膽堿受體激動藥(1)(編輯修改稿)
2025-06-24 01:56 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 含煙堿 1~2%。 ? [毒性作用 ]煙堿劇毒，急性中毒死亡快，與氰化物相似。成人致死量約為 50mg ,一支煙卷約含半個致死量的煙堿 (20~30mg)，一支雪茄煙含煙堿量100~150mg。 ? 長期吸煙與許多疾病有關(guān)：腫瘤、高血壓、冠心病、潰瘍病、呼吸系統(tǒng)疾病等。 2022/6/23 16 第七章 抗膽堿酯酶藥 ? 易逆性抗膽堿酯酶藥： ? 新斯的明等 ? 抗膽堿酯酶藥 ? 難逆性抗膽堿酯酶藥： ? 有機磷酸酯類藥 ? 2022/6/23 17 Glu:谷氨酸 Ser:絲氨酸 His:組氨酸 2022/6/23 18 ? 2022/6/23 19 ? 新斯的明 (neostigmine) ? 為人工合成品 ? [體內(nèi)過程 ]本品具有季胺基團，不通過血腦屏障，無 中樞作用；不透過角膜，對眼睛無明顯作用。 ?口服吸收差，臨床可采用皮下或肌肉注射，靜脈注射有一定危險性。注射后 5~10min起作 用，維持2~4h。 2022/6/23 20 2022/6/23 21 2022/6/23 22 ? [藥理作用及作用機制 ] 新斯的明可與乙酰膽堿競爭與乙酰膽堿酯酶的結(jié)合，從而抑制了乙酰膽堿酯酶的活性，使膽堿能神經(jīng)末梢釋放的乙酰膽堿破壞減少，突觸間隙中的乙酰膽堿積聚，表現(xiàn)出 M和 N樣的作用。 新斯的明對心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌的作用較弱，對胃腸道和膀胱平滑肌的興奮作用較強。該藥物除抑制膽堿酯酶外，還能直接激動骨骼肌運動終板上的 N2受體以及促進運動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿，
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