受體激動藥(編輯修改稿)
2024-10-03 01:46 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 α α2受體阻斷藥 β β2受體阻斷藥 α、 β受體阻斷藥 α1受體阻斷藥 β1受體阻斷藥 第二十七頁，共六十七頁。 一、 α 腎上腺素受體阻斷藥 能選擇性地與 α 腎上腺素受體結(jié)合，其本身不沖動或較少沖動腎上腺素受體，卻能阻礙去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)及腎上腺素受體沖動藥與 α 受體結(jié)合，從而產(chǎn)生抗腎上腺素作用。 “腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)〞〔 adrenaline reversal〕 : α 受體阻斷藥選擇性地阻斷了與血管收縮有關(guān)的 α 受體，與血管舒張有關(guān)的 β 受體未被阻斷，所以腎上腺素的血管收縮作用被取消，而血管舒張作用得以充分地表現(xiàn)出來 臨床上遇到 α 受體阻斷劑引起的血壓下降，不能用腎上腺素治療，否那么可引起血壓更低，此時可用 α 受體沖動藥。 第二十八頁，共六十七頁。 第二十九頁，共六十七頁。 分類： 根據(jù) α 受體阻滯劑對 α 受體的選擇性不同，可將其分為：①非選擇性 α 受體阻滯藥〔即 α α 2受體阻滯劑〕，如酚妥拉明。 ②選擇性 α 1受體阻滯藥，如哌唑嗪。 ③選擇性 α 2受體阻滯藥，如育亨賓，主要用作科研的工具藥。 第三十頁，共六十七頁。 ： 對 α 1和 α 2無選擇性：酚妥拉明 選擇性阻斷 α 1受體： 哌唑嗪 選擇性阻斷 α 2受體： 育亨賓 ： 短效類 :酚妥拉明、妥拉唑啉 長效類 ：酚芐明、二芐明 第三十一頁，共六十七頁。 α α 2受體阻斷劑 〔短效型〕 酚妥拉明〔 Phentolamine，立其丁〕 【 體內(nèi)過程 】 口服 F低 (20%)。常作肌內(nèi)或靜脈注射，代謝和排泄快，口服 30min后血濃達(dá)峰，作用維持 h。 第三十二頁，共六十七頁。 【 特點(diǎn) 】 1. 對 α α 2R選擇性不高； 2. 與 α R結(jié)合較疏松，可逆性結(jié)合； 3. 治療量時，阻斷受體作用不完全； 第三十三頁，共六十七頁。 【 藥 理作用 】 1. 血管 與 血 壓 ： 擴(kuò)張 血管，降低血 壓 。 機(jī)制：①阻 斷 ?R作用 ；②直接 擴(kuò)張 血管作用 ?？煞?轉(zhuǎn) AD升 壓作用。 2. 興奮 心 臟 機(jī)制：① 血 壓 下降反射性引起心率 ↑ ； ② 阻 斷 突 觸 前膜 ?2R， 從 而促 進(jìn) NA釋 放。 。 3. 其他： 擬 膽 堿 作用，提高胃 腸 平滑肌 張 力。 擬組胺 作用，胃酸分泌增加。 第三十四頁，共六十七頁。 【 臨 床 應(yīng) 用 】 1．外周血管 痙攣 性疾病 ：如肢端 動 脈 痙攣性疾病〔雷 諾 病〕及血栓 閉 塞性脈管炎。 2． 對 抗 NA引起局部 組織 缺血壞死 3．抗休克： 補(bǔ) 足血容量根底上使用 4． 頑 固性充血性心力衰竭 ：心力衰竭 時 ，因心肌收 縮 力 減 弱，心排出量 減 少，反射性興奮 交感神 經(jīng) ，使血管收 縮 ，外周阻力增加。 第三十五頁，共六十七頁。 1．外周血管痙攣性疾病 ? 如肢端動脈痙攣性病 (雷諾氏病 )、手足發(fā)紺和血栓閉塞性脈管炎。 第三十六頁，共六十七頁。 【 臨 床 應(yīng) 用 】 1．外周血管 痙攣 性疾病 ：如肢端 動 脈 痙攣 性疾病〔雷 諾 病〕及血栓 閉 塞性脈管炎。 2． 對 抗 NA引起局部 組織 缺血壞死 3．抗休克： 補(bǔ) 足血容量根底上使用 4． 頑 固性充血性心力衰竭 ：心力衰竭 時 ，因心肌收 縮 力 減 弱，心排出量 減 少，反射性 興奮 交感神 經(jīng) ，使血管收 縮 ，外周阻力增加。 第三十七頁，共六十七頁。 ? 酚妥拉明 加強(qiáng)心收縮 心排出量 擴(kuò)張小靜脈 擴(kuò)張小動脈 回心血量 外周阻力 心前負(fù)荷 心后負(fù)荷 心衰病癥 肺水腫 肺毛細(xì)血管壓 第三十八頁，共六十七頁。 【 臨 床 應(yīng) 用 】 1．外周血管 痙攣 性疾病 ：如肢端 動 脈 痙攣性疾病〔雷 諾 病〕及血栓 閉 塞性脈管炎。 2． 對 抗 NA引起局部 組織 缺血壞死 3．抗休克： 補(bǔ) 足血容量根底上使用 4． 頑 固性充血性心力衰竭 5. 腎 上腺嗜 鉻細(xì) 胞瘤的 診斷 【不良反 響 】 體位性低血 壓 、腹 瀉 、腹痛、心悸、 誘發(fā) 消化性 潰瘍 。 第三十九頁，共六十七頁。 (二 )長效類 ?受體阻斷藥 酚芐明 (phenoxybenzamine， 苯芐胺 ) 【 體內(nèi)過程 】 ? 口服有 20%～ 30%吸收 。 因刺激性強(qiáng) ， 不作肌內(nèi)或皮下注射僅作靜脈注射 。 靜脈注射 1小時后可達(dá)最大效應(yīng) 。 ? 本品的脂溶性高 ， 大劑量用藥可積蓄于脂肪組織中 ， 然后緩慢釋放 。 ? 12小時排泄 50%， 24小時排泄 80%， 一周后尚有少量存留在體內(nèi) 。 第四十頁，共六十七頁。 酚芐 明〔 長 效 類 〕
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