【文章內(nèi)容簡介】 嘌呤和嘧啶核苷酸的合成，從而殺滅敏感的瘧原蟲和弓形蟲。對惡性瘧和間日瘧的瘧原蟲的紅外期有抑制作用，對紅內(nèi)期的抑制作用僅限于未成熟的裂殖體階段，能抑制滋養(yǎng)體分裂。２．臨床應(yīng)用：是瘧疾病因性預(yù)防的首選藥，能迅速控制瘧疾流行。也利用它對蚊體內(nèi)瘧原蟲發(fā)育的影響，達到阻斷傳播的作用，與伯氨喹合用，能同時殺滅配子體、紅外期和紅前期。六三、糖皮質(zhì)激素１．藥理作用：抗炎作用：對各種原因所致的炎癥以及各種類型炎癥的不同階段均有強大的抗炎作用。這是由于它能提高機體對各種有害刺激的耐受性及降低炎癥的血管反應(yīng)與細胞反應(yīng)，并能延緩炎癥后期的肉芽組織及瘢痕的形成。免疫抑制作用：一般僅能抑制細胞免疫，對一些不依賴胸腺的抗原－百日咳、傷寒或破傷風(fēng)疫苗的體液免疫應(yīng)答不產(chǎn)生抑制作用。其它作用：糖皮質(zhì)激素還有抗毒、抗休克作用，并對中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、血液及造血系統(tǒng)、淋巴組織均有影響。２．抗炎作用機制：抑制膜磷酯類釋放花生四烯酸，由此減少PG與白三烯的形成。增加毛細血管對兒茶酚胺的敏感性。穩(wěn)定肥大細胞和溶酶體膜，減少脫顆粒和溶酶體酶的釋放。干擾補體激活，減少炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生。通過其抗免疫作用，抑制免疫反應(yīng)所致的炎癥。減少炎癥組織的粘連和瘢痕的形成。直接抑制成纖維細胞的增殖與分泌功能，使結(jié)締組織基質(zhì)如膠質(zhì)、粘多糖等合成受抑。六四、糖皮質(zhì)激素臨床應(yīng)用：１．急性炎癥：①細菌感染：必須與足量有效抗生素同時使用；②結(jié)核病輔以糖皮質(zhì)激素，劑量宜小，一般為常規(guī)劑量的1/2～1/３；③病毒感染：原則上不宜使用。對于急性暴發(fā)性肝炎及肝炎后黃疸持續(xù)等可以應(yīng)用。２．用于器管移植排斥反應(yīng)的防治。３．風(fēng)濕熱：一般使用大劑量水楊酸即可。當(dāng)風(fēng)濕熱累及心臟而出現(xiàn)心臟炎時，用糖皮質(zhì)激素可迅速控制心臟炎的發(fā)展。４．自身免疫性疾?。褐委煷祟惒“Y只能緩解癥狀，常需同時采取綜合性治療措施。５．變態(tài)反應(yīng)性疾病：適用于支氣管哮喘、藥物性皮炎等疾病的嚴重病例或經(jīng)其它藥物治療無效者。六五、糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)和防治：醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進：一般不需特殊治療，停藥后可自行消退，必要時可分別采取對癥治療。醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全：防治辦法：停用激素后連續(xù)采用ACTH７天左右；在停藥１年內(nèi)如遇應(yīng)激情況時，應(yīng)及時給予足量的激素。反跳現(xiàn)象：防治辦法是采取緩慢地減量至停藥。其它：誘發(fā)或加重感染，妨礙潰瘍和傷口愈合，使胃潰瘍惡化，抑制兒童骨成長，妊娠早期應(yīng)用可致胎兒畸形；偶可誘發(fā)精神??；可致骨質(zhì)疏松，傷口愈合延遲。六六、有機磷酸酯中毒機制：有機磷對人體的毒性主要是對乙酰膽堿酯酶的抑制。有機磷農(nóng)藥進入人體后與乙酰膽堿酯酶的酯解部位結(jié)合成磷?；憠A酯酶而失去分解乙酰膽堿的能力，使乙酰膽堿在體內(nèi)大量積聚，引起膽堿能神經(jīng)持續(xù)沖動，先興奮后抑制、衰竭。