膽堿受體激動(dòng)藥劉建新(編輯修改稿)
2025-06-24 01:56 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 底物：丁酰膽堿，乙酰膽堿，琥珀酰膽堿，普魯卡因 乙酰膽堿 膽堿酯酶 乙酰膽堿 酶復(fù)合物 陰離子部位 絲氨酸 組氨酸 酯解部位 ⑴ 結(jié)合 膽堿 復(fù)活的膽堿酯酶 乙酸 膽堿 乙酰化膽堿酯酶 ⑵ 裂解 ⑶ 水解 膽堿酯酶水解乙酰膽堿過(guò)程： 乙酰膽堿 + 膽堿酯酶 乙酰膽堿 酶復(fù)合物 乙酰化膽堿酯酶 復(fù)活的膽堿酯酶 裂解 水解 結(jié)合 易逆性抗膽堿酯酶藥： 新斯的明等 難逆性抗膽堿酯酶藥： 有機(jī)磷酸酯類藥 抗膽堿酯酶藥 抗膽堿酯酶藥 常用易逆性抗膽堿酯酶藥 1. 以 新斯的明 為代表 , 無(wú)中樞作用 , 用于重癥肌無(wú)力等 2. 以 毒扁豆堿 為代表 , 有中樞作用 , 滴眼治療青光眼 新斯的明 (neostigmine) 人工合成品 抑制 AChE活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用 ? 本品不通過(guò)血腦屏障，無(wú)中樞作用；不透過(guò)角膜，對(duì)眼睛無(wú)明顯作用。 ? 口服吸收差，臨床可采用皮下或肌肉注射，靜脈注射有一定危險(xiǎn)性。 體內(nèi)過(guò)程 對(duì)骨骼肌興奮作用最強(qiáng) 抑制 AChE ACh破壞
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