醫(yī)本-抗菌藥物(編輯修改稿)
2025-01-17 03:39 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 cin) 慶大霉素 (gentamicin) 卡那霉素 妥布霉素 新霉素 大觀霉素 半合成 類： 阿米卡星 (amikacin) 奈替米星 (ilmicin) 卡那霉素 B (bakanamycin) 氨基糖苷類特點： ? 1. 抗 G桿菌活性強，作用快速。 ? ， im 、 iv， 以原形從腎排出。 ? 3. 靜止期殺菌， 與 ?內(nèi)酰胺類藥物有協(xié)同作用 ? 4. 有明顯的 PAE，呈濃度依賴性。 ? 5. 有腎毒性、耳毒性。短期使用（ 14天）。 主要優(yōu)點： 抗 G 桿菌作用強， PAE明顯； 堿性環(huán)境作用強，腸道用藥。 主要缺點： 對厭氧菌無效， 消化道不吸收， 損傷腎功能和第八對腦神經(jīng)。 ? G－菌： G－桿菌 殺菌作用強，對綠膿桿菌、腸桿菌等敏感，妥布霉素作用最強。 G－球菌 （淋球菌、腦膜炎球菌）作用差。 ? 部分 G＋菌 ： 慶大霉素對金葡菌（ MRSA）。 ? 結(jié)核桿菌： 對鏈霉素、卡那霉素、阿米卡星敏感。 一 . 抗菌作用（譜） 對厭氧菌、鏈球菌、腸球菌無效， 易產(chǎn)生耐藥性。 1. 破壞細菌膜結(jié)構(gòu)，增加通透性，影響代謝。 2. 抑制蛋白質(zhì)合成： ⑴ 作用于 50S亞基， 不能形成始動復合物。 ⑵ 與 30S亞基 P10蛋白結(jié)合， 干擾 mRNA的“翻譯”，“閱讀”出錯，合成無功能蛋白質(zhì)。 ⑶ 阻止移位 ：阻斷轉(zhuǎn)肽作用。 ⑷ 阻斷終止密碼子結(jié)合 ：肽鏈不能釋放。 二 . 作用機制： 靜止期殺菌藥 氨基苷類 氨基苷類 氨基苷類 ︱ 抑制細菌蛋白質(zhì)合成︱ 氨基苷類 四 . 臨床應用： 1. G桿菌的感染： 腦膜炎、呼吸道、泌尿道、 胃腸道、軟組織、骨關(guān)節(jié)感染。 2. 嚴重感染： 敗血癥，肺炎等 聯(lián)合半合成青霉素、三代頭孢、喹諾酮。 3. 腸道用藥： 4. 結(jié)核： 鏈霉素、卡那霉素。 五 . 耐藥機制 部分交叉耐藥 1. 基因突變： 核糖體靶位蛋白結(jié)構(gòu)改變， 30S亞基。 2. 產(chǎn)生鈍化酶： 乙酰轉(zhuǎn)移酶 、 磷酸轉(zhuǎn)移酶可使藥物失活 。 3. 膜通透性降低： 1. 損害第八對腦神經(jīng)： ① 前庭功能損害 ： 有眩暈、惡心、眼球震顫和平衡障礙。 ② 耳蝸神經(jīng)損害 ： 表現(xiàn)：聽力減退，永久性耳聾， 機制：內(nèi)耳淋巴液中藥物濃度過高， 損害內(nèi)耳柯蒂氏器毛細胞的功能。 六 .不良反應 國內(nèi) 聾啞患者調(diào)查：應用氨基糖苷類藥物占 %。 預防： 控制劑量，避免與有耳毒性藥物合用， 如萬古霉素，高效利尿藥。 病例：
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