抗菌藥物的基礎(chǔ)知識(shí)(編輯修改稿)
2025-01-24 23:00 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 伯桿菌 ) 陰溝腸桿 、 脆弱桿菌 、 吲哚陽(yáng)性變形桿菌 頭孢唑肟 ceftizoxime 蓋保世靈 、 安普西林 、 頭孢去甲噻肟 頭孢甲肟 cefmenoxime 倍司特克 β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素 －－ 頭孢菌素類(lèi) 第四代頭孢菌素 頭孢吡肟 cefpime (馬斯平 ) 特點(diǎn)： 體內(nèi)活性高 、 對(duì) G+ 三代頭孢 ， 對(duì) G－ 有效 ， 陰溝腸桿菌最強(qiáng) 近年對(duì)綠膿敏感性增加 ， 特別是產(chǎn) AmpC酶 腸桿菌科 、 產(chǎn)氣腸桿菌 、 弗勞地枸櫞酸菌 、 銅綠假單胞菌 耐藥： MRSA、 腸球菌 、 嗜麥芽假單胞菌 、 厭氧菌屬中的脆弱類(lèi) 、 難辯梭菌 頭孢匹羅 cefpirome 許多三代頭孢 β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素 －－ 頭孢菌素類(lèi) 其他 β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素 (一 )頭霉素： 頭孢西丁 cefoxitin 美福仙 ， 抗菌譜 = 二代頭孢 ＋ 抗厭氧菌 頭孢美唑 cefmetazole 略 美福仙 (二 )青霉烯及碳青霉烯： 青霉烯 碳青霉烯類(lèi)： 敏感：對(duì) G－ G＋ 均有效 ， 特別對(duì)腸桿菌科 、 嗜肺軍團(tuán)菌 。 耐藥：腸球菌 、 嗜麥芽假單胞 、 洋蔥假單胞 、 MRSA 砂眼衣原體 +氨基糖甙類(lèi)：協(xié)同 ＋頭孢類(lèi)：拮抗 (1)硫霉素 (2)亞胺培南 Imipenem(硫霉素衍生物 )。 泰能 (亞胺培南 /西司他丁 ) (3)美羅培南 單環(huán) β 內(nèi)酰胺類(lèi)： 氨曲南 、 卡蘆莫南： ? 對(duì) G－ 需氧菌作用強(qiáng)：大腸桿 、 克雷伯 、 沙雷 、 奇異變形桿 、 綠膿及其它假單胞菌屬 ? 體內(nèi)分布廣：膿液 、 心包液 、 胸水 、 膽汁 、 肺 、 腎 ? 耐酶 (微生物對(duì)青霉素類(lèi) 、 頭孢類(lèi) 、 氨基糖苷類(lèi)耐藥可用 ) ? 過(guò)敏少 ， 費(fèi)用低 β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素 β內(nèi)酰胺酶抑制劑 (細(xì)菌耐藥源于質(zhì)粒傳遞產(chǎn)生 β內(nèi)酰胺酶致一些藥物 β酰胺環(huán)水解而失活 ) 競(jìng)爭(zhēng)性抑制：可逆性競(jìng)爭(zhēng)：耐酶青霉素 (甲氧西林 ) 不可逆性競(jìng)爭(zhēng)： 克拉維酸： 青霉烷砜：舒巴坦 、 他唑巴坦 單用效果差 ， 聯(lián)合應(yīng)用加強(qiáng)原有抗生素的抗菌力量 。 β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素 三種酶抑制劑的抑酶作用比較 抑酶譜 抑酶強(qiáng)度 穩(wěn)定性 誘導(dǎo)酶的 產(chǎn)生作用 他唑巴坦 +++ ++++ ++++ + 克拉維酸 ++ +++ ++ ++++ 舒巴坦 +++ ++ +++ ++ 注：高 ++++；較高 +++；中等； ++；低 + 王睿 , 等 . β 內(nèi)酰胺酶抑制劑研究進(jìn)展 . 中華臨床醫(yī)藥 2023。