中國(guó)藥科大學(xué)藥理學(xué)第5章抗菌概述及青霉素及頭孢(編輯修改稿)
2025-03-14 10:51 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 脈滴注 。 青霉素的優(yōu)點(diǎn)： 對(duì)敏感菌殺菌力強(qiáng) 毒性低 價(jià)格便宜 缺點(diǎn)： 對(duì) G— 桿菌無(wú)效 不耐酸，不能口服 容易被 β內(nèi)酰胺酶水解破壞 過(guò)敏反應(yīng) 臨床應(yīng)用受到一定限制。 二、半合成青霉素 ?以 6APA為基礎(chǔ)＋不同側(cè)鏈 ?1. 口服耐酸青霉素 ?2. 耐酶青霉素 ?3. 廣譜青霉素 4. 抗 銅綠假單胞菌 青霉素 5. 抗 G— 菌的青霉素 ?與青霉素有交叉過(guò)敏性 青霉素 V ( 苯氧甲基青霉素 ， Penicillin V） 非萘西林 ( Phehicillin， 苯氧乙基青霉素 ) 丙匹西林 （ Propicillin， 苯氧丙基青霉素 ） 阿度西林 ( Azidocillin ) 環(huán)己西林 ( Ciclacillin ) 特點(diǎn)： 青霉素 ， 不耐酶，抗菌活性較弱， 不宜用于嚴(yán)重感染。 ，口服吸收好。 臨床應(yīng)用 : 1. G＋ 球菌 輕度感染， 如咽炎、扁桃體炎 ，如風(fēng)濕熱 、猩紅熱 2. 耐酶青霉素 注射： 甲氧西林 ( 新青 I， 甲氧苯青霉素 ， Meticillin， Methicillin ) 注射和口服： 苯唑西林 (苯唑青霉素 ， 新青霉素 Ⅱ ，Oxacillin） ， 臨床常用 氯唑西林 ( 鄰氯西林 ， Cloxacillin ) 雙氯西林 ( dicloxacillin ) 氟氯西林 ( Feucloxacillin ) 萘夫西林 ( 乙氧萘青霉素 ， Nafcillin ) 2. 耐酶青霉素 特點(diǎn) : （ 1） 抗菌譜同 青霉素 ， 但 抗菌活性 弱于 青霉素 （ 2） 耐酶 （ 3）用于耐 青霉素 的金葡菌感染。 耐甲氧西林金葡菌 （ MRSA)： 金黃色葡萄球菌一旦對(duì)甲氧西林耐藥，將對(duì)頭孢菌素類 、氨基糖苷類、四環(huán)素、紅霉素、克林霉素也耐藥，因?yàn)楫a(chǎn)生了新的 PBPs(PBP2α )。 3． 廣譜青霉素 為氨基青霉素 特點(diǎn)： ⑴ 廣譜，對(duì) G＋ 菌、 G— 菌都有效。對(duì) G＋ 菌的作用不及青霉素。 ⑵ 耐酸，可口服。 ⑶ 不耐酶， 對(duì)耐藥金葡菌無(wú)效。 氨芐西林 ( Ampicillin,氨芐青霉素 ) 對(duì)青霉素敏感菌的作用不及青霉素，但對(duì)腸球菌的作用強(qiáng)； 對(duì) G—桿菌如傷寒桿菌、大腸桿菌、變形桿菌有較強(qiáng)作用，但不如慶大霉素。 耐藥菌株日益增多，對(duì)重癥 G—桿菌感染，應(yīng)與氨基苷類抗生素合用。 藥疹發(fā)生率較高 (10％～ 15％ )。 3. 廣譜青霉素 阿莫西林 (Amoxcillin ， 羥氨芐西林 ) 對(duì)肺炎球菌和變形桿菌作用強(qiáng) 。治療敏感菌引起的呼吸道 、 尿道 、膽道感染及傷寒 。 對(duì)幽門螺旋桿菌作用較強(qiáng) ， 治療消化性潰瘍和胃炎 。 匹氨西林 ( Pivampicillin ) 在體內(nèi)水解為氨芐西林 青霉素 特點(diǎn)： ?抗菌譜廣 (G＋ ， G— 菌 ） ?對(duì)銅綠假單胞菌有效 ?對(duì)變形桿菌抗菌活性較強(qiáng) ?對(duì)厭氧菌有一定作用 ?注射給藥 銅綠假單胞菌（綠膿桿菌） G— 桿菌，細(xì)胞壁外的糖蛋白磷脂外膜孔徑很小，藥物不容易透過(guò)，即使進(jìn)入細(xì)胞壁間隙少量藥物，在與 PBPs結(jié)合之前，已被局部的 β內(nèi)酰胺酶水解，因此大部分青霉素類和頭孢菌素類藥物對(duì)綠膿桿菌無(wú)效或耐藥。 羧芐西林 ( Carbencillin )： 易產(chǎn)生耐藥性 ， 對(duì)銅綠假單胞菌感染需大劑量靜滴 ， 少用 。 替卡西林 （ Ticarcillin） ： 與慶大霉素合用可提高療效 。 呋芐西林 ( Furbenicillin ) ： 口服不吸收 ， 局部刺激強(qiáng) ， 不宜肌注 。 美洛西林 (Azlocillin ) ： 對(duì)耐羧芐西林和慶大霉素銅綠假單胞菌有效 。 哌拉西林 ( Piperacillin ) 對(duì)各種 G＋ 球菌 ， 對(duì) G— 桿菌如綠膿桿菌 、 變形桿菌 、 產(chǎn)氣桿菌 、 肺炎桿菌 、 沙門氏菌等 ， 以及厭氧菌有較強(qiáng)作用 。 治療敏感菌引起的呼吸道 、 泌尿道 、 膽道感染及敗血癥 。 對(duì)綠膿桿菌感染宜與慶大霉素合用 。 5. 抗 G— 菌的青霉素 特點(diǎn)： G— 桿菌作用強(qiáng)，但對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)效，對(duì) G＋ 菌作用弱。 PBPs，與其它 PBPs抗菌藥合用療效提高。 美西林 （ mecillinam） :治療大腸 桿菌、奇異變形桿菌、產(chǎn)氣桿菌、肺炎桿菌、痢疾桿菌引起的尿路感染和傷寒。 替莫西林 （ temocillin） 匹美西林
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