【文章內(nèi)容簡介】 故不作為抗風(fēng)濕的首選藥。較大劑量可促進(jìn)尿酸排出故可用于治療痛風(fēng)。領(lǐng)會其它抗炎有機(jī)酸類：了解吲哚美辛、布洛芬、萘普生和雙氯酚酸的作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)方面的特點。重點和難點：解熱鎮(zhèn)痛抗炎基本藥理作用、作用原理；乙酰水楊酸小劑量抑制血栓形成的機(jī)制。第二十一章 離子通道概論及鈣通道阻滯藥基本要求：領(lǐng)會離子通道分類：鈉通道、鈣通道、鉀通道、氯通道及亞型，分子結(jié)構(gòu)、門控機(jī)制。理解鈣拮抗藥（鈣通道阻斷藥）的作用機(jī)制、臨床用途。領(lǐng)會其分類和不良反應(yīng)。理解鈣拮抗藥的作用方式：選擇性鈣拮抗藥主要與電壓依賴性鈣通道L亞型受體結(jié)合而產(chǎn)生作用；注意不同鈣拮抗藥的受體結(jié)合位點及其受體后效應(yīng)的特點（狀態(tài)依賴性和頻率依賴性），決定了它們對心臟和血管選擇性的差異；不同鈣拮抗藥的心臟及血管選擇性作用強(qiáng)度的比較。鈣拮抗藥的藥效學(xué)：松弛血管平滑肌及其它平滑肌，抑制血管的構(gòu)型重建；對心臟的負(fù)性肌力、負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用，抗心肌缺血和逆轉(zhuǎn)心肌肥厚；抗動脈粥樣硬化作用、抗血小板聚集和對腎臟的作用。鈣拮抗藥的臨床應(yīng)用：防治心絞痛、高血壓、心律失常、腦血管痙攣和腦卒中、外周血管痙攣性疾病等。它們的不良反應(yīng)。理解常用品種，各自作用特點及應(yīng)用。領(lǐng)會作用于鈉通道、鉀通道的藥物基本分類和作用。重點和難點：鈣拮抗藥的藥理作用、作用機(jī)制和用途。第二十二章 抗心律失常藥基本要求：復(fù)習(xí)心肌細(xì)胞電生理，動作電位和跨膜離子轉(zhuǎn)運(yùn)，影響心肌自律性、傳導(dǎo)性和興奮性的因素，有效不應(yīng)期（ERP）等概念。領(lǐng)會異位節(jié)律點自律性升高、后去極和觸發(fā)激動、折返形成與心律失常發(fā)生的關(guān)系?？剐穆墒СＫ幬锏姆诸悺Ａ私猗馎類抗心律失常藥為廣譜抗心律失常藥?？岫∫种菩募〖?xì)胞膜對Na+、K+和Ca2+的轉(zhuǎn)運(yùn)（膜穩(wěn)定作用），表現(xiàn)對心肌四個特性的全面抑制：降低自律性、減慢傳導(dǎo)、延長動作電位時程（APD）和ERP、抑制心肌收縮力；它尚有抗膽堿作用。它對心電圖的影響，臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。普魯卡因胺和丙吡胺，它們的作用特點和臨床應(yīng)用。理解ⅠB類抗心律失常藥。主要作用于心室肌和浦氏纖維，用于室性心律失常，包括急性心梗引起的室性心律失常。利多卡因抑制心肌細(xì)胞Na+離子內(nèi)流，促進(jìn)K+外流；降低自律性、改善傳導(dǎo)、縮短APD和相對延長ERP。它的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)?？诜锢枚鹊?，采用注射給藥方式。了解苯妥因納、美西律等，可以口服用藥，它們的作用特點和臨床應(yīng)用。領(lǐng)會ⅠC類抗心律失常藥主要抑制Na+離子內(nèi)流。普羅帕酮的作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。氟卡尼的特點。理解第Ⅱ類抗心律失常藥為?受體阻斷藥。普萘洛爾、阿替洛爾、艾司洛爾主要通過阻斷心肌?受體抑制竇房結(jié)的自律性而產(chǎn)生作用，它們的臨床應(yīng)用特點。領(lǐng)會第Ⅲ類抗心律失常藥。主要有胺碘酮、索他洛爾，它們抑制K+外流，明顯延長APD和ERP。注意它們的臨床應(yīng)用和主要不良反應(yīng)。