中國(guó)藥科大學(xué)藥理學(xué)第10章合成抗菌藥喹諾酮類(lèi)(編輯修改稿)
2025-03-14 10:51 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 ① DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶 Ⅳ 變異。 ?低度耐藥性 : 基因突變， DNA回旋酶 A亞基變異，對(duì)藥物的親和力降低。 ?高度耐藥性： DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶 Ⅳ 同時(shí)變異。 喹諾酮類(lèi) — 耐藥性 ② 細(xì)胞膜孔蛋白通道減少 ， 對(duì)藥物通透性下降 。 ③ 細(xì)菌主動(dòng)泵出藥物 。 外排泵表達(dá)水平不斷提高 ， 是細(xì)菌多重耐藥性的主要原因 。 本類(lèi)藥物之間有明顯的交叉耐藥性 ， 但與其他抗菌藥物間無(wú)交叉耐藥性 。 氟喹諾酮類(lèi) — 藥動(dòng)學(xué) 口服吸收良好 半衰期較長(zhǎng) 體內(nèi)分布廣 組織濃度高 血漿蛋白結(jié)合率低 氟喹諾酮類(lèi) — 臨床應(yīng)用 尿道炎 、前列腺炎、陰道炎、盆腔炎。對(duì)淋病有特效。 氣管炎、肺炎。支原體、衣原體、軍團(tuán)菌肺炎，首選左氧氟沙星 、莫西沙星等。 各型菌痢、胃腸炎。傷寒、副傷寒（成人患者可首選）。 — 桿菌 所致的骨、關(guān)節(jié)、皮膚軟組織感染 氟喹諾酮類(lèi) — 不良反應(yīng) ?少（ 5%～ 10%）。 ：興奮， 偶有抽搐、精神癥狀，停藥后可消失。 反應(yīng)和光敏反應(yīng)（光毒性反應(yīng)和光變態(tài)反應(yīng)） ：肝、腎功能損害，跟腱炎，心臟毒性，眼毒性等。 氟喹諾酮類(lèi) — 禁忌癥 、孕婦和哺乳期婦女。 。 二、常用氟喹諾酮類(lèi)藥物 諾氟沙星 ( 氟哌酸 ， Norfloxacin ) 1. 廣譜 ， 對(duì) G— 菌有良好的抗菌活性 ，對(duì)部分 G＋ 菌的抗菌作用強(qiáng) 。 對(duì)淋球菌 、 綠膿桿菌的作用強(qiáng) 。 （ 生物利用度 3545%） ， 宜空腹服藥 ， 血藥濃度低 ，尿 、 腸道中濃度高 。 諾氟沙星（ 氟哌酸， Norfloxacin）
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