致突變、致癌性的雜環(huán)胺類化合物(編輯修改稿)
2024-08-28 14:01 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 過 代謝活化 才能產(chǎn)生 致癌 、 致突變 。經(jīng)口服，很快被吸收，通過血液分布于各組織。肝臟是雜環(huán)胺的重要代謝器官，腸、肺、腎等也有一定代謝能力。 ? 雜環(huán)胺 代謝活化 有兩個(gè)過程： 環(huán)外氨基 由細(xì)胞色素 P450（ CYP） IA2催化 ，生成 N羥基衍生物 ，可直接與 DNA或其他細(xì)胞大分子結(jié)合； 氧化的氨基 （ NOH）可進(jìn)一步被乙?；D(zhuǎn)移 酶 、磺基轉(zhuǎn)移酶、氨酰 tRNA合成酶或磷酸激酶 酯化 ，形成具有高度親電子活性的終代謝產(chǎn)物。 ? 雜環(huán)胺是移碼突變物。用 Ames試驗(yàn)檢測顯示：雜環(huán)胺在 S9代謝系統(tǒng)中有較強(qiáng)的致突變性，其中 TA98比 TA100更加敏感（見下表）。 ? S9活化系統(tǒng) 可誘導(dǎo)哺乳動(dòng)物細(xì)胞的 DNA損害 ，如基因突變、染色體畸變、姐妹染色體交換、 DNA斷裂、程序外 DNA修復(fù)合成和癌基因活化等。 雜環(huán)胺與動(dòng)物體內(nèi) DNA形成加合物，是致癌、致突變的基礎(chǔ) 。 表 雜環(huán)胺在 Ames試驗(yàn)中致突變性比較 化合物 回變菌落數(shù) /μg TA98 TA100 IQ(喹啉 ) 433 000 7 000 4MeIQ(喹喔啉 ) 661 000 30 000 8MeIQx 145 000 14 000 4,8DiMeIQx 183 000 8 000 7,8DiMeIQx 163 000 9 000 續(xù)表 雜環(huán)胺在 Ames試驗(yàn)中致突變性比較 化合物 回變菌落數(shù) /μg TA98 TA100 TrpP1(蚓哚 ) 39 000 1 700 TrpP2 104 000 1 800 GluP1(咪唑 ) 49 000 3 200 GluP2 1 900 1 200 Aα C(吡啶并吲哚 ) 300 20 續(xù)表 雜環(huán)胺在 Ames試驗(yàn)中致突變性比較
黨政相關(guān)相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1