理解第Ⅳ類抗心律失常藥是鈣拮抗藥，主要選用維拉帕米和地爾硫卓。它們的作用機(jī)制、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)。重點和難點：抗心律失常藥的基本電生理作用機(jī)制；各類抗心律失常藥的電生理作用機(jī)制。第二十三章 腎素血管緊張素系統(tǒng)藥理基本要求：領(lǐng)會腎素Ⅱ血管緊張素系統(tǒng)（RAS）是由腎素、血管緊張素及其受體構(gòu)成的重要體液系統(tǒng)，存在部位，生理功能，轉(zhuǎn)化、代謝過程，其受體及激動效應(yīng)。了解血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEI）的化學(xué)結(jié)構(gòu)、分類。理解該類藥的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。常用ACEI卡托普利、依那普利等藥的特點。理解血管緊張素Ⅱ受體（AT1）拮抗藥的基本藥理作用與應(yīng)用，AT1受體拮抗藥與ACEI比較優(yōu)、缺點及合用問題，常用品種氯沙坦、纈沙坦等的特點。重點和難點：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEI）的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)；血管緊張素Ⅱ受體（AT1）拮抗藥的基本藥理作用與應(yīng)用。第二十四章 利尿藥和脫水藥基本要求：復(fù)習(xí)腎臟生成尿的生理基礎(chǔ)。常用利尿藥的分類。了解高效利尿藥（袢利尿藥）—呋塞米的利尿作用特點。其作用機(jī)制在于抑制髓袢升支粗段髓質(zhì)和皮質(zhì)部管腔膜面Na+K+2Cl共同轉(zhuǎn)運(yùn)載體蛋白，抑制Na+、K+、2Cl的重吸收而產(chǎn)生強(qiáng)大的利尿作用。臨床主要用于嚴(yán)重心、肝、腎性水腫以及肺水腫和腦水腫，高血鉀癥、腎功能不全及加速毒物排泄。不良反應(yīng)主要是電解質(zhì)紊亂、耳毒性及高尿酸血癥。理解中效利尿藥為噻嗪類。其利尿作用機(jī)制在于抑制遠(yuǎn)曲小管近端的Na+Cl共同轉(zhuǎn)運(yùn)載體，抑制Na+和Cl的重吸收，由于促進(jìn)K+Na+交換，故尿中K+亦增加。噻嗪類藥物尚有降壓作用和抗利尿作用。臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。了解低效保鉀利尿藥，包括有螺內(nèi)酯和氨苯喋啶。它們的利尿作用特點和作用部位。臨床應(yīng)用。不良反應(yīng)主要是高血鉀癥。理解脫水藥又稱滲透性利尿藥，最常用的甘露醇，其脫水作用常用于降低顱內(nèi)壓、眼內(nèi)壓，是治療腦水腫首選藥，利尿作用可防止急性腎功衰。重點和難點：各類利尿藥的作用機(jī)制和作用特點。第二十五章 抗高血壓藥基本要求：領(lǐng)會抗高血壓藥又稱降壓藥。領(lǐng)會抗高血壓藥按作用部位及作用機(jī)制的分類。鈣拮抗藥：理解硝苯地平、尼群地平、拉西地平、氨氯地平的降壓作用特點及臨床應(yīng)用。利尿藥（理解）：早期降壓作用與減少血容量有關(guān)，長期則通過降低體內(nèi)Na+濃度，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度降低，降低血管阻力而降壓。臨床應(yīng)用、特點及不良反應(yīng)。b受體阻斷劑（理解）：降壓作用機(jī)制與阻斷中樞或心臟或腎臟和交感神經(jīng)突觸前膜的b受體有關(guān)。普萘洛爾、選擇性b1受體阻斷藥阿替洛爾、美托洛爾的降壓作用特點和臨床應(yīng)用。a和b受體阻斷藥拉貝洛爾的降壓作用特點和臨床應(yīng)用。影響血管緊張素Ⅱ（AⅡ）形成和作用的藥。