六七、阿托品阻斷節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的效應(yīng)器上的毒蕈堿（M）型受體，對抗乙酰膽堿及各種擬膽堿藥的毒蕈堿樣作用，表現(xiàn)為支氣管、胃腸道、泌尿道等內(nèi)臟平滑肌的松弛作用，抑制腺體分泌。大劑量可解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制，使心率加速，解除小血管痙攣、改善微循環(huán)。對眼內(nèi)平滑肌有松弛作用，表現(xiàn)為瞳孔散大。大劑量對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有興奮作用。六八、膽堿酯酶復(fù)能藥（碘解磷定、氯磷定、雙復(fù)磷、雙解磷）它們結(jié)構(gòu)上均是吡啶甲醛肟的季銨鹽，分子中帶正電荷的季銨氮原子借助靜電引力與被毒物磷?；哪憠A酯酶陰離子部位結(jié)合，生成磷?；憠A酯酶和復(fù)合物。繼而裂解為磷酸肟，同時使膽堿酯酶游離出來，恢復(fù)其水解乙酰膽堿的活性。能與體內(nèi)游離的有機磷酸酯類直接結(jié)合，形成無毒性的磷?；饨饬锥?，經(jīng)腎排泄，從而阻止游離的有機磷酸酯類與膽堿酯酶結(jié)合。六九、有機氟中毒解救：乙酰胺（解氟靈）抗凝血性滅鼠藥解救：維生素K?！杜R床藥理學(xué)》教學(xué)大綱【目的要求】：臨床藥理學(xué)的概念，主要研究內(nèi)容及主要職能；新藥的臨床藥理評價。：臨床藥理學(xué)的發(fā)展概況。：臨床試驗方法學(xué)與道德要求?！窘虒W(xué)內(nèi)容】（重點）。：沙立度胺事件（重點）。：藥效學(xué)和藥動學(xué)研究（重點）。：設(shè)計符合的“四性”（重點）。：臨床藥理學(xué)實驗的三大原則（重點）。【復(fù)習(xí)思考題】？？？如何對一個新藥進行臨床藥理評價？ 第二章 臨床藥代動力學(xué)(自學(xué))【目的要求】：藥動學(xué)主要參數(shù)的概念和意義，及靜脈注射一房室模型藥動學(xué)參數(shù)的求算。：臨床給藥方案的制訂方法。【自學(xué)要點】、動力學(xué)過程（難點）、消除速率常數(shù)、半衰期、表觀分布容積、清除率、AUC.、生物利用度、穩(wěn)態(tài)血藥濃度等參數(shù)的概念和意義。（重點）：維持劑量與給藥間隔、負荷劑量、給藥方案等的確定與調(diào)整 方法。（重點）。【復(fù)習(xí)思考題】1． 簡述藥動學(xué)主要參數(shù)的概念和意義2． 如何制定最佳的給藥方案？3． 什么是GLP 第三章 治療藥物監(jiān)測與給藥方案(自學(xué))【目的要求】：治療藥物監(jiān)測的目的及其在臨床中的應(yīng)用。：血藥濃度與藥物劑量、藥理效應(yīng)強度的關(guān)系。：治療藥物監(jiān)測方法。【自學(xué)要點】、原理、最適血藥濃度（重點）。：穩(wěn)態(tài)一點法；重復(fù)一點法?！緩?fù)習(xí)思考題】?,在哪些情況下，哪些藥物需要TDM？? 第四章 臨床用藥中的藥效學(xué)問題(自學(xué))【目的要求】：量效關(guān)系和量效曲線；受體學(xué)說的基本概念和基本過程。：影響藥物作用的因素。：劑量個體化的意義、實驗方法及合理用藥的原則。【自學(xué)要點】“量”的概念：時效曲線（重點）——受體學(xué)說：受體的反向激動藥（難點）。（重點）?！緩?fù)習(xí)思考題】？什么PA2？？第五章 新藥的臨床研究設(shè)計要求(自學(xué))【目的要求】：臨床實驗的原則、新藥審批的程序及新藥評價的基本方法。：臨床新藥評價及各期臨床實驗的目的。：臨床實驗的設(shè)計及分期、新藥的概念與分類、知識產(chǎn)權(quán)與保護的基本內(nèi)容 【自學(xué)要點】。：（重點）。：生物利用度的概念（重點）?！緩?fù)習(xí)思考題】？?有何意義?? 