20xx年醫(yī)學專題—β受體阻斷藥(編輯修改稿)
2025-11-04 13:00 本頁面
【文章內容簡介】 藥,第十九頁，共四十五頁。,【不良反應和防治】 1. 一般副作用：眩暈、疲倦、嗜睡、胃腸紊亂。 2. 心臟抑制作用：嚴重心動過緩、房室傳導阻滯、誘發(fā) 急性心衰或支氣管哮喘、四肢冷厥及雷諾現(xiàn)象?？捎卯?丙腎上腺素或阿托品拮抗 3.脂質代謝紊亂：長期、大劑量使用(shǐy242。ng)時出現(xiàn)。,第二十頁，共四十五頁。,【藥物】根據其對β受體選擇性不同分為以下三類： 1. ββ2受體阻斷藥：普萘洛爾、納多洛爾 普萘洛爾（propranolol，心得安） 1. 對ββ2受體無選擇性，也無內在擬交感活性。 2. 口服吸收好，首過效應強，生物利用度不高。（40％ 70％在肝臟破壞），t1/2為6h。 3. 常用劑量1030mg/d，tid。此藥開始的用量要求，每次 5－10毫克，1日3次，以后(yǐh242。u)逐漸增加到每日100毫克。但 此藥有誘發(fā)支氣管哮喘等副作用。,第二十一頁，共四十五頁。,納多洛爾（nadolol） 1. 別名萘羥心安，康加多爾。 2. 對ββ2受體無選擇性，也無內在擬交感活性。對 β受體的阻斷作用為普奈洛爾的24倍。 3. 主要呈現(xiàn)心肌收縮力減弱，心率減慢(jiǎn m224。n)，心輸出量減少， 血壓降低和血漿腎素活性降低。 4. 無肝臟首過效應，生物利用度約30％， t1/2為1424小時， 34小時后達血藥濃度峰值。 5. 不良反應及禁忌證與普萘洛爾相似。腎功能減退者慎用。,第二十二頁，共四十五頁。,2. β1受體阻斷藥：阿替洛爾、美托洛爾 阿替洛爾（atenolol） 1. 對β1受體具有較高的選擇性阻斷作用，無內在活性。 阻斷β受體作用強度為普奈洛爾的0.51倍。 2. 口服吸收率為46％62％，首過效應僅0％10％，生物(shēngw249。) 利用度為50％60％。t1/2為68h。 3. 對β1受體有選擇性阻斷，對β2受體作用較弱，但對 哮喘病人仍需慎用。,第二十三頁，共四十五頁。,美托洛爾（metoprolol） 1. 無內在活性的β1受體阻斷藥，對血管和支氣管平滑肌 的收縮作用(zu242。y242。ng)較普奈洛爾弱。 2. 與其他β受體阻斷藥，中斷治療時一般應在710d內逐 漸撤銷，尤其對缺血性心臟病患者，驟然停藥可使病情 惡化。 3. 對腎臟沒有保護作用。長期是使用可使腎功能快速的 下降 。,第二十四頁，共四十五頁。,3. α、β受體阻斷藥：拉貝洛爾、卡維地洛 拉貝洛爾（labetalol） 1. 拉貝洛爾－對α1和β1受體均有競爭性阻斷作用，其 中阻斷β受體的作用較阻斷α1受體強5至10倍。 2. 本藥降壓作用溫和。對心率減慢作用若于普奈洛爾， 降壓作用出現(xiàn)較快。使腎血流量增加。 3. 適用于治療各型高血壓，靜脈注射(j236。nɡ m224。i zh249。 sh232。)可治療高血壓危象。 無嚴重不良反應。,第二十五頁，共四十五頁。,卡維地洛（carvedilol） 1. 選擇性阻斷α1和非選擇性β受體，無內在擬交感活性。 2. 血壓下降主要是外周血管阻力下降所致，對心輸出量 及心率影響(yǐngxiǎng)較小。 3. 用于輕、中度高血壓，不良反應較少。,第二十六頁，共四十五頁。,三、 血管緊張(jǐnzhāng)素轉化酶抑制劑（ACEI） ACEI是近十年來廣泛地應用于臨床的一類新型、安全、 有效的降壓藥。1993年世界衛(wèi)生組織正式將其列為一線 降壓藥物。因為ACEI降壓程度可與?受體阻滯劑相比，接 近利尿劑的降壓能力；較?受體阻滯劑和利尿劑更能提高 患者生存質
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