2(1):810 喹諾酮類(lèi) ： 抑制細(xì)菌核酸合成。 階段 品種 作用特點(diǎn) 一代： 萘啶酸 G菌，對(duì)大腸桿菌敏感 , 只用于腸道、尿道感染。毒性較大 吡哌酸 二代： 氧氟沙星 對(duì) G菌效力較強(qiáng)，體內(nèi)較穩(wěn)定 毒性降低，可用于各系統(tǒng)感染 環(huán)丙沙星 三代 左氧氟沙星 在第二代基礎(chǔ)上增加了對(duì) G+菌的抗菌活性 斯帕沙星 格帕沙星 四代 莫西沙星 在第三代的基礎(chǔ)上增強(qiáng)了對(duì)抗 G+菌活性，增加了對(duì)厭氧菌的抗菌活性 克林沙星 加替沙星 上市 30年， 數(shù)億張?zhí)幏?證明了西力欣安全可靠， 堪稱(chēng)抗生素家族中的 經(jīng)典品牌 ！ 西力欣 ?發(fā)展史 1974年 發(fā)現(xiàn)頭孢呋辛分子結(jié)構(gòu) 1978年 頭孢呋辛鈉 針劑在英國(guó)上市 1987年 頭孢呋辛酯 片劑在英國(guó)上市 1987年 針劑在中國(guó)上市 1989年 片劑在中國(guó)上市 (1)抑制轉(zhuǎn)肽酶的活性 細(xì)菌細(xì)胞壁缺損。 (2)觸發(fā)細(xì)菌的自溶酶活性 細(xì)菌自溶。 (3)人體細(xì)胞沒(méi)有細(xì)胞壁， 不受 ?內(nèi)酰胺類(lèi)抗菌藥物影響，故對(duì)人毒性較小。 西力欣抗菌機(jī)制： 抑制細(xì)胞壁合成，致細(xì)菌死亡 西力欣 ?克服了第一代頭孢菌素易耐藥的問(wèn)題， 對(duì)葡萄球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌等產(chǎn)生的 β 內(nèi)酰胺酶相當(dāng)穩(wěn)定，因此對(duì)產(chǎn) β 內(nèi)酰胺酶的病原菌亦具有活性 汪復(fù) 張嬰元 .實(shí)用抗感染治療學(xué) .人民衛(wèi)生出版社 .2023 第二代頭孢菌素西力欣 ?— 對(duì) β 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 西力欣 ? 化學(xué)結(jié)構(gòu) 增強(qiáng)對(duì) ?內(nèi)酰胺酶 的穩(wěn)定性 其結(jié)構(gòu)上 7β位的 “ NOCH3”側(cè)鏈，增加了 β內(nèi)酰胺環(huán)的空間位阻，保護(hù) β內(nèi)酰胺環(huán) 結(jié)構(gòu)免遭酶解， 保持了藥物對(duì)酶的穩(wěn)定性及較高的藥物敏感性 順式甲氧亞胺基結(jié)構(gòu) 西力欣 ?治療 社區(qū)獲得性呼吸道 感染和泌尿生殖系統(tǒng)感染 ?強(qiáng)效抗菌活力，顯著改善癥狀 ?適于序貫治療，縮短住院時(shí)間，降低治療成本 西力欣對(duì)門(mén)診常見(jiàn)的病原菌 具有良好的殺菌效力 抗生素 肺炎鏈球菌 流感嗜血桿菌 卡他莫拉氏菌 金葡菌 阿莫西林 + +/ +/ +/ 頭孢克洛 + +/ +/ +/ 西力欣（片） + + + + Pichichero ME. Assessing the treatment alternatives for acute otitis media. Pediatr Infect Dis J. 1994。13(1 Suppl 1):S2734 診斷和臨床情況 常見(jiàn)病原體 急性非復(fù)雜性尿路感染（膀胱炎、尿道炎） 大腸埃希菌、 葡萄球菌、腸球菌屬 急性非復(fù)雜性腎盂腎炎（輕、中、重度） 大腸桿菌、 變形桿菌屬 復(fù)雜性尿路感染、反復(fù)發(fā)作性尿路感染、
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