第六章 藥物臨床試驗質(zhì)量管理規(guī)泛(自學(xué))【目的要求】：中國藥物臨床試驗質(zhì)量管理規(guī)泛概要，實施GCP的重要意義。：我國實施GCP目前存在的若干問題。：GCP的形成與發(fā)展?！咀詫W(xué)要點】 的形成與發(fā)展。，受試者的權(quán)益保障，藥物臨床試驗方案，研究者的職責(zé)，申辦者和監(jiān)察員的職責(zé)，數(shù)據(jù)管理與統(tǒng)計分析，試驗用藥品的管理，質(zhì)量保證及多中心試驗。 目前存在的若干問題。 的意義?！緩?fù)習(xí)思考題】？？ 第七章藥品審批、管理與評價(自學(xué))【目的要求】：新藥的概念。：新藥申報與審批過程?！咀詫W(xué)要點】。【復(fù)習(xí)思考題】。第八章 妊娠期合理用藥(自學(xué))【目的要求】：妊娠期臨床用藥在藥效與藥動學(xué)方面的特點。：?！咀詫W(xué)要點】（重點）；；（重點）；（難點）；；；?！緩?fù)習(xí)思考題】？？ 第九章 新生兒的臨床用藥(自學(xué))【目的要求】：新生兒對藥物反應(yīng)的特點；新生兒藥代動力學(xué)的特點。: 母乳哺養(yǎng)的新生兒用藥；新生兒用藥的特有反應(yīng)。：新生兒藥物檢測的重要性及常用藥物【自學(xué)要點】；新生兒藥代動力學(xué)的特點（重點）；；；（難點）；?！緩?fù)習(xí)思考題】？？ 第十章 老年人的用藥問題(自學(xué))【目的要求】：老年人的藥效學(xué)與藥動學(xué)方面的改變。: 老年人常用治療藥物的特點。：；老年人用藥的一般原則【自學(xué)要點】；老年人的生理功能、生化功能的特點。（重點）。（難點）。【復(fù)習(xí)思考題】？？ 第十一章 遺傳藥理學(xué)及臨床合理用藥(自學(xué))【目的要求】：藥物代謝酶遺傳變異及其對藥物代謝的影響。: 特殊遺傳藥理學(xué)疾病與異常。：藥物轉(zhuǎn)運體基因多態(tài)性及對藥物轉(zhuǎn)運的影響，藥物受體基因多態(tài)性及對藥物效應(yīng)的影響，藥物反應(yīng)和代謝的種族差異?！咀詫W(xué)要點】1． 藥物代謝酶遺傳變異及其對藥物代謝的影響。2． 藥物轉(zhuǎn)運體基因多態(tài)性及對藥物轉(zhuǎn)運的影響3． 藥物受體基因多態(tài)性及對藥物效應(yīng)的影響。4． 特殊遺傳藥理學(xué)疾病與異常。5． 藥物反應(yīng)和代謝的種族差異?！緩?fù)習(xí)思考題】？？第十二章 時間藥理學(xué)及臨床合理用藥(自學(xué))【目的要求】：時間藥理學(xué)的實際應(yīng)用。: 機體節(jié)律性對藥效學(xué)的影響。：時間藥理學(xué)的研究對象與內(nèi)容，藥物毒性的晝夜節(jié)律?！咀詫W(xué)要點】。：心血管藥物、抗喘藥物、糖皮質(zhì)激素與胰島素、抗腫瘤藥?！緩?fù)習(xí)思考題】？、抗喘藥物、糖皮質(zhì)激素與胰島素、抗腫瘤藥等在時間藥理學(xué)中的實際應(yīng)用。第十三章 藥物相互作用與合理用藥【目的要求】：藥物相互作用的類型和引起的嚴重不良反應(yīng)。: 聯(lián)合用藥的內(nèi)容。：聯(lián)合用藥及聯(lián)合用藥的結(jié)果。【教學(xué)內(nèi)容】。：影響藥物分布和代謝（難點）。：嚴重的不良藥物相互作用（重點）。【復(fù)習(xí)思考題】？？ 第十四章 藥物不良反應(yīng)與藥源性疾病(自學(xué))【目的要求】：藥物的治療作用與不良反應(yīng)的概念及它們之間的相互關(guān)系，不良反應(yīng)監(jiān)測的基本手段，重要臟器的藥源性疾病及防治原則。: 藥源性疾病的概念。：不良反應(yīng)中的遺傳因素問題?！咀詫W(xué)要點】：發(fā)生機理（難點）。：不良反應(yīng)的可能度（重點）?！