20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗抑郁藥(antidepressant(編輯修改稿)
2024-11-15 01:43 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 。diǎn)： [1]、是由A、B、 C、D和E 5個(gè)環(huán)稠合組成的部分氫化菲的衍生物。 [2]、左旋嗎啡的構(gòu)象成三維的“T” 形，環(huán)A，B和E構(gòu)成“T”形的垂直部分，環(huán)C、D為其水平部分。 [3]、環(huán)D為椅式構(gòu)象，環(huán)C呈半 船式構(gòu)象。,第三十頁(yè)，共一百一十五頁(yè)。,[4]、分子(fēnzǐ)中含有5個(gè)手性中心(5R、6S、9R、13S、14R) [5]、B／C環(huán)呈順式，C／D環(huán)呈反式，C／E環(huán)呈順式。,第三十一頁(yè)，共一百一十五頁(yè)。,嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)中 A 含有N甲基哌啶環(huán) B 含有酚羥基(qiǎngjī) C 含有甲氧基 D 含有環(huán)氧基 E 含有一個(gè)苯環(huán),第三十二頁(yè)，共一百一十五頁(yè)。,3，嗎啡的性質(zhì) [1] 有酚羥基，又有叔氨基(ānjī)，為兩性藥物。,第三十三頁(yè)，共一百一十五頁(yè)。,[2] 水溶液易氧化 在光照下能被空氣氧化而變質(zhì)，生成嗎啡二聚物，即生成毒性大的雙嗎啡 (2,2’Dimorphine）即偽嗎啡（ Pseudomorphine)和Noxide（N氧化嗎啡），毒性加大，故應(yīng)遮光密封保存。反應(yīng)通過(guò)游離(y243。ul237。)基機(jī)制進(jìn)行，嗎啡的鹽在酸性條件下穩(wěn)定，中性和堿性易氧化。因此注射液調(diào)pH45。,第三十四頁(yè)，共一百一十五頁(yè)。,第三十五頁(yè)，共一百一十五頁(yè)。,第三十六頁(yè)，共一百一十五頁(yè)。,[3]. 酸重排，與鹽酸或磷酸(l237。n suān)共熱脫水經(jīng)分子重排， 生成脫水嗎啡即阿樸嗎啡 (Apomorphine)。阿樸嗎啡是雙酚結(jié)構(gòu)，可以用稀硝酸等氧化生成暗紅色醌型構(gòu)型。阿撲嗎啡為多巴胺受體激動(dòng)劑，興奮中樞的嘔吐中心，臨床上作為催吐劑。,第三十七頁(yè)，共一百一十五頁(yè)。,與鹽酸(y225。n suān)或磷酸共熱脫水經(jīng)分子重排,第三十八頁(yè)，共一百一十五頁(yè)。,[4]. 呈色反應(yīng) 鹽酸嗎啡(ma fēi)溶液可與三氯化鐵，甲醛硫酸顯色。 對(duì)嗎啡(ma fēi)要進(jìn)行雜質(zhì)的限量檢查。包括五種?？纱颍侔鸵?，罌粟酸，還有剛才提到的偽嗎啡（dimorphine）和N氧化嗎啡。,第三十九頁(yè)，共一百一十五頁(yè)。,第四十頁(yè)，共一百一十五頁(yè)。,代謝： N去甲基化 3甲氧基化 葡萄糖醛酸或磷酸(l237。n suān)結(jié)合。,第四十一頁(yè)，共一百一十五頁(yè)。,第四十二頁(yè)，共一百一十五頁(yè)。,二 半合成類嗎啡及其結(jié)構(gòu)(ji233。g242。u)改造(P41) 長(zhǎng)期以來(lái)人們一直在尋找理想的鎮(zhèn)痛藥。結(jié)構(gòu)改造得到的化合物，發(fā)現(xiàn)了一些鎮(zhèn)痛劑或其拮抗劑，鎮(zhèn)咳藥。但活性的高低往往與成癮性相平行。,第四十三頁(yè)，共一百一十五頁(yè)。,嗎啡鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，但易成癮并有抑制呼吸中樞的副作用。1929年開(kāi)始，對(duì)嗎啡進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造(gǎiz224。o)，并研究其構(gòu)效關(guān)系。嗎啡分子中有一些可被修飾的部位，主要表現(xiàn)在： 3，6位醇羥基，8位間的雙鍵，17位N的取代基。,第四十四頁(yè)，共一百一十五頁(yè)。,以嗎啡(ma fēi)或蒂巴因?yàn)樵?，合成了一系列衍生物?第一部分：3，6，17位的結(jié)構(gòu)改造 嗎啡3位酚羥基被?；蛲榛ǔ?
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