醫(yī)本-抗菌藥物(編輯修改稿)
2025-01-17 03:39 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 cin) 慶大霉素 (gentamicin) 卡那霉素 妥布霉素 新霉素 大觀(guān)霉素 半合成 類(lèi)： 阿米卡星 (amikacin) 奈替米星 (ilmicin) 卡那霉素 B (bakanamycin) 氨基糖苷類(lèi)特點(diǎn)： ? 1. 抗 G桿菌活性強(qiáng)，作用快速。 ? ， im 、 iv， 以原形從腎排出。 ? 3. 靜止期殺菌， 與 ?內(nèi)酰胺類(lèi)藥物有協(xié)同作用 ? 4. 有明顯的 PAE，呈濃度依賴(lài)性。 ? 5. 有腎毒性、耳毒性。短期使用（ 14天）。 主要優(yōu)點(diǎn)： 抗 G 桿菌作用強(qiáng)， PAE明顯； 堿性環(huán)境作用強(qiáng)，腸道用藥。 主要缺點(diǎn)： 對(duì)厭氧菌無(wú)效， 消化道不吸收， 損傷腎功能和第八對(duì)腦神經(jīng)。 ? G－菌： G－桿菌 殺菌作用強(qiáng)，對(duì)綠膿桿菌、腸桿菌等敏感，妥布霉素作用最強(qiáng)。 G－球菌 （淋球菌、腦膜炎球菌）作用差。 ? 部分 G＋菌 ： 慶大霉素對(duì)金葡菌（ MRSA）。 ? 結(jié)核桿菌： 對(duì)鏈霉素、卡那霉素、阿米卡星敏感。 一 . 抗菌作用（譜） 對(duì)厭氧菌、鏈球菌、腸球菌無(wú)效， 易產(chǎn)生耐藥性。 1. 破壞細(xì)菌膜結(jié)構(gòu)，增加通透性，影響代謝。 2. 抑制蛋白質(zhì)合成： ⑴ 作用于 50S亞基， 不能形成始動(dòng)復(fù)合物。 ⑵ 與 30S亞基 P10蛋白結(jié)合， 干擾 mRNA的“翻譯”，“閱讀”出錯(cuò)，合成無(wú)功能蛋白質(zhì)。 ⑶ 阻止移位 ：阻斷轉(zhuǎn)肽作用。 ⑷ 阻斷終止密碼子結(jié)合 ：肽鏈不能釋放。 二 . 作用機(jī)制： 靜止期殺菌藥 氨基苷類(lèi) 氨基苷類(lèi) 氨基苷類(lèi) ︱ 抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成︱ 氨基苷類(lèi) 四 . 臨床應(yīng)用： 1. G桿菌的感染： 腦膜炎、呼吸道、泌尿道、 胃腸道、軟組織、骨關(guān)節(jié)感染。 2. 嚴(yán)重感染： 敗血癥，肺炎等 聯(lián)合半合成青霉素、三代頭孢、喹諾酮。 3. 腸道用藥： 4. 結(jié)核： 鏈霉素、卡那霉素。 五 . 耐藥機(jī)制 部分交叉耐藥 1. 基因突變： 核糖體靶位蛋白結(jié)構(gòu)改變， 30S亞基。 2. 產(chǎn)生鈍化酶： 乙酰轉(zhuǎn)移酶 、 磷酸轉(zhuǎn)移酶可使藥物失活 。 3. 膜通透性降低： 1. 損害第八對(duì)腦神經(jīng)： ① 前庭功能損害 ： 有眩暈、惡心、眼球震顫和平衡障礙。 ② 耳蝸神經(jīng)損害 ： 表現(xiàn)：聽(tīng)力減退，永久性耳聾， 機(jī)制：內(nèi)耳淋巴液中藥物濃度過(guò)高， 損害內(nèi)耳柯蒂氏器毛細(xì)胞的功能。 六 .不良反應(yīng) 國(guó)內(nèi) 聾啞患者調(diào)查：應(yīng)用氨基糖苷類(lèi)藥物占 %。 預(yù)防： 控制劑量，避免與有耳毒性藥物合用， 如萬(wàn)古霉素，高效利尿藥。 病例：
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