緩?fù)習(xí)思考題】？不良反應(yīng)監(jiān)測的基本手段有哪些？？ 第十五章 藥物濫用與藥物依賴性(自學(xué))【目的要求】：藥物濫用、藥物耐受性、藥物依賴性的定義和分類。: 藥物依賴性的主要類型特征。：藥物濫用的危害及防治原則?！咀詫W(xué)要點】：藥物濫用和藥物依賴性概念（重點）。：藥物依賴性的主要類型特征（難點）。【復(fù)習(xí)思考題】？？ 第十六章 神經(jīng)系統(tǒng)疾病的臨床用藥(自學(xué))【目的要求】：神經(jīng)系統(tǒng)疾病的臨床用藥。: 有關(guān)神經(jīng)系統(tǒng)的疾病?！咀詫W(xué)要點】（重點）。（重點）。（難點）。、作用機制及作用特點?！緩?fù)習(xí)思考題】?？ 第十七章 主要精神疾病的臨床用藥(自學(xué))【目的要求】：抗精神病與抑郁癥臨床用藥原則和主要藥物。: 抗躁狂和抗焦慮藥物。：抗抑郁藥【自學(xué)要點】。：吩噻嗪類、丁酰苯類、硫雜蒽類及其他類。、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)和藥物相互作用。（重點）、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。（重點）?！緩?fù)習(xí)思考題】、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。？ 第十八章 心力衰竭的臨床用藥【目的要求】：強心苷的藥理作用，: 治療心力衰竭藥物的種類、特點及治療原則。：力衰竭的病理生理基礎(chǔ)?！窘虒W(xué)內(nèi)容】（難點）。、藥理作用、體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)和防治（重點）。、β 受體阻斷藥、血管擴張藥和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥在治療心功能不全中的應(yīng)用及選用原則（重點）?！緩?fù)習(xí)思考題】、藥理作用及臨床應(yīng)用。？ 第十九章 抗高血壓藥的臨床應(yīng)用【目的要求】：臨床常用抗高血壓藥及其評價。: 抗高血壓藥的臨床選藥原則。：抗高血壓藥的分類及其各類的特點【教學(xué)內(nèi)容】?？垢哐獕核幍姆诸悺＃孩僭u價標(biāo)準。②一線抗高血壓藥的評價：利尿藥、β受體阻斷藥、鈣拮抗藥、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥、血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥、α1受體阻斷藥。：①選藥原則：根據(jù)病情嚴重程度選藥；根據(jù)并發(fā)癥選藥。②采用個體化治療方案：選藥的建議；劑量個體化。③臨床應(yīng)用中其它應(yīng)注意的問題：長期用藥；聯(lián)合用藥；選用長效制劑?！緩?fù)習(xí)思考題】？。第二十章 抗心律失常藥的臨床用藥【目的要求】：常用抗心律失常藥的藥理作用、藥動學(xué)特點、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。: 其他抗心律失常藥的藥理作用特點。：心律失常的電生理基礎(chǔ)及抗心律失常藥的分類?！窘虒W(xué)內(nèi)容】：沖動形成障礙，沖動傳導(dǎo)障礙。、利多卡因、普羅帕酮、普萘洛爾、胺碘酮的藥理作 用、藥動學(xué)特點、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)?！緩?fù)習(xí)思考題】？。第二十一章 心絞痛的臨床用藥【目的要求】：常用抗心絞藥物的分類及其作用、作用機理、不良反應(yīng)及用法。: 抗心絞痛藥物的治療應(yīng)用及評價。：心絞痛的病理生理學(xué)。