20xx年醫(yī)學專題—受體激動藥(編輯修改稿)
2024-11-03 22:31 本頁面
【文章內容簡介】 l232。i)及阻斷藥,αα2受體阻斷(zǔ du224。n)藥,ββ2受體阻斷(zǔ du224。n)藥,α、β受體阻斷藥,α1受體阻斷藥,β1受體阻斷藥,第二十七頁，共六十七頁。,一、 α腎上腺素受體阻斷(zǔ du224。n)藥,能選擇性地與α腎上腺素受體結合，其本身不激動或較少激動腎上腺素受體，卻能妨礙去甲(q249。 jiǎ)腎上腺素能神經(jīng)遞質及腎上腺素受體激動藥與α受體結合，從而產生抗腎上腺素作用。 “腎上腺素作用的翻轉”（adrenaline reversal） : α受體阻斷藥選擇性地阻斷了與血管收縮有關的α受體，與血管舒張有關的β受體未被阻斷，所以腎上腺素的血管收縮作用被取消，而血管舒張作用得以充分地表現(xiàn)出來 臨床上遇到α受體阻斷劑引起的血壓下降，不能用腎上腺素治療，否則可引起血壓更低，此時可用α受體激動藥。,第二十八頁，共六十七頁。,第二十九頁，共六十七頁。,分類(fēn l232。i)：,根據(jù)α受體阻滯劑對α受體的選擇性不同，可將其分為：①非選擇性α受體阻滯(zǔ zh236。)藥（即α α2受體阻滯劑），如酚妥拉明。 ②選擇性α1受體阻滯藥，如哌唑嗪。 ③選擇性α2受體阻滯藥，如育亨賓，主要用作科研的工具藥。,第三十頁，共六十七頁。,1.按對受體的選擇性： 對α1和 α2無選擇性：酚妥拉明 選擇性阻斷(zǔ du224。n)α1受體： 哌唑嗪 選擇性阻斷α2受體： 育亨賓 2.按作用持續(xù)時間分： 短效類 :酚妥拉明、妥拉唑啉 長效類 ：酚芐明、二芐明,第一節(jié)α腎上腺素受體阻斷(zǔ du224。n)藥,第三十一頁，共六十七頁。,αα2受體阻斷劑 （短效型） 酚妥拉明（Phentolamine，立其?。?【體內過程】 口服F低(20%)。常作肌內或靜脈注射，代謝和排泄(p225。ixi232。)快，口服30min后血濃達峰，作用維持1.5 h。,第三十二頁，共六十七頁。,【特點(t232。diǎn)】,對αα2R選擇性不高； 2. 與αR結合較疏松，可逆性結合； 3. 治療量時，阻斷(zǔ du224。n)受體作用不完全；,第三十三頁，共六十七頁。,【藥理作用】,1. 血管與血壓：擴張血管，降低血壓。 機制：①阻斷?R作用；②直接擴張血管作用。可翻轉(fān zhuǎn)AD升壓作用。 2. 興奮心臟 機制：① 血壓下降反射性引起心率↑ ； ② 阻斷突觸前膜?2R，從而促進NA釋放。,3. 其他：擬膽堿作用，提高胃腸平滑肌張力(zhāngl236。)。擬組胺作用，胃酸分泌增加。,第三十四頁，共六十七頁。,【臨床應用 】 1．外周血管痙攣性疾病 ：如肢端動脈痙攣性疾?。ɡ字Z?。┘把ㄩ]塞性脈管炎。 2．對抗NA引起局部組織缺血壞死 3．抗休克：補足(bǔ z)血容量基礎上使用 4．頑固性充血性心力衰竭 ：心力衰竭時，因心肌收縮力減弱，心排出量減少，反射性興奮交感神經(jīng)，使血管收縮，外周阻力增加。,第三十五頁，共六十七頁。,1．外周血管痙攣性疾病(j237。b236。ng),如肢端動脈(d242。ngm224。i)痙攣性病(雷諾氏病)、手足發(fā)紺和血栓閉塞性脈管炎。,第三十六頁，共六十七頁。,【臨床應用 】 1．外周血管痙攣性疾病 ：如肢端動脈痙攣性疾?。ɡ字Z?。┘把ㄩ]塞性脈管炎。 2．對抗NA引起局部組織缺血壞死 3．抗休克：補足血容量基礎上使用 4．頑固性充血性心力衰竭 ：心力衰竭時，因心肌收縮力減弱，心排出量減少，反射性興奮交感神經(jīng)，使血管(xu232。guǎn)收縮，外周阻力增加。,第三十七頁，共六十七頁。,酚妥拉明,加強(jiāqi225。ng)心收縮,心排出(p225。i chū)量,擴張(ku242。zhāng)小靜脈,擴張小動脈,回心血量,外周阻力,心前負荷,心后負荷,心衰癥狀,肺水腫,肺毛細血管壓,第三十八頁，共六十七頁。,【臨床應用 】 1．外周血管痙攣性疾病 ：如肢端動脈痙攣性疾?。ɡ字Z?。┘把ㄩ]塞性脈管炎。 2．對抗(du236。k224。ng)NA引起局部組織缺血壞死 3．抗休克：補足血容量基礎上使用 4．頑固性充血性心力衰竭 5. 腎上腺嗜鉻細胞瘤的診斷,【不良反應 】 體位性低血壓、腹瀉、腹痛(f249。 t242。nɡ)、心悸、誘發(fā)消化性潰瘍。,第三十九頁，共六十七頁。,(二)長效類a受體阻斷藥 酚芐明(phenoxybenzamine，苯芐胺) 【體內過程】 口服有20%～30%吸收。因刺激性強，不作肌內或皮下注射僅作靜脈注射。靜脈注射1小時后可達最大效應。 本品的脂溶性高，大劑量用藥可積蓄于脂肪組織中，然后(r225。nh242。u)緩慢釋放。 12小時排泄50%，24小時排泄80%，一周后尚有少量存留在體內。,第四十頁，共六十七頁。,酚芐明（長效類）,1. 作用與用途與酚妥拉明相似(xiānɡ s236。)； 2. 與αR結合牢
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