醫(yī)本-抗菌藥物-文庫吧資料
2025-01-03 03:39本頁面
【正文】 釋放。 ⑵ 與 30S亞基 P10蛋白結(jié)合， 干擾 mRNA的“翻譯”，“閱讀”出錯，合成無功能蛋白質(zhì)。 1. 破壞細菌膜結(jié)構(gòu)，增加通透性，影響代謝。 ? 結(jié)核桿菌： 對鏈霉素、卡那霉素、阿米卡星敏感。 G－球菌 （淋球菌、腦膜炎球菌）作用差。 主要缺點： 對厭氧菌無效， 消化道不吸收， 損傷腎功能和第八對腦神經(jīng)。短期使用（ 14天）。 ? 3. 靜止期殺菌， 與 ?內(nèi)酰胺類藥物有協(xié)同作用 ? 4. 有明顯的 PAE，呈濃度依賴性。 鏈霉素 (streptomycin) 慶大霉素 (gentamicin) 卡那霉素 妥布霉素 新霉素 大觀霉素 半合成 類： 阿米卡星 (amikacin) 奈替米星 (ilmicin) 卡那霉素 B (bakanamycin) 氨基糖苷類特點： ? 1. 抗 G桿菌活性強，作用快速。 第三代： 半合成衍生物， 卡那霉素 B、阿米卡星 。 基本結(jié)構(gòu)： 發(fā)展過程： 第一代：鏈霉素（ 1944年），一線抗結(jié)核藥。 ? 對厭氧菌作用強 ， ? 機制：與細菌核糖體 50S亞基結(jié)合 ， 抑制肽?；D(zhuǎn)移酶的活性 。 半合成大環(huán)內(nèi)酯類： 克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素等。 三 . 桿菌肽類： 桿菌肽 A：殺菌， G+菌作用強。 ? 對青霉素聯(lián)合氨基苷類治療失敗的腸球菌 。 ? 分裂期： 快速殺菌 。 ? 抗厭氧菌 。 欣弗藥品不良事件 ! 第三節(jié) 多肽類抗生素 一 . 萬古霉素類 萬古霉素 (vanycin) 去甲萬古霉素（ norvanycin） 替考拉寧 (teicoplanin) 萬古霉素類抗菌作用： ? 對 G+球菌有強大的殺菌作用 。 2023年 8月 , SFDA通報： 安徽某藥業(yè)公司生產(chǎn)的克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液（欣弗）引發(fā)的藥品不良事件。 ? 心內(nèi)膜炎等 。 ? 對厭氧菌作用強 ， ? 機制：與細菌核糖體 50S亞基結(jié)合 ， 抑制肽?；D(zhuǎn)移酶活性 。 克林霉素（ clindamycin）： 半合成，口服吸收好， 作用強 48倍。 PAE效應(yīng)強。 ? 對 G菌強、 G+菌、厭氧菌、支原體、衣原體、螺旋體等均敏感。 少數(shù)過敏反應(yīng)，如 藥熱、皮疹。 對肺炎支原體、沙眼衣原體、螺旋體有效。 四 . 紅霉素 （ erythromycin） 琥乙紅霉素、乳糖酸紅霉素、硬脂酸紅霉素 ? 抗菌譜： 對 G+菌作用強， 金葡菌、肺炎球菌、鏈球菌、白喉桿菌感染。 3. 主動外排機制增強 耐藥基因編碼能量依賴性 主動外排功能蛋白質(zhì)， 加強外排，使細胞內(nèi)的藥物濃度降低。（不良反應(yīng)） 抑菌藥 大環(huán)內(nèi)酯類 林可霉素類 ︱ 抑制細菌蛋白質(zhì)合成
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