【教學(xué)內(nèi)容】藥理作用、作用原理、：維拉帕米、硝苯地平。－受體阻斷藥。5．抗心絞痛藥物的治療應(yīng)用及評價?！緩?fù)習(xí)思考題】，目的是什么？？第二十二章 動脈粥樣硬化的臨床用藥【目的要求】：洛伐他丁、考來烯胺和普羅布考的藥理作用、作用機制、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。: 氯貝丁酯、煙酸及其他常用抗動脈粥樣硬化藥物的藥理作用特點。：調(diào)節(jié)血脂藥藥理作用，掌握阿司匹林等抗血小板藥的藥理作用和臨床用藥?！窘虒W(xué)內(nèi)容】：考來烯胺（消膽胺）。：洛伐他汀，煙酸。：氯貝丁酯，吉非貝齊。．抗血小板聚集，預(yù)防腦血管栓塞，心肌梗塞藥物：阿司匹林（小劑量）【復(fù)習(xí)思考題】？ 第二十三章 休克的臨床用藥【目的要求】：常見休克的治療選擇。: 常用心血管活性藥的分類和藥理作用。：休克的激素治療，其他抗休克藥物?！窘虒W(xué)內(nèi)容】：硝普鈉，硝酸甘油，6542（山莨菪堿）2．強心藥：異丙腎上腺素，多巴酚丁胺，多巴胺3．血管收縮劑：NA，阿拉明，腎上腺素4．糖皮質(zhì)激素（GCS）：氫化考地松 。5．常見休克的治療選擇【復(fù)習(xí)思考題】，不同原因休克如何選藥，注意事項是什么？，與NA 有何不同？ 第二十四章 呼吸系統(tǒng)疾病的臨床用藥(自學(xué))【目的要求】：常用鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘藥物的藥理作用特點。: 常用鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘藥物的臨床應(yīng)用。：常用鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘藥物的不良反應(yīng)?！咀詫W(xué)要點】．鎮(zhèn)咳劑：可待因（中樞鎮(zhèn)咳劑），咳快好（外周鎮(zhèn)咳劑）3．呼吸興奮劑：尼可剎米（可拉明），洛貝林（山梗菜堿）【復(fù)習(xí)思考題】？？ 第二十五章 消化系統(tǒng)疾病的臨床用藥【目的要求】：抗消化性潰瘍藥的藥理作用及臨床應(yīng)用。: 肝膽疾病的臨床用藥。：助消化藥、止吐藥、瀉藥、止瀉藥和利膽藥的作用及臨床應(yīng)用?！窘虒W(xué)內(nèi)容】、作用、應(yīng)用及主要的要不良反應(yīng)。2．胃腸道動力藥、止瀉藥、緩瀉藥、治療炎癥性腸病的藥物。3．腸道疾病藥物。4．肝臟病的藥物治療原則，抗肝炎病毒藥，保護肝細胞膜的藥物，防治肝性腦病藥物【復(fù)習(xí)思考題】？其作用機理是什么？？第二十六章 水腫的臨床用藥(自學(xué))【目的要求】：呋塞米、氫氯噻嗪、螺內(nèi)酯的藥理作用、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。: 各類常用藥物及主要作用部位。：利尿藥的分類。【自學(xué)要點】。2．強效利尿藥：呋噻咪（速尿）；布美他尼，利尿酸（失鉀）。3．中效利尿藥：雙克（雙氫克尿噻），失鉀。4．弱效利尿藥：安體舒通，氨苯喋啶，保鉀?！緩?fù)習(xí)思考題】？2 不同原因水腫應(yīng)如何選藥，例如急性肺水腫和慢性心衰宜用何藥？第二十七章 血液系統(tǒng)疾病的臨床用藥(自學(xué))【目的要求】：抗凝血藥肝素和華法林的藥理作用及其臨床應(yīng)用。: 纖維蛋白溶解藥鏈激酶和尿激酶的藥理作用及臨床應(yīng)用。：抗貧血藥、促凝血藥、抗纖維蛋白溶解藥、抗血小板藥、促白細胞增生藥的藥理作用及臨床應(yīng)用?！咀詫W(xué)要點】(鐵劑、葉酸、維生素B12)。2．促進白細胞增生的藥物。(升高白細胞的藥物粒細胞集落刺激因子和粒細胞)3．促凝血藥(維生素K)。4．抗凝血藥(氨甲苯