包括血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）抑制藥和AⅡ受體阻斷藥。ACE抑制藥降低血和局部組織中的ACE，使AⅡ生成減少，血管擴(kuò)張；此外ACE抑制藥也能抑制緩激肽的降解，擴(kuò)張血管，降低血壓；另外尚可抑制血管和心臟的構(gòu)型重建。主要用于各期和各型高血壓和充血性心力衰竭的治療。不良反應(yīng)有咳嗽、高血鉀等。理解代表藥為卡托普利、依那普利等。AⅡ受體阻斷藥可避免ACE抑制藥由于增加血緩激肽水平而導(dǎo)致咳嗽等不良反應(yīng)，代表藥為氯沙坦，它的作用特點、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。其他抗高血壓藥物。領(lǐng)會中樞性降藥：可樂定，降壓作用機(jī)制：激動延腦孤束核α2?受體以及延髓嘴端腹外側(cè)區(qū)I1?咪唑啉受體而使外周交感活性降低，血壓下降；它的臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。甲基多巴的降壓作用機(jī)制是在腦內(nèi)轉(zhuǎn)化為a甲基去甲腎上腺素，進(jìn)而激動中樞突觸后膜的α受體而降壓。莫索尼定為第二代中樞性降壓藥，它激動延髓腹外側(cè)I1?咪唑啉受體使外周交感活性降低，血管擴(kuò)張，血壓下降。血管平滑肌擴(kuò)張藥：直接擴(kuò)張血管藥，了解硝普鈉為硝基擴(kuò)張血管藥，在血管平滑肌內(nèi)代謝產(chǎn)生NO，強(qiáng)大舒張血管平滑肌，產(chǎn)生降壓作用。作用特點是快而強(qiáng)，用于高血壓急癥治療，使用避光。領(lǐng)會a1受體阻斷藥：哌唑嗪的降壓作用特點和臨床應(yīng)用。領(lǐng)會去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥：利血平和胍乙啶。利血平的作用機(jī)制是使神經(jīng)末梢中NA的再攝取、合成和儲存發(fā)生障礙，使遞質(zhì)耗竭導(dǎo)致交感神經(jīng)傳導(dǎo)受阻而血壓下降，作用特點和不良反應(yīng)。領(lǐng)會鉀通道開放藥：降壓作用機(jī)制一般認(rèn)為是使ATP敏感的鉀通道開放，K+外流增加，導(dǎo)致細(xì)胞膜超級化，電壓依賴性鈣通道難以激活，Ca2+內(nèi)流減少，血管平滑肌松弛，血壓下降；吡那地爾、米諾地爾的臨床應(yīng)用。了解高血壓藥物治療的新概念，有效治療與終生治療，保護(hù)靶器官，平穩(wěn)降壓，個體化治療，聯(lián)合用藥。重點和難點：常用抗高血壓藥物鈣拮抗藥、利尿藥、b受體阻斷劑、影響血管緊張素Ⅱ（AⅡ）形成和作用的藥的降壓機(jī)制和作用特點。第二十六章 治療充血性心力衰竭的藥物基本要求：重點理解強(qiáng)心苷的作用、作用機(jī)制、心臟毒性及其防治原則。領(lǐng)會強(qiáng)心甙的來源、體內(nèi)過程及用法原則。在非苷類中要求重點理解血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥、利尿藥對心衰治療的意義。領(lǐng)會b受體激動藥和減負(fù)荷藥的作用和應(yīng)用。領(lǐng)會可能用于心衰的藥物范圍。重點和難點：強(qiáng)心苷的作用、作用機(jī)制、心臟毒性及其防治原則。第二十七章 抗心絞痛藥基本要求：領(lǐng)會心絞痛是心肌耗氧與供氧之間平衡失調(diào)引起急劇的暫時性心肌缺血。領(lǐng)會心絞痛的臨床分型。理解硝酸酯類：包括硝酸甘油、硝酸異山梨酯等。理解硝酸甘油的基本作用是松弛血管平滑肌。抗心絞痛的作用及作用機(jī)制。它擴(kuò)張全身小靜脈和小動脈以及較大的冠狀血管，改變血流動力學(xué)，降低心肌耗氧，增加缺血區(qū)心肌的供血和供氧。硝酸甘油擴(kuò)張血管的作用機(jī)制是在細(xì)胞內(nèi)產(chǎn)生NO，從而激