ca2+通道。 本藥還具有明顯的抗膽堿作用和抗外周血管α受體作用。,第三十七頁，共八十二頁。,【藥理作用】 1.降低自律性： 對(duì)浦肯野纖維作用最強(qiáng),抑制4相Na+內(nèi)流，降低浦氏纖維，心房肌和心室肌自律性。 2.減慢傳導(dǎo)： 抑制0相Na+內(nèi)流，使單阻→雙阻，取消折返。 3.絕對(duì)延長(zhǎng)ERP： 阻滯3相K+外流，3相復(fù)極減慢，延長(zhǎng)復(fù)極化過程，延長(zhǎng)APD及ERP。 4.降低心肌(xīnjī)收縮力： 阻Ca2+內(nèi)流。,第三十八頁，共八十二頁。,【臨床(l237。n chu225。nɡ)應(yīng)用】,1.廣譜抗心律失常藥。 2.適用于快速(ku224。i s249。)型心律失常（房顫、房撲、室上速、室速）的治療。 （1）轉(zhuǎn)復(fù)：電復(fù)律 （2）奎尼丁一般可用于電復(fù)律后,防止復(fù)發(fā)用藥。,第三十九頁，共八十二頁。,【不良反應(yīng)】,1.胃腸道反應(yīng),常見惡心、嘔吐、腹瀉等。 2.金雞納反應(yīng)：長(zhǎng)時(shí)間用藥 頭痛,頭暈,腹瀉，耳鳴,聽力減退等。 3.心臟毒性較為嚴(yán)重 奎尼丁暈厥或猝死：病人意識(shí)喪失,抽搐(chōuch249。),呼吸抑制,室顫等嚴(yán)重不良反應(yīng)。,臨床(l237。n chu225。nɡ)已少用，作為抗心律失常藥經(jīng)典藥物。,第四十頁，共八十二頁。,【藥物(y224。ow249。)相互作用】,可使地高辛清除減少而增加其藥物濃度 與雙香豆素、華法林競(jìng)爭(zhēng)血漿(xu232。jiāng)蛋白，可使二者作用增強(qiáng) 肝藥酶誘導(dǎo)劑苯巴比妥可加速奎尼丁代謝,第四十一頁，共八十二頁。,Ia類 普魯卡因胺 特點(diǎn): 1.作用與奎尼丁相似而減弱（無抗膽堿作用和抗α受體作用）。 2.臨床主要用于室性心律失常,也可用于室上性心律失常，靜注給藥適用搶救危急病人。 3.對(duì)急性(j237。x236。ng)AMI所致的室性心律失常不作為首選。應(yīng)首選利多卡因 4.不良反應(yīng)較奎尼丁少。 長(zhǎng)期應(yīng)用可出現(xiàn)紅斑狼瘡綜合征。,第四十二頁，共八十二頁。,Ib類 利多卡因,【體內(nèi)(tǐ n232。i)過程】 首關(guān)消除明顯，只能腸道外給藥,第四十三頁，共八十二頁。,【基本作用】 輕度(qīnɡ d249。)阻Na+內(nèi)流，主要促K+外流 阻滯激活和失活狀態(tài)的Na+通道； 對(duì)除極化組織（如缺血區(qū)）的Na+通道（失活狀態(tài)）→阻滯作用強(qiáng)；,第四十四頁，共八十二頁。,【藥理作用】 1.降低自律性： 選擇性作用于浦氏纖維(xiānw233。i),促進(jìn)4相K+外流和抑制Na+內(nèi)流；,第四十五頁，共八十二頁。,2.影響傳導(dǎo)：與K+濃度相關(guān) （1）治療量: 正?；虻脱?加快傳導(dǎo),用利多卡因能夠加快病變區(qū)的傳導(dǎo),使沖動(dòng)通過病變區(qū),這有利于消除折返運(yùn)動(dòng)。 高血鉀:減慢傳導(dǎo),使單向傳導(dǎo)阻滯(zǔ zh236。)變?yōu)殡p向傳導(dǎo)阻滯(zǔ zh236。)(使單阻→雙阻)，取消折返。 （2）高濃度:麻醉藥物，則抑制傳導(dǎo),使單阻 →雙阻，取消折返。,第四十六頁，共八十二頁。,【臨床應(yīng)用】 室性心律失常(xīn lǜ shī ch225。nɡ)，尤其AMI引起的室性心律失常為首選藥物,中樞神經(jīng)系統(tǒng)(x236。tǒng)癥狀,過量可致呼吸抑制,【不良反應(yīng)】,第四十七頁，共八十二頁。,利多卡因用藥要點(diǎn)： ◆起效快，維持時(shí)間(sh237。jiān)短，不能控制慢性反復(fù)發(fā)作的室性心律失常。 ◆西咪替丁、普奈洛爾可增加利多卡因的血藥濃度，合用時(shí)可酌情減量。,第四十八頁，共八十二頁。,第四十九頁，共八十二頁。,Ib類 苯妥英鈉 【基本作用】 (1)阻Na+內(nèi)流（失活狀態(tài)），促K+外流。 (2)主要作用于心室肌和浦氏纖維(xiānw233。i)。 ★心室肌APD長(zhǎng)，其Na+處于失活狀態(tài)的時(shí)間長(zhǎng)。,第五十頁，共八十二頁。,【藥理作用】,1.降低自律性（減慢4期自動(dòng)除極速率） 2.相對(duì)延長(zhǎng)(y225。nch225。ng) ERP 3.不減慢或加快傳導(dǎo) 4.可與強(qiáng)心苷競(jìng)爭(zhēng)心肌細(xì)胞Na+，K+ATP酶, 抑制后除極及觸
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